57. tecnologias adotadas para alcançar o incremento

TECNOLOGIAS ADOTADAS PARA ALCANÇAR O INCREMENTO DE
SOLUBILIDADE DO ANTICHAGÁSICO BENZNIDAZOL
FRANCISCA DOS SANTOS, OGENYA RAFAELA BISPO DE SOUZA, DANIELLY SILVA DE MELO,
ANA PATRICIA SOUSA DA CRUZ, VICTOR MARLOS DA SILVA NASCIMENTO, HELIOMAR MOURA
MACÊDO, JONATAS FERNANDES DA SILVA, ERMESON FABLO BEZERRA LIMA, ANDERSON
WILBUR LOPES ANDRADE, LYGHIA MARIA ARAÚJO MEIRELLES
Introdução: A doença de Chagas é uma patologia negligenciada descoberta há mais de um
século, cujo agente etiológico, o Tripanosoma cruzi, é transmitido através de um vetor
vulgarmente conhecido como barbeiro. E apesar do conhecimento profundo acerca desta
patologia, as alternativas terapêuticas para tratamento da doença de Chagas pouco evoluíram
(ARAÚJO-JORGE,
2014).
O
benznidazol
possui
baixa
solubilidade
aquosa
e
baixa
permeabilidade e, uma vez que a biodisponibilidade oral depende da solubilidade aquosa e
permeabilidade, diversas estratégias têm sido adotadas no sentido de promover uma melhor
solubilização deste ativo (LEONARDI; BOMBARDIERE; SALOMÓN, 2013). Portanto, procedeuse o levantamento bibliográfico dos polímeros e sistemas de liberação já empregados com esta
finalidade, para nortear pesquisas futuras. Materiais e Métodos: Realizou-se uma pesquisa
bibliográfica nas bases de dados Science Direct, PubMed, Web of Science e ACS Publications
nos meses de maio a julho de 2015. As palavras-chave utilizadas na busca foram: Chagas
disease; Treatment; Benznidazole; Dissolution rate. Após a pesquisa, selecionou-se os artigos
que abordavam o uso de sistemas de liberação, polímeros e ou compósitos para solubilização de
benznidazol, a fim de demonstrar os melhores resultados envolvendo este fármaco. Resultados e
Discussão: A partir da leitura dos artigos selecionados buscou-se apresentar os resultados mais
promissores, os quais adotaram um ou mais recursos para alcançar a solubilização do fármaco.
Microcristais de benznidazol foram obtidos por técnica de precipitação, comincremento de
dissolução do fármaco e supressão total da parasitemia nas doses de 50 e 100 mg/Kg. Os
cristais de benznidazol foram recobertos por estabilizantes, os quais conferiram um caráter
hidrofílico ao produto e impediram a cristalização do fármaco em agregados de maiores
dimensões (MAXMILIANO et al, 2011). Soares-Sobrinho et al. (2012) avaliaram o uso de um
derivado de ?-ciclodextrina e a influência da adição de hidropropilmetilcelulose na melhoria do
perfil de dissolução do benznidazol. Os complexos de inclusão obtidos por malaxagem e
evaporação, empregando variadas proporções da ciclodextrina, apresentaram perfis de
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Revista Brasileira de Biodiversidade e Biotecnologia
GPI Cursos - Teresina-PI - CNPJ:14.378.615/0001-60
Registro: http://gpicursos.com/slab2015/Sistema/trabalho-pdf.php?id=331"
dissolução superiores ao do fármaco livre. Leonardi et al. (2009) prepararam micropartículas de
benznidazol. A matriz de escolha foi quitosana, um copolímero biocompatível, biodegradável, de
baixo custo e solúvel em água. Os resultados indicaram uma maior taxa de dissolução do
fármaco quando este foi veiculado em micropartículas, com uma maior área superficial que
favoreceu a solubilização. Conclusão: A partir do levantamento realizado percebe-se que há
possibilidade de alcançar melhores resultados em termos de redução da parasitemia,
empregando excipientes de baixo custo e equipamentos simples, bastando garantir a estabilidade
do novo material preparado. Estes dados indicam ainda a possibilidade de minimizar a dose
administrada e,consequentemente,os seus efeitos colaterais.
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