pregabalina

Informações Técnicas
_____________________________________________________________________________________
PREGABALINA
CAS NUMBER: 148553-50-8
DCB: 07343
FORMULA MOLECULAR: C8H17NO2
PESO MOLECULAR: 159.2
*Pertencente a port. 344/C1
INTRODUÇÃO
Pregabalina liga-se com elevada afinidade a sitos alfa2-delta (subunidade auxiliar de canais de
Calcio) no SNC. O mecanismo exato não é conhecido mas sugere que esta ligação farmacológica pode
estar envolvida nos efeitos antinociceptivos e anticonvulsivantes. Estudos indicam que as vias
metabólicas descendentes serotoninérgicas e noradrenérgicas podem estar envolvidas no mecanismo.
Apesar de quimicamente relacionado com GABA, pregabalina não se liga diretamente em receptores
gabaérgicos ou benzodiazepínicos. Os canais de sódio, receptores opioides, e cicloxigenases não estão
envolvidos na ação de pregabalina, também é inativa em receptores de serotonina e dopamina e não
inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina.
INDICAÇÕES

Adjuvante no tratamento de convulsões parciais ou sem generalização secundária;

Distúrbio de ansiedade generalizada;

Terapia de dor neuropática em neuropatia diabética ou pós-herpética;

Fibromialgia;

Controle de dor pós-cirúrgica;

Adjuvante em tratamento de distúrbios reumáticos de tecido mole.
Página 1 de 2
CONCENTRAÇÃO RECOMENDADA
A dose inicial por via oral é 150 mg ao dia em 2 a 3 doses divididas, podendo ser aumentada a
cada semana até 600 mg ao dia.
EFEITOS COLATERAIS
Os efeitos adversos mais comuns reportados durante a trapia são tontura e sonolência.
Outros efeitos incluem: visão turva, diplopia, aumento do apetite e ganho de peso, boca seca,
constipação, vômito, flatulência, euforia, confusão, redução na libido, disfunção erétil, irritabilidade,
vertigem, ataxia, tremor, disartria, parestesia, fadiga e edema. Déficit de atenção, memória,
coordenação e marcha também ocorrem frequentemente. Síncope e insuficiência cardíaca congestiva,
insuficiência renal reversível e rabdomiólise são reportados raramente. Reações de hipersensibilidade
podem ocorrer e os sintomas incluem rash, bolhas, urticária, dispnéia e arquejos. Síndrome de StevensJohnson também já foi reportada. Um aumento na incidência de hemangiosarcoma foi observada em
ratos após administração de doses elevadas.
CONTRA INDICAÇÕES
Deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal. A retirada ou transição
deve ser feita com cautela e gradativamente para evitar a precipitação de convulsões.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Martindale, The complete drug reference – 36ª. Ed.
2. Nishihara M, Arai YC, Yamamoto Y - Combinations of low-dose antidepressants and lowdose
pregabalin as useful adjuvants to opioids for intractable, painful bone metastases. Pain Physician. 2013 Sep-Oct;16(5):E547-52.
3. Ohtori S, Inoue G, Orita S,- Efficacy of combination of meloxicam and pregabalin for pain in
knee osteoarthritis. - Yonsei Med J. 2013 Sep;54(5):1253-8.
4. Montgomery S(1), Emir B, Haswell H, Prieto R.- Long-term treatment of anxiety disorders
with pregabalin: a 1 year open-label study of safety and tolerability.- Curr Med Res Opin.
2013 Oct;29(10):1223-30.
5. Bockbrader HN(1), Alvey CW, Corrigan BW, Radulovic LL. - Bioequivalence assessment of a
pregabalin capsule and oral solution in fasted healthy volunteers: a randomized, crossover
study. - Int J Clin Pharmacol Ther. 2013 Mar;51(3):244-8.
6. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00230, consultado em 24/06/2014.
7. Dossiê técnico do fabricante.
Página 2 de 2