produção de uma nova forma farmacêutica nanoparticulada

PRODUÇÃO DE UMA NOVA FORMA FARMACÊUTICA
NANOPARTICULADA CONTENDO SUBSTÂNCIA LIQUÊNICA DE
AÇÃO ANTITUMORAL
ORIENTADORA: Profa. Dra. NEREIDE STELA SANTOS MAGALHÃES1
1 Lab.
BOLSISTA : DANIELE BATISTA CRUZ 1
de Imunopatologia Keizo Asami (LIKA), UFPE , Av. Prof. Moraes Rego, 1235 Cidade Universitária,
506 670-901, Recife - PE , e-mail: [email protected]
Introdução
TABELA 3. Estabilidade a longo termo da F17 (4ºC)
Nanocápsulas são sistemas modernos e adequados para a administração controlada de compostos terapêuticos.
Tais sistemas permitem o direcionamento de princípios ativos para sítios de ação específicos, modulando a
velocidade de liberação e reduzindo o efeito tóxico do fármaco (Barrat, 2000). Esses carreadores coloidais têm
sido utilizados com sucesso numa grande variedade de fármacos, vacinas e substâncias biologicamente ativas
(SANTOS-MAGALHÃES et al., 2000). O ácido fumarprotocetrárico é uma substância liquênica extraída do líquen
Cladonia verticillares coletado em Alhandra (Paraíba) apresenta uma comprovada ação antineoplásica (SANTOS et
al.,1996). O presente trabalho visa a obtenção
e avaliação físico-química de nanocápsulas contendo ácido
fumarprotocetrárico.
Materiais e Métodos
üMaterial biológico
üPolímero : ácido d,l-lático-co-glicólico (PLGA) 50/50 (BPI: Birminghan;U.S.A)
ü Tensoativo hidrofóbico: Fosfolipídio de soja (Epikuron200; Lucas Meyer;
Hamburgo, Alemanha)
üTensoativo hidrofílico: Poloxamer(Synperonic F-68)
üÓleo de Girassol purificado
üSolventes:Tampão Fosfato 7,4; acetona (pa); DMSO (pa)
FIGURA 1- Cladonia verticillares
TABELA 4. Estabilidade acelerada de F8, F9, F10 e F17
ü Preparação das nanocápsulas
üCaracterização físico-química
• Aspecto Macroscópico, aspecto microscópico e variação do pH
INTRODUÇÃO DA FASE
ORGÂNICA SOBRE A
AQUOSA
ü Testes de Estabilidade
EPIKURON + ÓLEO+ P.A. +
ACETONA
POLOXAMER + SOLUÇÃO
TAMPÃO
• Estabilidade a longo termo a 4ºC e 25ºC
• Estabilidade acelerada: Ciclo Gelo-Degelo 8h a 25ºC/ 16h a 4ºC
Estresse Mecânico 48h a 25ºC a 150 strokes/min
EVAPORAÇÃO
SOB PRESSÃO
REDUZIDA
Centrifugação 1h a 25ºC a 2000 rpm
NANOCÁPSU
LAS
FIGURA 2 – Obtenção de nanocápsulas pelo
método de deposição interfacial do polímero préformado (Fessi et al, 1989).
Resultados
TABELA 1. Concentração dos constituintes das formulações de nanocápsulas de ácido
fumarprotocetrárico (1mg/ml)
* A.F. = Ácido Fumarprotocetrárico
TABELA 5. Variação da temperatura do Estresse mecânico da F17
Conclusão
* A.F. = Ácido Fumarprotocetrárico
TABELA 2. Estabilidade a longo termo de F17 ( 25ºC )
üDentre as nanocápsulas contendo ácido fumarprotocetrárico obtidas a F17 foi a mais estável numa
concentração de 1mg/ml, com uma taxa de encapsulação de 64,5%.
ü A formulação considerada mais estável necessita ainda de alguns ajustes farmacotécnicos devido
alguns sinais de instabilidade apresentados (centrifugação e estresse);
üNovas formulações estão sendo desenvolvidas num intuito de se obter a forma otimizada. Em
paralelo estão sendo realizados ensaios biológicos in vitro e in vivo com tumores experimentais.
Bibliografia
Barratt G.M. Therapeutic applications of colloidal drug carriers. PSTT 3, 5 163-171 (2000)
Fessi, H.; Puisieux, F.; Devissaguet, J. ; Ammoury N.E.; Benita, S. Nanocapsules formation by
interfacial polymer deposition following solvent displacement. Int. J. Pharm., 55 P1-R4 (1989)
SANTOS-MAGALHÃES, N.S., PONTES, A. , PEREIRA, V., CAETANO, M. Colloidal carriers for
benzathine penicillin G: Nanoemulsions and nanocapsules. International Journal of Pharmaceutics
208 (2000) 71-80.
Suporte: CAPES e FACEPE
SANTOS, N.P. (1996). Tese de Mestrado em Bioquímica. UFPE 112p.