Turma Farmácia- 4º Termo Profa. Dra. Milena Araújo Tonon Esta disciplina tem por finalidade ensinar os aspectos farmacodinâmicos e farmacocinéticos dos fármacos visando desenvolver a capacidade de analisar criticamente os mecanismos de ação dos fármacos nos diferentes órgãos e sistemas, medicamentosas seus efeitos colaterais e interações Dacarb (Dacarbazina) Motilium (Domperidona) Imovane(zopiclona) Os mecanismos de ação dos fármacos nos diferentes órgãos e sistemas, seus efeitos colaterais e interações medicamentosas Administração Absorção Sítio de ação Efeito farmacológico Distribuição Excreção Metabolização Introdução. Generalidade e conceitos. Farmacocinética. Relação entre estruturas químicas e atividades farmacológicas. Autofarmacologia. Estudo das drogas: autônomas, cardiovasculares renais, com ações importantes no músculo liso e que atuam no sistema nervoso central. Conceitos gerais de Farmacologia Farmacologia do Sistema Nervoso Drogas que afetam a função renal e cardiovascular REFERÊNCIAS BÁSICAS GILMAN, A GOODMAN. As bases farmacológicas da terapêutica. Ed.10 Rio de Janeiro:McGraw-Hill, 2003 1647p. PLANETA, C S.; GALLACCI, M; AVELLAR, M C W. DE; OLIVEIRA-FILHO, R M. de; DELUCIA, R; . Farmacologia Integrada. Ed.3 São Paulo:Manole, 2007 701p. HOFFMAN, B; PAGE, C; CURTS, M; SUTTER, M. Farmacologia Integrada. Ed.2 São Paulo:Manole, 2004 671p. cm. REFERÊNCIAS COMPLEMENTARES KATZUNG, B G.; . Farmacologia Básica e Clínica. Ed.8 Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003 1054p. cm. CHERNOW, B.; SILVA, P. Farmacologia em Terapia Intensiva. Rio de Janeiro: Revinter, 1993 484p SILVA, M. ROCHA; Fundamentos da farmacologia e suas aplicações a terapêutica. SAO PAULO, 1968 FARMACOLOGIA Farmacologia é a ciência que estuda o mecanismo de ação, o emprego, os efeitos adversos e o destino dos medicamentos. Farmaco (DROGA) Logia (ESTUDO) • Uso de drogas para o tratamento de doenças precede a história da escrita. • Drogas de origem natural extraídas de plantas – uso em diversos tipos de doenças • Chineses, hindus, maias, povos do mediterrâneo – empregavam algumas plantas e minerais • Imperador Shen Nung – 3000 a. C. –planta Ch’ang shang- malária Hoje sabe-se que esta contém alcalóides (febrifugina) – ação antimalárico As civilizações antigas usavam uma mistura de magia, religião e drogas em estado natural para o tratamento de doenças, as drogas eram tidas como mágicas. Papiro de Ebers (1550 a.C.) – lista 700 remédios, sua preparação e aplicabilidade. (129-200 a.C.) Galeno Primeiro a considerar a teoria das doenças. Postulou que a doença era apenas um desequilíbrio entre esses humores (sangue, bile, fleuma), e que cabia ao tratamento restabelecer o equilíbrio perdido. (1493-1541) Paracelsus Avô da farmacologia Relacionou tudo o que era conhecido sobre plantas medicinais. “É trabalho de um químico produzir medicamentos para o tratamento de doenças uma vez que as funções vitais da vida são basicamente química em natureza...” “Toda droga é um veneno, depende apenas da dose” O desenvolvimento da farmacologia dependeu do desenvolvimento de ciências como química, fisiopatologia, fisiologia botânica. (1783-1841) Serturner: isolamento da primeira droga purificada (morfina) em 1805. (1820-1879) Rudolf : fundou o 1º Instituto de farmacologia (1838-1921) Oswald Schmiedeberg Pai da farmacologia moderna (clorofórmio, muscarina,) No século XX a química sintética revolucionou a indústria farmacêutica Novos conceitos em Farmacologia • Indios Brasileiros - raiz de ipeca- disenteria e diarreia – Hoje sabe-se que essa contém emetina que é eficaz • Paul Ehrlich (1854-1915) – pai da quimioterapia moderna- Criou o termo substancia receptiva ou receptor decorrente de observações realizadas com agentes microbianos com ação seletiva. A interação do fármaco com receptor seria análoga à combinação chave fechadura. Alguns compostos orgânicos seriam capazes de encaixar perfeitamente ao receptor e ativá-lo para produzir resposta biológica. • Emil Fischer – teoria chave fechadura • Considerado o pai da química orgânica • Recebeu o Nobel de Química de 1902 Barreiro, E. J.; Fraga, C. A. M.; Química Medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos, Artmed Ed. Ltda: Porto Alegre, 2001. Farmácia - estabelecimento de manipulação de fórmulas magistrais e oficinais, de comércio de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, compreendendo o de dispensação e o de atendimento privativo de unidade hospitalar ou de qualquer outra equivalente de assistência médica; Drogaria - estabelecimento de dispensação e comércio de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos em suas embalagens originais; Ervanaria - estabelecimento que realize dispensação de plantas medicinais; ANVISA Denominação Comum Brasileira (DCB)– denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária: Denominação Comum Internacional (DCI) – denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial de Saúde: ANVISA Droga - substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária; Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico; ANVISA Insumo Farmacêutico - droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada a emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes; Correlato - a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica, odontológicos e veterinários; ANVISA Órgão sanitário competente - órgão de fiscalização do Ministério da Saúde, dos Estados, do Distrito Federal, dos Territórios e dos Municípios; Laboratório oficial - o laboratório do Ministério da Saúde ou congênere da União, dos Estados, do Distrito Federal e dos Territórios, com competência delegada através de convênio ou credenciamento, destinado à análise de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos; Análise fiscal - a efetuada em drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, destinada a comprovar conformidade com a fórmula que deu origem ao registro; a sua ANVISA Dispensação - ato de fornecimento ao consumidor de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, a título remunerado ou não; Distribuidor, representante, importador e exportador empresa que exerça direta ou indiretamente o comércio atacadista de drogas, medicamentos em suas embalagens originais, insumos farmacêuticos e de correlatos; ANVISA Droga: matéria prima mineral, vegetal ou animal da qual se podem extrair princípios ativos. Fármaco: substância química de constituição definida que pode ter aplicação em farmácia. Medicamento: é o mesmo que o fármaco, mas especialmente se encontra em sua forma farmacêutica. A OMS não faz distinção dos termos medicamento e fármaco. Medicamento Similar Medicamento Genérico Medicamento de Referência Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em caracteristicas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca: Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI; Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro; Matéria-prima - Substância ativa ou inativa que se emprega na fabricação dos medicamentos e demais produtos abrangidos por este Regulamento, tanto a que permanece inalterada, quanto à passível de modificações. Fabricação - Todas as operações que se fizerem necessárias à obtenção dos produtos abrangidos por este Regulamento. Registro do Produto - Ato privativo do órgão competente do Ministério da Saúde destinado a comprovar o direito de fabricação de produto submetido ao regime da Lei no 6.360, de 23 de setembro de 1976. Autorização - Ato privativo do órgão competente do Ministério da Saúde, incumbido da vigilância sanitária dos produtos que de trata este Regulamento, contendo permissão para que as empresas exerçam as atividades sob regime de vigilância sanitária, instituído pela Lei no 6.360, de 23 de setembro de 1976. Licença - Ato privativo do órgão de saúde competente dos Estados, do Distrito Federal e dos Territórios, contendo permissão para o funcionamento dos estabelecimentos que desenvolvam qualquer das atividades a que foi autorizada a empresa. Nome - Designação do produto, para distinguí-lo de outros, ainda que do mesmo fabricante ou da mesma espécie, qualidade ou natureza. Marca - Elemento que identifica uma série de produtos de um mesmo fabricante ou que os distinga dos produtos de outros fabricantes, segundo a legislação de propriedade industrial. Procedência - Lugar de produção ou industrialização do produto. Lote ou Partida - Quantidade de um medicamento ou produto abrangido por este Regulamento, que se produz em um ciclo de fabricação, cuja característica essencial é a homogeneidade. Número do Lote - Designação impressa na etiqueta de produtos abrangidos por este Regulamento, que permita identificar o lote ou partida a que este pertence, e, em caso de necessidade, localizar e rever todas as operações da fabricação e inspeção praticadas durante a produção. Controle de Qualidade - Conjunto de medidas destinadas a verificar a qualidade de cada lote de medicamentos e demais produtos abrangidos por este Regulamento, para que satisfaçam às normas de atividade, pureza, eficácia e inocuidade. Farmacopéia Brasileira – Conjunto de normas e monografias de farmoquímicos, estabelecido por e para um país. Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral ou de produto industrializado Posologia: é a forma de utilizar os medicamentos, ou seja, o número de vezes, a quantidade de medicamento por cada dia e a duração do tratamento. Exemplo: Paracetamol 100mg/ml, via oral, um frasco, tomar 20 gotas de 8 em 8 horas por três dias. Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil. Forma Farmacêutica: é a maneira física pela qual o medicamento se apresenta. Ex comprimido, xarope, suspensão, etc.. Fórmula Farmacêutica: é o conjunto de substâncias que compõem a forma pela qual os medicamentos são apresentados e possui o principio ativo e os excipientes. Princípio Ativo - Substância ou grupo delas, quimicamente caracterizada, cuja ação farmacológica é conhecida e responsável, total ou parcialmente, pelos efeitos terapêuticos do medicamento fitoterápico EXCIPIENTES: Os excipientes são substâncias que, em concentrações presentes em algumas formas farmacêuticas, não apresentam atividade farmacológica. Contudo, isso não exclui a possibilidade de que determinados excipientes possam causar reações alérgicas ou efeitos indesejáveis. Os excipientes são empregados para dotar as formas farmacêuticas de características que assegurem a estabilidade, biodisponibilidade, aceitabilidade e princípios ativos. facilidade de administração de um ou mais TODO MEDICAMENTO É UM REMÉDIO OU TODO REMÉDIO É UM EMDICAMENTO? Remédio – Palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e especialidade farmacêutica; na realidade, remédio é qualquer dispositivo, inclusive, o medicamento, que sirva para tratar o doente: massagem, clima, sugestão, etc Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente farmacotécnicos. em associação com adjuvantes As fases de ação dos fármacos no organismo: Fase farmacêutica (fase de exposição): ocorre desintegração da forma em que o fármaco é administrado. A fração da dose disponível para a absorção constitui medida da disponibilidade farmacêutica. Fase farmacocinética: absorção, distribuição, biotransformação e excreção do fármaco. A fração da dose que chega à circulação geral é medida da disponibilidade biológica (biodisponibilidade). Fase farmacodinâmica: processo de interação do fármaco com seu receptor. Desta interação resulta um estímulo que, após uma série de fenômenos químicos e bioquímicos, se traduz no efeito biológico. Farmacologia: estudo do modo pelo qual a função dos sistemas é afetado pelos agentes químicos Farmacocinética : o que o organismo faz sobre a droga Farmacodinâmica: o que a droga faz no organismo Administração Absorção Farmacocinética : Fármaco na circulação sistêmica Excretado Distribuído O que o organismo faz sobre a droga Biotransformado Fármaco no sítio de ação Farmacodinâmica: Efeito farmacológico Resposta clínica O que a droga faz no organismo Os fármacos são empregados para vários fins: suprir carência do organismo (vitaminas, hormônios, etc.); prevenir doenças (soros e vacinas); combater infecção (quimioterápicos) bloquear uma função normal (anestésico, anticoncepcional) corrigir uma função (IC, hipertensão arterial) detoxificação do organismo ( antídotos) Os fármacos podem ser classificados de acordo com : • Estrutura física • Ação farmacológica • Emprego terapêutico • Mecanismo de ação Estrutura física Acetais, ácidos, álcoois, amidas, amidinas, aminas, aminoácidos, aminoálcoois, aminocetonas, aminoéteres, azocompostos, cetonas, compostos halogenados, compostos nitrosos, enóis, ésteres, estilbenos, éteres, fenóis, glicosídeos, guanidinas, hidrocarbonetos, lactamas, lactonas, mostardas, nitrocompostos, organominerais, quinonas, semicarbazidas, semicarbazonas, sulfonamidas, sulfonas, tioamidas, tióis, tiouréias, uréias, ureídas e uretanas. Mecanismo de ação Para muitos fármacos o mecanismo de ação ainda não está totalmente elucidado. Ação farmacológica Segundo a OMS, levando em consideração o modo de ação temos: Depressores do SNC Estimulantes do SNC Psicofármacos Fármacos que atuam no SN Periférico Fármacos que atuam nas sinapses e nas junções neuroefetoras Fármacos que atuam na musculatura lisa Histamina e antihistamínicos Fármacos cardiovasculares Fármacos que atuam no sistema sanguíneo e hematopoietico Fármacos que atuam no sistema gastrintestinal Fármacos que atuam no sistema respiratório Citostáticos Fármacos que atuam no metabolismo e nutrição Fármacos que agem no metabolismo aquoso e mineral Vitaminas Hormônios Agentes imunológicos Antiinfecciosos Fármacos que agem localmente Fármacos diversos e de mecanismos farmacológicos não classificados Emprego terapêutico Muito semelhante ao anterior. Segundo a OMS temos: Depressores do SNC Estimulantes do SNC Psicotrópicos Fármacos que atuam no SN Periférico Miorelaxantes Espasmólicos Antialérgicos Cardiovasculares Fármacos que atuam no sistema sanguíneo e hematopoietico Fármacos que atuam no sistema gastrintestinal Fármacos que atuam no sistema respiratório Fármacos antineoplásicos Fármacos que atuam no metabolismo e nutrição Fármacos que agem no metabolismo aquoso e eletrolítico Vitaminas, Fármacos imunosupressores, Fármacos que atuam nos distúrbios dos hormônios sexuais e condições relacionadas Agentes imunológicos, Antiinfecciosos,preparações para a pele e membranas mucosas, Preparações oculares e otorrinolaringológicas, anti-reumáticos Fármacos diversos e outros empregos terapêuticos. Os fármacos possuem três ou mais nomes: • Sigla, número do código ou designação do código (iniciais do laboratório ou do pesquisador, depois de definido um nome ela deixa de ser usada Ex. SX3228) • Nome químico (descreve a estrutura química do fármaco EX. (6-benzyl-3-(5methoxy-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridin2(1H)-one) • Nome registrado, patenteado, comercial ou próprio (nome individual selecionado e usado pelo fabricante do fármaco, cada firma dá o seu próprio nome. (Ex Novalgina, Dorfebril, Anador, etc..) • Nome genérico, oficial ou comum (Ex. dipirona sódica) • Sinônimos e outros (nomes dados por fabricantes ao mesmo fármaco e ou antigos nomes oficiais.Alguns fármacos podem ter vários nomes.