Apresentação do PowerPoint
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PROF.: FERNANDA BRITO Disciplina Farmacologia [email protected] CONCEITOS CONCEITOS ABSORÇÃO Passagem da droga do local de administração p/ a corrente sangüínea FÍGADO METABOLISMO TGI PLASMA PULMÃO RIM METABOLISMO DE 1a PASSAGEM BIODISPONIBILIDADE Extensão da absorção de uma droga após sua administração. Fração da droga que acessa a circulação sistêmica. FARMACOCINÉTICA FARMACOCINÉTICA EXCREÇÃO / REABSORÇÃO VIA DE ADMINISTRAÇÃO RENAL ABSORÇÃO METABOLISMO HEPÁTICO SANGUE FÁRMACO LIVRE ' FÁRMACO LIGADO EXCREÇÃO / REABSORÇÃO INTESTINAL TECIDO DEPÓSITO MEDICAMENTO: MEDICAMENTO:Produto Produtofarmacêutico, farmacêutico,tecnicamente tecnicamenteobtido obtido,, com comfinalidade finalidadeprofilática, profilática,curativa curativaou oudiagnóstica. diagnóstica. • FÁRMACO • PRINCÍPIO ATIVO FÓRMULA: Substância quimicamente caracterizada responsável pelos efeitos do medicamento PRINCÍPIO(S) ATIVO(S) + Adjuvantes ADITIVOS Emulsificantes Lubrificantes Aglutinantes Desintegrantes Tampões Corantes Aromatizantes Diluentes VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS ENTERAIS • Oral PARENTERAIS DIRETAS INDIRETAS • Bucal • Intravenosa • Cutânea • Sublingual • Intramuscular • Respiratória • Retal • Subcutânea • Conjuntival • Intra-arterial •Rino e orofaríngea • Intracardíaca • Intraperitoneal • Intratecal • Peridural • Intra-articular • Geniturinária VIA VIAORAL ORAL VARIÁVEIS FISIOLÓGICAS FÍSICAS (fármaco) • pH • Estado físico • Área de superfície absortiva • Concentração • Fluxo sangüíneo • Prop. Físico-químicas • Esvaziamento gástrico • Hidro/ Lipossolubilidade ¾ Local de absorção ¾ Volume de ingestão • Motilidade intestinal • Carga VIA VIAORAL ORAL--Vantagens Vantagens • Comodidade • Menor custo operacional • Maior segurança: ¾ Elevação gradual das concentrações plasmáticas ¾ Efeitos colaterais mais graduais • Possibilidade de remoção da droga: ¾ Vômito ¾ Adsorção com carvão ativado ¾ Lavagem VIA VIAORAL ORAL--Desvantagens Desvantagens • Metabolismo de 1a passagem • Requer cooperação • Casos de patologias do TGI • Irritação das mucosas • Disponibilidade errática: ¾ Fármacos instáveis (inativação) ¾ Fármacos pouco solúveis ¾ Fármacos de baixa absorção intestinal METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM Intestino Parede do intestino Veia port a Fígado Circulação sistêmica Metabolismo Fezes Metabolismo VIA VIASUBLINGUAL SUBLINGUAL CARACTERÍSTICAS • Pq. área de superfície • Boa vascularização • Drenagem venosa p/ veia cava superior VANTAGENS e DESVANTAGENS • Absorção rápida • Resposta rápida • Evita inativação p/ sucos digestivos Exemplos de fármacos ¾ Nitroglicerina ¾ Trinitrato de glicerina • Não sofre metabol. de 1a passagem • Absorção de pequenas quantidades • Exige colaboração • Maior adeqüação p/ drogas ñ iônicas e lipossolúveis VIA VIARETAL RETAL Para efeitos locais ou sistêmicos • Impossibilidade da via oral ADEQUAÇÕES • Pacientes inconscientes • Casos de vômitos • Falta de controle da deglutição CARACTERÍSTICAS • Absorção errática • Previne os efeitos do TGI • Menor incidência de metabolismo de 1a passagem • Cerca de 50% do absorvido sofre Met. de 1a passagem VIAS DE ADMINISTRAÇÃO PARENTERAIS Intravenosa Subcutânea Intramuscular VIA VIAENDOVENOSA ENDOVENOSA Possibilidade de administração de grandes volumes Rápida obtenção da concentração plasmática terapêutica Efeito imediato Acurácea no estimado das concentrações plasmáticas Evita os fenômenos de absorção Biodisponibilidade 100% Ajuste da dose à resposta • Baixa sensibilidade nos vasos Substâncias irritantes • Efeito de diluição VIA ADEQUADA EM EMERGÊNCIAS / URGÊNCIAS VIA VIAENDOVENOSA ENDOVENOSA Incômodo Dificuldade na execução Necessidade de colaboração Custo operacional Somente para soluções aquosas Menor segurança Cuidados especiais com as soluções: Riscos: • Isotonia • Sobredosagem • Neutralidade • Sens. individual • Pirogênio • Infecções • Flebite Não há possibilidade de remoção * • Trombose VIA VIAINTRAMUSCULAR INTRAMUSCULAR • Elevada vascularização SOLUÇÕES AQUOSAS Absorção lenta • Mais segura que a intravenosa Absorção rápida SUSPENSÕES / EMULSÕES VIA VIAINTRAMUSCULAR INTRAMUSCULAR EVITA O METABOLISMO DE 1a PASSAGEM DESVANTAGENS Dor Desconforto Lesão celular Hematomas ADEQUAÇÕES Fármacos sensíveis ao TGI Vol. de injeção até 10 ml Reações alérgicas Previsibilidade da absorção Abscessos estéreis / sépticos Requer < colaboração VIA VIASUBCUTÂNEA SUBCUTÂNEA • Absorção lenta e constante CARACTERÍSTICAS • Pq. vascularização • Várias barreiras teciduais (difusão passiva) • Fármacos não irritantes ADEQUAÇÕES • Pequenos volumes (0,3 a 1 ml) • Formas sólidas de desintegração lenta • Ideal p/ administração contínua e longa de drogas em “pellets” VIA VIAINALATÓRIA INALATÓRIA OU RESPIRATÓRIA RESPIRATÓRIA Para obtenção de ef. locais ou sistêmicos CARACTERÍSTICAS • Gde área absortiva • Efeito rápido ADEQUAÇÃO DAS DROGAS • Voláteis • Partículas atomizadas VARIÁVEIS • Cooperação • Forma de administração • Dificuldades p/ regular a dose • Irritação do epitélio pulmonar APLICAÇÃO APLICAÇÃOTÓPICA TÓPICA Utilizada quando se requer um efeito local Conjuntiva MUCOSAS ou EPIDERME Nasofaringe Orofaringe Vagina PODEM DETERMINAR A ABSORÇÃO TRANSDÉRMICA EFEITOS SISTÊMICOS Ex.: • Escopolamina • Nitroglicerina Uretra VARIÁVEIS DA ABSORÇÃO • TIPO DE VEÍCULO • DROGAS LIPOFÍLICAS • ÁREA DE SUPERFÍCIE • INTEGRIDADE DO TECIDO • VASODILATAÇÃO / VASOCONSTRIÇÃO VIA VIAINTRATECAL INTRATECAL Espaço subaracnoideano e ventrículos cerebrais INDICAÇÕES Raquianestesias Infecções agudas do SNC Atravessar a barreira hematoencefálica Pouca ou nenhuma droga na corrente sangüínea Riscos associados VIA VIAPERIDURAL PERIDURAL Espaço entre a duramáter, os ligamentos vertebrais e o periósteo ANESTESIAS 1o – Raízes nervosas Riscos de absorção ou injeção intravascular 2o - Medula Métodos para retardar absorção de fármacos Objetivos: Reduzir as ações sistêmicas para fármacos usados para efeito local Aumentar a duração da ação de um fármaco Ex.: Adrenalina / Noradrenalina + anestésico local Fármacos de liberação lenta – sais, ésteres, complexos pouco solúveis. Exemplos: Penicilina procaína Acetato de medroxiprogesterona Insulina zinco Implantes de pílulas sólidas Taxa de absorção ≈ superfície implante
