FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Sinónimos: AAS. Ácido o-acetoxibenzóico. Fórmula Molecular: C9H8O4 Peso Molecular: 180,15 Dados Físico-Químicos: Pó cristalino branco ou quase branco, ou cristais incolores. Pouco solúvel em água, facilmente solúvel em etanol 96%. Ponto fusão: 135 °C (aquecimento rápido). Absorção UV máxima: 229 nm (H2SO4 0,1N), 277 nm (clorofórmio). Propriedades e usos: O ácido acetilsalicílico é um anti-inflamatório não esteroídico (AINE) que tem propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas. Actua inibindo a enzima ciclo-oxigenase, que bloqueia a síntese de prostaglandinas e tromboxanos. Além disso, também inibe a agregação plaquetária. É normalmente utilizado para aliviar dores moderadas, tais como dores de cabeça, dismenorreia, mialgias e dores dentárias. Também é utilizado no tratamento da dor e inflamação em desordens reumáticas agudas e crónicas, tais como a artrite reumatóide, artrite juvenil crónica, osteo-artrite e espondilite anquilosante. Também é utilizado em situações de febre, em caso de catarros ou gripe, para a redução da temperatura e para aliviar as dores de cabeça e musculares. Também é utilizado pela sua actividade como anti-agregante plaquetário, no tratamento inicial de alterações cardiovasculares, tais como angina de peito ou enfarte do miocárdio e para a prevenção de problemas cardiovasculares em doentes de risco. Normalmente é administrado por via oral, administrado depois das refeições, para se minimizar a irritação gástrica. Em alguns casos também pode ser utilizado por via rectal, em forma de supositórios, embora irrite a mucosa rectal. Dosagem: -Como analgésico e antipirético: 300 - 900 mg/4 - 6 h por via oral, até um máximo de 4 g por dia. Ou então por via rectal 600 - 900 mg/4 h, até um máximo de 3,6 g por dia. -Em caso de reumatismo: 4 - 8 g por dia por via oral, em várias tomadas. -Prevenção enfarte miocárdio: 75 - 100 mg/dia por via oral, podendose administrar 300 - 325 mg/dia em casos de alto risco. Em pediatria: 80 - 100 mg/kg de peso e por dia, divididas em 5 - 6 tomadas, com um máximo de 130 mg/kg de peso e por dia. Efeitos secundários: Em dosagens terapêuticas, são comuns os problemas gastrointestinais, com náuseas, dispepsia e vómitos, que se evitam em parte tomando-o às refeições. Pode provocar irritação da mucosa gástrica com erosão, hematémese e melenas. FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA O ácido acetilsalicílico aumenta o tempo de sangramento, diminui a agregação plaquetária e, em grandes doses, pode originar hipoprotrombinemia. Em crianças a utilização de ácido acetilsalicílico foi relacionada com casos de síndrome de Reye (raro, mas muito grave), pelo que se repensou o seu uso em pediatria. O ácido acetilsalicílico, assim como outros salicilatos, podem causar hepatotoxicidade, particularmente em doentes com artrite juvenil e outras desordens do tecido conjuntivo. A intoxicação crónica por salicilatos só ocorre em casos de administração repetida de doses elevadas, apresentando os seguintes sintomas: vertigens, surdez, sudação, náuseas e vómitos, dores de cabeça e confusão mental, que se reduzem com a redução da dosagem. Casos de intoxicação mais grave ou de envenenamento agudo, manifestam-se por hiperventilação, febre, agitação, cetose, alcalose respiratória e acidoses metabólicas, depressão do SNC, que conduz a coma, podendo ocorrer colapso cardiovascular e falha respiratória. Em crianças pode ocorrer sonolência, acidose metabólica e hipoglicemia grave. Contra-indicações: É contra-indicado para os casos de alergia a salicilatos e historial de reacções broncoespásticas (especialmente asmáticos), indivíduos com urticária ou rinite, dado que provoca nos mesmos reacções alérgicas tais como urticária, erupções cutâneas, rinite, broncoespasmo paroxístico e dispneia, que pode chegar a ser fatal. De igual modo, não deve ser utilizado em casos de úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal recente, insuficiência renal grave, alterações hemorrágicas, hemofilia ou hipotrombinemia. Cuidados: Dever-se-á efectuar um controlo médico especial em casos de hipertensão, asma crónico, insuficiência hepática, lactação e gravidez, em que se deve evitar a sua administração durante as duas últimas semanas, dado que pode atrasar o parto e aumentar a hemorragia materna e neonatal, assim como no caso de diabetes com doses elevadas. Em caso de terapia continuada deve-se avisar o médico/odontologista face a eventuais intervenções cirúrgicas. Interacções: O ácido acetilsalicílico potencia o efeito de: acenocumarol, clorpropamida, fenitoína, fenprocumona, tolbutamida e warfarina. Inibe a acção do acebutolol, atenolol, bendroflumetiazida, bumetanida, espironolactona, furosemida, indometacina, metoprolol, naproxeno, oxpenolol, pindolol, piretanida, probenecid, propranolol, sotalol, sulfinpirazona e timolol. Aumenta a toxicidade do metotrexato; potencia o efeito e a toxicidade da acetazolamida, heparina e ácido valpróico. A sua actividade é inibida por antiácidos, metilprednisolona, parametasona, prednisolona e prednisona; potencia-se a sua toxicidade com álcool etílico, assim como o seu efeito e toxicidade com cimetidina e ranitidina. FICHAS DE INFORMAÇÃO TÉCNICA Incompatibilidades: Ácidos livres, acetanilida, amidopirina, fenazona, hexamina, sais de ferro, fenobarbitona de sódio, sais de quinino, iodeto de sódio, hidróxidos, carbonatos e ésteres alcalinos. As soluções de ácido acetilsalicílico são rapidamente hidrolisadas na presença de acetato de amónio, assim como de acetatos, carbonatos, citratos e hidróxidos de metais alcalinos. Conservação: Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ. Exemplos de formulação: Cápsulas de ácido acetilsalicílico e cafeína Ácido acetilsalicílico ………………………………… 500 mg Cafeína ……………………………………………..…. 50 mg para 1 cápsula nº 30 Pós de ácido acetilsalicílico e cafeína Ácido acetilsalicílico ……………………………………… 4 g Cafeína ……………………………………...……….…. 80 cg Ácido cítrico ……………………………………………. 20 cg Açúcar pó …………………………….………..………… 90 g Bibliografia: - Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed. (2003). - The Merck Index, 13ª ed. (2001). - Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).