- Embrafarma

Peso molecular: 435,5
Fórmula molecular: C24H29N5O3
CAS: 137862-53-4
DCB: 09085
Ação Terapêutica: anti-hipertensivo.
Nome químico: N-(1-oxopentyl)-N-[[2?(1H-t etrazol-5-yl)[1,1biphenyl]- 4yl]methyl]-L-valine.
1. Propriedades: é um derivado dos chamados antagonistas da
angiotensina II como a losartana, que desenvolve um gradual,
efetivo e prolongado efeito anti-hipertensivo sistodiastólico com
uma dose diária única. É indicado para o tratamento da hipertensão
arterial nos casos em que o paciente não é adequadamente
controlado com um único agente anti-hipertensivo. É um
antagonista competitivo da angiotensina II (AT II) que compete ao
nível do subtipo de receptor AT 1 localizado preferencialmente nas
células musculares lisas vasculares, rim, cérebro, pulmão, córtex
supra-renal e hipófise. Sabe-se que, via receptor AT 1, a
angiotensina II estimula a abertura dos canais de cálcio e bloqueia
os canais de potássio. A valsartana, por seu efeito específico e
seletivo, não afeta a freqüência cardíaca, a adaptação ortostática
após as mudanças posturais passivas ou as conseqüências
hemodinâmicas do estímulo simpático pós-exercício. Após sua
administração por via oral tem uma absorção rápida e uma
farmacocinética linear que não se altera com as dose repetidas.
Sua biodisponibilidade é de aproximadamente 23%, circula no
plasma unido em uma elevada proporção com as proteínas séricas
(94%-97%). O início da atividade anti-hipertensiva ocorre dentro de
2 horas e a máxima normalização tensional ocorre entre 2 e 4
semanas. Após sua administração oral aproximadamente 30% da
valsartana disponível a nível sistêmico são excretados pela urina e
cerca de 70% pela bile, principalmente na forma de composto
inalterado. Um metabólito menor (valeril-hidroxi-valsartana) foi
detectado na urina e fezes, e sua potência é 200 vezes inferior à da
valsartana na união do receptor AT 1. Como este antagonista da
angiotensina II não sofre uma metabolização intensa nem afeta a
atividade das enzimas metabólicas, não foram registradas
interações com fármacos clinicamente relevantes (atenolol,
digoxina, anlodipino, furosemida).
2. Indicações: Insuficiência cardíaca (classes II-IV), Hipertensão
arterial leve a moderada de diferentes etiologias. Pós-infarto do
miocárdio.
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3. Posologia: a dose média recomendada é de 80mg em uma
tomada única diária. Os indivíduos que não respondem ou cuja
pressão arterial não é adequadamente controlada podem ser
medicados com 160mg diários, associando o fármaco a um
diurético tiazídico. Não se requer ajuste posológico em pacientes
com alterações da função renal ou em pacientes com insuficiência
hepática sem colestase. Na insuficiência cardíaca: a dose é de
40mg 2 vezes ao dia. Em pacientes que requeiram doses maiores
pode-se alcançar 80-160mg 2 vezes ao dia. Em pós-infarto do
miocárdio (IAM): recomenda-se iniciar precocemente o tratamento
(12 horas após do IAM) com 20mg 2 vezes ao dia, podendo chegar
até 40mg 2 vezes ao dia.
4. Reações Adversas: foram descritos enjôos, náuseas, artralgias,
fadiga, astenia, diarréia, dor abdominal ou lombar, rinite, rash
cutâneo. Em nível humoral observaram-se leves e ocasionais
elevações séricas de creatinina, potássio e bilirrubina. Em raros
casos a administração do fármaco pode associar-se com reduções
da hemoglobina, do hematócrito e dos neutrófilos circulantes.
5. Precauções: em pacientes com depleção hidrossalina grave
podem ocorrer casos de hipotensão sintomática após o início do
tratamento, razão pela qual recomenda-se corrigir a depleção de
volume ou de sódio, ou reduzir as dose dos diuréticos antes de
iniciar a medicação. Caso ocorra hipotensão, o paciente deve ser
colocado em posição supina e, caso necessário, deve-se instalar
perfusão intravenosa hidrossalina.
6. Interações: o uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio
(amilorida, triantereno, espironolatona) ou suplementos de potássio
pode causar hiperpotassemia.
7. Contra-Indicações: hipersensibilidade ao fármaco. Crianças.
Gravidez e amamentação.
8. Referências Bibliográficas:
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DEF 2007-2008, Dicionário de Especialidades Farmacêuticas. São
Paulo.
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