Novos Antibióticos

Novos Antibióticos
André Alves (33825), Mónica Barros (33849), Sandra Gago (33855)
Os antibióticos são fármacos que se utilizam para tratar as infecções bacterianas.
Infelizmente, são cada vez mais as bactérias que desenvolvem resistências contra os antibióticos
com que actualmente contamos. Esta resistência forma-se, em parte, dado o uso excessivo dos
mesmos antibióticos. Como consequência, está-se constantemente a desenvolver novos
antibióticos para combater bactérias cada vez mais resistentes. No entanto, em último caso, as
bactérias também se poderão tornar resistentes a esses antibióticos mais recentes.
Os cocos Gram-positivos são agentes infecciosos de grande importância, e a sua
resistência a antibióticos tem aumentado bastante nos últimos anos. Deste modo, a maioria dos
antibióticos recentemente lançados ou que serão lançados nos próximos anos actua
principalmente, ou exclusivamente, contra bactérias Gram-positivas, até porque a descoberta de
antibióticos activos contra bactérias Gram-negativas multi-resistentes, é um processo bem mais
complexo.
Os antibióticos são classificados de acordo com a sua potência. Os antibióticos
bactericidas destroem as bactérias, enquanto os antibióticos bacteriostáticos evitam apenas que
aquelas se multipliquem e permitem que o organismo elimine as bactérias resistentes. Para a
maioria das infecções, ambos os tipos de antibióticos parecem igualmente eficazes; porém, se o
sistema imunitário está enfraquecido ou a pessoa tem uma infecção grave, como uma
endocardite bacteriana ou uma meningite, um antibiótico bactericida costuma ser mais eficaz.
Os antibióticos de amplo espectro são aqueles que são activos contra vários tipos de
microorganismos, como por exemplo, as tetraciclinas, enquanto os antibióticos de baixo
espectro são aqueles que são activos contra um ou poucos tipos, como por exemplo, a
vancomicina, que é utilizada principalmente contra cocos Gram-positivos.
Muitos antibióticos, incluindo a penicilina, atacam especificamente a parede celular das
bactérias Gram-positivas, inibindo as enzimas transpeptidase e carboxipeptidade, responsáveis
pela síntese dos peptidoglicanos.
Os estudos e o desenvolvimento de um novo fármaco são procedimentos caros, as
empresas farmacêuticas têm feito muito pouco de pesquisa, na última década. Os últimos
antibióticos aprovados pelo Food and Drug Administration (FDA - é o orgão governamental dos
EUA que testa, estuda e controla os novos alimentos, medicamentos, cosméticos etc. antes da
sua comercialização ser aprovada) para uso clínico nos EUA foram Gemifloxacina,
comercializado sob o nome Factive; linezolida, comercializado sob o nome Zyvox;
Daptomicina, comercializado sob o nome Cubicin; e Tigeciclina, comercializado sob o nome
Tygacil.
Tabela 1. Novos agentes antibacterianos no mercado
Substância
Fluoroquinolona
Tigeciclina
Daptomicina
Linezolida
Nome no
mercado
FACTIVE
Mecanismos de
acção
Inibição da DNA
girase e da
topoisomerase
IV, interferindo
na replicação do
DNA bacteriano
Vantagens
- São os únicos
antibióticos que
inactivam as
topoisomerases
bacterianas;
- uso
exclusivamente
oral;
excelente
absorção e
distribuição na
grande maioria
dos tecidos e
órgãos.
- excelente
distribuição
tecidual;
- pode ser usado
também em
monoterapia e
combater duas
ou três bactérias
simultaneamente,
melhor e mais
barato do que
usar um
antibiótico para
cada bactéria.
Desvantagens
Posologia
- insuficiência
hepática;
- complicações
dermatológicas.
Uso oral
(comprimidos
com duração
de 8 horas), 1
vez por dia.
- somente uso
endovenoso;
- não deve ser
usado na
gravidez,
aleitamento ou
em crianças
menores de 6
anos.
Uso
endovenoso,
devendo ser
aplicado
durante 1
hora duas
vezes ao dia.
TYGACIL
Inibe síntese
proteica pela
interacção de
ribossomos
CUBICIN
Acção
bacteriana;
interacção com
fosfolípidos da
membrana
citoplasmática na
presença de iões
cálcio, causando
a eliminação de
iões potássio.
- administração
apenas uma vez
ao dia;
- alta taxa de
ligação proteica
(92%) e de
excreção (80%).
- não é
recomendado
para o tratamento
da pneumonia
devido à baixa
penetração no
tecido pulmonar.
Uso
endovenoso
com duração
de 8-9 horas,
permitindo
administração
1 vez ao dia.
Inibe a síntese
proteica pela
interacção com
RNA
ribossómico
- tratamento de
infecções
causadas por
multi-resistência;
- uso oral;
- tratamento
completo de
custo mais baixo.
- efeitos
secundários:
erupções
cutâneas, perda
de apetite,
diarreia, náuseas,
febre e
constipação.
Uso oral.
ZYVOX
Os antibióticos são assim, hoje, uma arma muito importante e indispensável na luta contra
doenças infecciosas bacterianas, e o seu uso poderá ser a solução do problema das resistências.