aciclovir

aciclovir
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
LEIA COM ATENÇÃO ANTES DE USAR O MEDICAMENTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimido de 200 mg: embalagem com 10, 30, 150, 280 e 450 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
FÓRMULA
Cada comprimido contém:
aciclovir.....................................................................................................................................................................................................200 mg
excipiente q.s.p.......................................................................................................................................................................1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, lactose, polivinilpirrolidona 90, glicolato de amido sódico, corante azul
brilhante e estearato de magnésio.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O aciclovir apresenta atividade inibitória in vitro e in vivo, contra o vírus do herpes humano, incluindo o vírus
do herpes simples (VHS), tipo 1 e 2, Varicella zoster, vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV).
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Aciclovir comprimido é indicado no tratamento do herpes zoster, recorrência e tratamento das infecções de
pele e mucosas pelo herpes simples, na prevenção de infecções recorrentes por herpes simples (supressão).
Este medicamento também é indicado em pacientes seriamente imunocomprometidos.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O aciclovir comprimido é contraindicado para pessoas que apresentam alergia ao aciclovir ou a qualquer
outro componente de sua formulação.
Mulheres que estão amamentando não devem usar aciclovir comprimido.
Pacientes idosos que estiverem fazendo uso de aciclovir comprimido devem tomar grande quantidade de
líquido (converse com o seu médico sobre isto).
O tratamento com aciclovir comprimido não deve ser interrompido antes de consultar seu médico.
O uso de comprimido por mulheres grávidas normalmente não é recomendado, portanto você deve
informar seu médico sobre a ocorrência de gravidez antes, durante ou após o tratamento com aciclovir
comprimido.
Você sempre deve seguir as orientações do seu médico para que o tratamento tenha resultado esperado.
Seu médico deve ser informado sobre qualquer outro medicamento que esteja tomando antes de iniciar o
tratamento com aciclovir comprimido.
“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis”.
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento”.
“Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde”.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O comprimido de aciclovir é circular e apresenta coloração azul.
Crianças: para tratamento assim como profilaxia de infecções por herpes simples em crianças
imunodeprimidas, com mais de 2 anos de idade, as doses iniciais são as mesmas que para adultos. Em
crianças menores de 2 anos de idade, deve-se administrar aciclovir comprimido 200 mg, 4 vezes ao dia (ou
200 mg/kg não excedendo 800 mg/dia, 4 vezes ao dia). Manter por cinco dias.
Não existem dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por herpes simples ou
tratamento de infecção por herpes zoster em crianças imunocompetentes. Alguns dados limitados sugerem
que para crianças imunocomprometidas com mais de 2 anos, a dose do adulto pode ser utilizada.
Tratamento de herpes simples em adultos: tomar 1 comprimido de 200 mg, 5 vezes ao dia, com intervalos
de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve ser mantido por 5 dias, mas
deve ser estendido em infecções iniciais sérias.
Para pacientes seriamente imunodeprimidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou em
pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser de 400 mg (duplicada) ou como alternativa,
pode-se considerar a terapia intravenosa.
A administração das doses deve ser iniciada o mais cedo possível, após o início da infecção, para os episódios
recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodômico ou imediatamente após
aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.
Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: 1 comprimido de 200 mg, 4 vezes ao dia,
em intervalos aproximadamente de 6 horas.
Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 2
comprimidos de 200 mg, 2 vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas. Uma
redução da dose para 200 mg, 3 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas,
ou até 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz.
Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de aciclovir
comprimido.
O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de 6 a 12 meses, a fim de que se possam
avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.
Profilaxia de herpes simples em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se 1
comprimido de 200 mg, 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas.
Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou para
pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser de 400 mg (dobrada) ou como alternativa,
pode-se considerar a administração de doses intravenosas.
A duração da administração profilática é determinada de acordo com a duração do período de risco.
Tratamento de herpes zoster em adultos: 4 comprimidos de 200 mg, 5 vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 4 horas, omitindo-se as doses noturnas.
O tratamento deve ter a duração de 7 dias.
Em pacientes severamente imunocomprometidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou em
pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas.
A administração das doses deve ser o mais cedo possível após o início da infecção, o tratamento proporciona
melhores resultados se for iniciado assim que as erupções cutâneas aparecerem.
Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos: 800 mg (4 comprimidos de 200 mg) de
aciclovir, 4 vezes ao dia, com intervalo de aproximadamente 6 horas.
No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de
1 mês com aciclovir intravenoso.
A duração do tratamento estudada, em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (1 a 7
meses após o transplante). Em pacientes avançados de HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é
desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.
Insuficiência renal: para o tratamento e profilaxia de herpes simples em pacientes com insuficiência
renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram
estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto para pacientes com insuficiência
grave (clearance de creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, 2
vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por herpes zoster
e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para
800 mg, 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal
grave (clearance de creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, 3 ou 4 vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina na faixa
de 10-25 mL/minuto).
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento”.
“Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico”.
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do
medicamento”.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
O tratamento com aciclovir comprimido pode ocasionar problemas gastrintestinais, como diarreia, dores
abdominais, náuseas e vômitos e outros efeitos como irritações na pele. O seu médico deve ser consultado
caso alguma destas reações aconteçam.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Como o aciclovir é parcialmente absorvido no trato gastrintestinal é improvável que ocorram efeitos tóxicos
graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Superdoses repetidas por vários dias
acidentalmente foram relacionadas a efeitos gastrintestinais, como náusea e vômito e efeitos neurológicos
como dor de cabeça e confusão.
A superdosagem com aciclovir intravenoso resulta em elevações da creatinina sérica, ureia sanguínea e
subsequente, falência renal. Efeitos neurológicos incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e
coma foram descritos em associação com superdosagem intravenosa.
Como tratamento no caso de superdosagem os sinais de toxicidade devem ser cuidadosamente observados.
A hemodiálise aumenta significativamente a remoção do aciclovir do sangue e pode ser considerada uma
opção de tratamento em eventos de superdosagem sintomática.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente
(entre 15 e 30 ºC), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazená-lo no banheiro).
Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O aciclovir apresenta atividade inibitória in vitro e in vivo contra o vírus do herpes humano, incluindo herpes
simples (VHS) tipos 1 e 2, vírus Varicela zoster (VVZ), vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovírus (CMV).
O aciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da purina.
A potência do aciclovir em culturas celulares é maior em vírus do herpes simples tipo-1 (VHS-1), seguido em
ordem decrescente de potência por vírus herpes simples tipo-2 (VHS-2), vírus da Varicela zoster (VVZ), vírus
Epstein Barr (VEB) e Citomegalovírus (CMV).
O aciclovir apresenta-se altamente seletivo na sua atividade inibitória sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV.
A toxicidade do aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa, pois a enzima timidina quinase de
células normais não infectadas não utiliza o aciclovir como substrato.
Entretanto, a timidina quinase codificada pelos vírus do herpes simples, vírus da Varicela zoster e vírus Epstein
Barr transforma o aciclovir a monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então transformado
em difosfato de aciclovir e finalmente convertido ao trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir
interfere com a DNA polimerase viral impedindo a replicação do vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta
no término da cadeia.
Pacientes seriamente imunocomprometidos fazendo tratamento prolongado ou repetido com aciclovir
podem resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade diminuída, que podem não responder ao
tratamento contínuo com o aciclovir.
A maioria das cepas isolada clinicamente com sensibilidade diminuída mostrou-se relativamente deficientes
em timidina quinase viral. Porém, também foram encontradas cepas com timidina quinase viral ou DNA
polimerase modificadas.
A exposição in vitro do vírus do herpes simples isolado clinicamente ao aciclovir pode ocasionar o
aparecimento de cepas menos sensíveis. Ainda não está bem definida a relação entre a sensibilidade do vírus
herpes simples isolado clinicamente, determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir.
Quando as lesões ativas estiverem presentes, os pacientes devem ser orientados para evitar a transmissão
do vírus.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O aciclovir é parcialmente absorvido pelo intestino. Após a ingestão de doses de 200 mg, administradas a cada
4 horas, foram encontradas médias das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio
(Css máx) de 3,1 mM (0,7 ug/mL) e níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Css min) de1,8 mM (0,4ug/mL).
Após a ingestão de doses de 400 mg e 800 mg, administradas a cada 4 horas foram encontradas médias
das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio de 5,3 mM (1,2 ug/mL) e 8 mM
(1,8 ug/mL) respectivamente e níveis plasmáticos mínimos equivalentes de 2,7 mM (0,6ug/mL) e 4 mM
(0,9 ug/mL).
A meia vida plasmática do aciclovir foi determinada com base em estudos com administração intravenosa do
aciclovir em adultos, sendo de 2,9 horas.
A administração do aciclovir após uma hora da administração de 1 g de probenecida, a meia-vida terminal
e a área sob a curva da concentração plasmática x tempo são estendidas em 18% e 40%, respectivamente.
Os níveis médios das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio em adultos após
1 hora de infusão de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg e 10 mg/kg foram 22,7 mM (5,1mg/mL), 43,6 mM (9,8 mg/mL) e
92 mM (20,7 mg/mL), respectivamente.
Os níveis médios plasmáticos mínimos em adultos após 7 horas foram 2,2 mM (0,5 mg/mL), 3,1 mM
(0,7 mg/mL) e 10,2 mM (2,3 mg/mL), respectivamente.
Os níveis médios das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio e os níveis médios
plasmáticos mínimos em crianças maiores de 1 ano foram similares àqueles observados quando a dose de
250 mg/m2 foi substituída por 5 mg/kg e a dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg.
Em neonatos ou bebês (0-3 meses de idade) tratados com doses de 10 mg/kg administradas por infusão, por
um período maior de 1 hora a cada 8 horas tiveram níveis médios das concentrações plasmáticas máximas
em estado estável de equilíbrio de 61,2 mM (13,8 mg/mL) e níveis médios plasmáticos mínimos de 10,1 mM
(2,3 mg/mL).
Nestes pacientes a meia-vida plasmática terminal foi de 3,8 horas.
O clearance corporal total em pacientes idosos declina paralelamente ao clearance da creatinina, apesar de
haver uma pequena mudança na meia-vida plasmática terminal.
A meia-vida plasmática do aciclovir em pacientes com insuficiência renal crônica chega a 19,5 horas, a meiavida média do aciclovir durante a hemodiálise é de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos do aciclovir caíram
aproximadamente 60 % durante a diálise.
Em pacientes infectados com HIV, estudos não demonstraram mudanças na farmacocinética do aciclovir ou
da zidovudina quando administrados simultaneamente.
Distribuição
Os níveis no fluído cerebrospinhal são aproximadamente 50 % dos níveis plasmáticos correspondentes. A
ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (entre 9 e 33 %) e não são previstas interações de
drogas envolvendo deslocamento de sítio de ligação.
Metabolismo
A 9-carboximetoximetil-guanina é o único metabólito significativo do aciclovir e é responsável por 10-15 %
da quantidade administrada da droga recuperada na urina.
Eliminação
A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente
superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a
eliminação renal da droga.
INDICAÇÕES
O aciclovir comprimido é utilizado no tratamento de infecções pelo vírus herpes simples na pele e mucosas,
inclusive herpes genital inicial e recorrente.
Também é utilizado na prevenção de recidivas, de infecções recorrentes por herpes simples em pacientes
imunocompetentes e profilaxia de infecções por herpes simples em pacientes imunocomprometidos.
Ainda é utilizado no tratamento de pacientes seriamente imunocomprometidos.
Estudos demonstram que o tratamento precoce de herpes zoster com aciclovir comprimido produz efeito
benéfico na dor e pode diminuir a incidência de neuralgia pós-herpética (dor associada ao herpes zoster).
O aciclovir comprimido também é utilizado no tratamento de infecções por herpes zoster.
CONTRAINDICAÇÕES
O tratamento com aciclovir comprimido é contraindicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade
ao aciclovir ou ao valaciclovir e a qualquer outro componente da formulação.
MODO DE USAR E CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
O comprimido deve ser ingerido com um pouco de líquido, preferencialmente água.
Este medicamento deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e
30 ºC), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz.
POSOLOGIA
Crianças: para tratamento assim como profilaxia de infecções por herpes simples em crianças
imunodeprimidas, com mais de 2 anos de idade, as doses iniciais são as mesmas que para adultos. Em
crianças menores de 2 anos de idade, deve-se administrar aciclovir comprimido 200 mg, 4 vezes ao dia (ou
200 mg/kg não excedendo 800 mg/dia, 4 vezes ao dia). Manter por cinco dias.
Não existem dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por herpes simples ou
tratamento de infecção por herpes zoster em crianças imunocompetentes. Alguns dados limitados sugerem
que para crianças imunocomprometidas com mais de 2 anos, a dose do adulto pode ser utilizada.
Tratamento de herpes simples em adultos: tomar 1 comprimido de 200 mg, 5 vezes ao dia, com intervalos
de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve ser mantido por 5 dias, mas
deve ser estendido em infecções iniciais sérias.
Para pacientes seriamente imunodeprimidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou em
pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser de 400 mg (duplicada) ou como alternativa,
pode-se considerar a terapia intravenosa.
A administração das doses deve ser iniciada o mais cedo possível, após o início da infecção, para os episódios
recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodômico ou imediatamente após
aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.
Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: 1 comprimido de 200 mg, 4 vezes ao dia,
em intervalos de aproximadamente 6 horas.
Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 2
comprimidos de 200 mg, 2 vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas. Uma
redução da dose para 200 mg, 3 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas,
ou até 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz.
Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de aciclovir
comprimido.
O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de 6 a 12 meses, a fim de que se possam
avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.
Profilaxia de herpes simples em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se 1
comprimido de 200 mg, 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas.
Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou para
pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser de 400 mg (dobrada) ou como alternativa,
pode-se considerar a administração de doses intravenosas.
A duração da administração profilática é determinada de acordo com a duração do período de risco.
Tratamento de herpes zoster em adultos: 4 comprimidos de 200 mg, 5 vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 4 horas, omitindo-se as doses noturnas.
O tratamento deve ter a duração de 7 dias.
Em pacientes severamente imunocomprometidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou em
pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas.
A administração das doses deve ser o mais cedo possível após o início da infecção, o tratamento proporciona
melhores resultados se for iniciado assim que as erupções cutâneas aparecerem.
Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos: 800 mg (4 comprimidos de 200 mg) de
aciclovir, 4 vezes ao dia, com intervalo de aproximadamente 6 horas.
No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de
1 mês com aciclovir intravenoso.
A duração do tratamento estudada, em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (1 a 7
meses após o transplante). Em pacientes avançados de HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é
desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.
Insuficiência renal: para o tratamento e profilaxia de herpes simples em pacientes com insuficiência
renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram
estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto para pacientes com insuficiência
grave (clearance de creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, 2
vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por herpes zoster
e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para
800 mg, 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal
grave (clearance de creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, 3 ou 4 vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina na faixa
de 10-25 mL/minuto).
ADVERTÊNCIAS
Deve ser tomado cuidado a fim de manter a hidratação adequada em pacientes que estejam recebendo
altas doses de aciclovir.
Carcinogenicidade: estudos em ratos e camundongos por longo prazo, não demonstrou que o aciclovir
é carcinogênico.
Fertilidade: foram verificados com doses muito altas efeitos adversos reversíveis sobre a espermatogênese,
ligado a toxicidade global em ratos e cães. Em um estudo realizado durante duas gerações de camundongos
foi feita administração oral e não foi verificado efeito sobre a fertilidade. Não existem estudos sobre efeitos
sobre a fertilidade na mulher. Em homens, o aciclovir comprimido não apresenta efeito definido sobre a
forma, contagem e motilidade de espermatozoides.
Teratogenicidade: administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados aceitos internacionalmente
não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos ou camundongos. Em um teste não
padronizado em ratos, foram observadas anormalidades fetais, mas apenas após doses subcutâneas tão
altas que produziram toxicidade materna. O significado clínico destes resultados é incerto.
Mutagenicidade: foi verificado em testes in vitro e in vivo que não existe risco genético para o homem com
a utilização do aciclovir comprimido.
Gravidez e lactação: a experiência em seres humanos é limitada, portanto, o uso de aciclovir deve ser
considerado apenas quando os benefícios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos.
Após administração oral de 200 mg de aciclovir , 5 vezes ao dia, foi detectado aciclovir no leite materno em
concentrações variando entre 0,6 a 4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Estes níveis poderiam,
potencialmente, expor os lactentes a doses de aciclovir de até 0,3 mg/kg/dia. Deve-se tomar cuidado caso o
aciclovir seja administrado a mulheres que estejam amamentando.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Deve-se dispensar atenção especial à redução das doses para pacientes com insuficiência renal.
O clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina em pacientes
idosos. Deve-se manter uma hidratação adequada dos pacientes que estejam tomando altas doses deste
medicamento.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não foi identificada nenhuma interação clinicamente significante entre aciclovir e outros medicamentos.
Qualquer droga que seja administrada concomitantemente ao aciclovir e afete a secreção tubular renal ativa
pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir devido este ser eliminado primariamente inalterado
na urina via secreção tubular renal ativa.
Probenicida e cimetidina aumentam a AUC do aciclovir por este mecanismo, e reduzem o clearance
renal do aciclovir. De modo similar, aumentos nas AUCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo
de micofenolato de mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram
demonstrados quando as drogas foram coadministradas. Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário
por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Gastrintestinais: foram relatados dores abdominais, diarreia, náuseas e vômitos.
Hepáticos: relatos raros de elevação reversível de enzimas hepáticas e bilirrubina e em ocasiões muito raras
foram relatadas icterícia e hepatite.
Neurológicos: dores de cabeça. Ocasionalmente foram relatadas reações neurológicas reversíveis como
tontura, confusão, sonolência, convulsões, alucinações usualmente em pacientes com insuficiência renal,
quando as doses estão acima da recomendada ou com outros fatores predisponentes.
Renais: raros relatos de elevação da ureia e creatinina no sangue. Falência renal aguda foi relatada em
ocasiões muito raras.
Hipersensibilidade e pele: urticária, prurido e fotossensibilidade foram verificados com o tratamento com
aciclovir e raramente angioedema, anafilaxia e dispneia.
Hematológicos: fadiga. Raros relatos de pequena redução nos índices hematológicos.
Outros: não se sabe se o aciclovir comprimido causa perda de cabelo, pois há relatos de perda de cabelo
difusa e acelerada. Esse tipo de perda pode estar associado a uma ampla variedade de doenças e de
medicamentos.
Nenhum aumento significativo da toxicidade do AZT oral foi relacionado com a administração de aciclovir.
SUPERDOSE
Como o aciclovir é parcialmente absorvido no trato gastrintestinal é improvável que ocorram efeitos tóxicos
graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Superdoses repetidas por vários dias
acidentalmente foram relacionadas a efeitos gastrintestinais, como náusea e vômito e efeitos neurológicos
como dor de cabeça e confusão.
A superdosagem com aciclovir intravenoso resulta em elevações da creatinina sérica, ureia sanguínea e
subsequente, falência renal. Efeitos neurológicos incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e
coma foram descritos em associação com superdosagem intravenosa.
Como tratamento no caso de superdosagem os sinais de toxicidade devem ser cuidadosamente observados.
A hemodiálise aumenta significativamente a remoção do aciclovir do sangue e pode ser considerada uma
opção de tratamento em eventos de superdosagem sintomática.
ARMAZENAGEM
Este medicamento deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e
30 ºC), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar
da data de fabricação.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. no M.S. 1.2568.0163
Farmacêutico Responsável: Dr. Luiz Donaduzzi CRF-PR 5842
12964 407262 AB - 12965 407169 Dob40 - 12966 407170 Dob80 - 12967 407171 Dob80cz - R1 200x320 - 11/06/12