Turma Fisioterapia - 2º Termo

Turma Fisioterapia - 2º Termo
Profa. Dra. Milena Araújo Tonon Corrêa
Administração
Absorção
Farmacocinética :
Fármaco na circulação sistêmica
Excretado
Distribuído
O que o organismo
faz sobre a droga
Biotransformado
Fármaco no sítio de ação
Farmacodinâmica:
Efeito farmacológico
Resposta clínica
O que a droga faz no
organismo
Absorção: quanto do fármaco sai do seu
local de administração para o interior da
corrente sanguínea
Biodisponibilidade: quantidade de droga que
atinge seu local de ação
A absorção implica na passagem do fármaco através das membranas
Características importante do fármaco:
• Tamanho
•Forma farmacêutica (cápsula, comprimido, drágea)
•Grau de ionização (moléculas com carga não são bem absorvidas)
•Lipossolubilidade (alto coeficiente de partição)
ABSORÇÃO
Tecidos: gordura, ossos
DISTRIBUIÇÃO
Depósito
Administração
com absorção
Droga livre
Local de ação do
efeito terapêutico
Droga + PP
Administração
sem absorção
Droga livre
Fígado:
Ativação, Inativação
BIOTRANSFORMAÇÃO
Local de ação do
efeito colateral
Rins, pulmões, etc
Emininação
Urina, fezes, ar
expirado etc.
EXCREÇÃO
“Passagem de uma droga “livre” (farmacologicamente ativa) da
corrente circulatória para os tecidos”
Débito cardíaco, fluxo sanguíneo regional e o volume tecidual determinam a
taxa de liberação e a quantidade potencial de fármaco distribuída para os
tecidos
A extensão da distribuição depende:
• Irrigação dos tecidos
• Ligação a proteínas plasmáticas
•Permeabilidade através das membranas
Fluxo sangüíneo
Ligação a proteínas plasmáticas
 albumina (fármacos ácidos)
 α1 glicoproteína ácida (fármacos básicos)
 globulinas (α,β,γ)
 β 1 lipoproteínas
O determinante mais importante da partição sangue:tecido é a ligação de um fármaco
a proteínas plasmáticas e macromoléculas teciduais
Somente o fármaco livre exerce atividade farmacológica
As drogas são, na sua maior parte, removidas do corpo através da urina, na
forma inalterada ou como metabólitos polares pelo processo de excreção
Rim: órgão mais importante para a excreção de fármacos e seus metabólitos
Pulmão:ocorre somente com substâncias gasosas ou altamente voláteis
Ex. anestésicos gerais gasosos
Fezes: substâncias ingeridas via oral e que não foram absorvidas
Secreções externas: saliva, lágrima, secreção nasal, suor, leite materno
As características lipofílicas dos fármacos que promovem sua
passagem pelas membranas biológicas e acesso subsequente ao seu
local de ação dificultam sua excreção do corpo.
Moléculas lipofílicas
(apolares)
Moléculas hidrofílicas
(polares)
Fígado é o principal local de metabolização dos fármacos
Outros órgãos com capacidade metabólica importante:
trato digestivo, rins e pulmões.
Enzimas de fase I : principalmente no retículo
Enzimas de fase II: principalmente no citosol
Fase I: Funcionalização
Fase II: Conjugação
Fatores que alteram o metabolismo dos
fármacos
 Entrada no fígado (Estados patológicos)
 Inibição enzimática (Competição pelo mesmo local ativo de uma enzima)
 Indução enzimática ( Aumento da quantidade de enzimas CYP)
 Fatores genéticos
 Idade
 Doença (Lesões hepáticas, Diminuições no fluxo sanguíneo )
 Interações metabólicas entre os fármacos
Parâmetros farmacocinéticos importantes:
Depuração
Volume de
distribuição
Meia vida de
eliminação
Biodisponibilidade
Depuração ("Clearance")
Clearance é um termo inglês usado universalmente para
indicar a remoção completa de determinada substância de
um volume específico de sangue na unidade de tempo.
Depuração, é o termo em português que mais se aproxima do
sentido do termo inglês.
Volumes de Distribuição
O volume de distribuição relaciona a quantidade de
fármaco no corpo com a concentração de fármaco no
sangue ou no plasma, dependendo do líquido dosado.
O volume de distribuição de um fármaco reflete a extensão
que ele está presente nos tecidos extravasculares.
Meia-vida biológica (t1/2)
A meia-vida corresponde ao tempo gasto para que a concentração
plasmática ou a quantidade original de um fármaco no organismo
se reduza à metade.
Concentração plasmática máxima (Cmáx)
Maior concentração sanguínea alcançada pelo fármaco após
administração oral, sendo, por isso, diretamente proporcional à
absorção.
Desta forma, depende diretamente da extensão e velocidade de
absorção, porém, também da velocidade de eliminação, uma vez que
esta inicia-se assim que o fármaco é introduzido no organismo.