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ALENDRONATO DE SÓDIO
Peso molecular: 325,12
Fórmula molecular: C4H12NNaO7P2.3H2O
CAS: 121268-17-5
DCB: 0097
Nome químico: sodium [4-amino-1-hydroxy-1-(hydroxy-oxido-phosphoryl)butyl]phosphonic acid trihydrate.
1. Características: é um princípio ativo amino bifosfonato que atua como
inibidor específico da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. Os
bifosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato que se liga à hidroxiapatita
encontrada nos ossos. O seu uso é indicado no tratamento da osteoporose
em mulheres após a menopausa. Tem sido usado em infusão EV, no
tratamento da doença de Paget e em metástases ósseas. Também tem sido
usado para prevenção e tratamento da ossificação ectópica (cartilagem
auricular).
É mais potente e melhor tolerado que o etidronato, não produz os efeitos
colaterais da terapia com estrógenos e não induz a reações alérgicas
severas, como as calcitocinas. A estrutura química do alendronato é
responsável por sua osteo-seletividade. Os diversos estudos desenvolvidos
ao nível celular e tecidual indicam que sua localização preferencial são os
cristais de hidroxiapatita expostos nas superfícies ativas de reabsorção e
aposição mineral. Além disso, apresenta concentração local elevada, embaixo
dos osteoclastos atovados, em conseqüência da acidificação do meio que
desprende o composto da face mineral. O efeito final do tecido ósseo se
traduz por inibição da reabsorção óssea com redução da freqüência de
ativação das unidades de remodelação (osteoclasto / osteoblasto), como a
profundidade dos sítios de reabsorção. Dessa maneira, o equilíbrio mineral se
torna positivo e a massa óssea aumenta.
É provável que a suplementação de cálcio e o uso de antiácidos e alguns
medicamentos por via oral interfiram na absorção do alendronato. A
administração conjunta de alendronato e antiinflamatórios não hormonais
pode causar aumento do desconforto gastrointestinal. Por essas razões,
deve-se esperar pelo menos meia hora para tomar alguma outra medicação.
Eventualmente pode ocorrer dor abdominal leve e transitória, e mais
raramente “rash” cutâneo ou eritema.
2. Indicações: tratamento da osteoporose. E em mulheres após a menopausa
para prevenir fraturas, inclusive do quadril e da coluna (fraturas por
compressão vertebral).
3. Posologia: a dose recomendada é equivalente a 10mg de ácido alendrônico,
uma vez ao dia. Deve ser tomada pelo menos meia hora antes do primeiro
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alimento, bebida ou medicação do dia, apenas com um copo de água, para
que a sua absorção não seja diminuída.
Para facilitar a chegada ao estômago e reduzir o potencial de irritação
esofagiana, e o paciente não deve deitar-se por pelo menos 30 minutos e até
após a primeira refeição do dia. Não deve ser ingerido na hora de dormir, ou
antes, de se levantar. Prevenção de osteoporose em mulheres pósmenopausa, 35 mg por semana ou 5mg/dia.
4. Precauções: deve-se tomar precauções em pacientes com distúrbios
gastrointestinais como disfagias, doenças esofágicas sintomáticas, gastrite,
duodenite ou úlcera. Distúrbios do metabolismo mineral e do cálcio como
deficiência de vitamina D e hipocalcemia, devem ser tratados antes de se
iniciar a terapia com alendronato. Deve-se considerar também outras causas
para a osteoporose, além da deficiência de estrógenos e do envelhecimento.
5. Reações adversas: em geral, as reações adversas são leves e transitórias,
não requerendo a suspensão do medicamento. Somente cerca de 4% de
pacientes recebendo alendronato sódico tiveram que interromper o
tratamento em função dos efeitos colaterais. As reações adversas mais
freqüentes foram as gastrintestinais, principalmente dores abdominais,
disfagia, náuseas, constipação, diarréia, flatulência, úlcera esofagiana e
também dores músculo-esqueléticas e cefaléias.
6. Contra-Indicação: o seu uso é contra-indicado em casos de
hipersensibilidade, pacientes com hipocalcemia, insuficiência renal grave, em
distúrbios do metabolismo do cálcio e na deficiência de vitamina D.
Anormalidades do esôfago que retardam seu esvaziamento (como estenose
ou acalasia); impossibilidade de permanecer em pé ou sentado ao menos por
30 minutos após a ingestão.
7. Interações Medicamentosas: provável que a suplementação de cálcio e o
uso de antiácidos e alguns medicamentos por via oral interfiram na absorção
do alendronato. A administração conjunta de alendronato e antiinflamatórios
não hormonais pode causar aumento do desconforto gastrointestinal. Por
essas razões, deve-se esperar pelo menos meia hora para tomar alguma
outra medicação.
8. Referências Bibliográficas:
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
The Merck Index.Whitehouse Station, NJ, USA: Ed 13º, 2001.
P.R. Vade-mécum: Vade-mécum de substâncias de uso terapêutico.
13ª edição.
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