Repelente MERCK IR 3535®

Repelente MERCK IR 3535®
Repelente de insetos de alta performance
INCI NAME: Ethyl butylacetylaminopropionate
Nome químico: IR3535® (Insect repellent 3535) 3-[N-n-butyl-N-acetyl] aminopropionic acid ethylester
Procedência / Origem: Alemanha / Brasil
CAS: 52304-36-6
Fórmula molecular: C11H21NO3
Peso molecular: 215,29
BPD Nome notificado: Ethyl N-acetyl-N-butyl-ß-alaninate
IUPAC: 3-(N-n-Butyl-N-acetyl)aminopropionic acid ethyl ester)
Uso humano e veterinário
A expansão geográfica da Dengue e Zika Vírus e o aumento da frequência dos casos tornam cada vez mais urgente à
implantação de campanhas de combate à doença. Entre as alternativas mais ecológicas, eficientes e de baixo custo
para alcançar este objetivo, está à utilização dos repelentes como preventivo.
O repelente Merck IR 3535® é um repelente altamente eficaz e seguro, utilizado a mais de 30 anos e sua estrutura
química é baseada em uma substância natural (beta-alanina). Oferece ampla proteção contra as picadas do Aedes
aegypti e Aedes albopictus (dengue, chikungunya e Zika vírus), Anófeles (malária), culex (filariose), pernilongos,
piolhos, mosquitos, vespas, abelhas, carrapatos e borrachudos.
O repelente Merck IR 3535® possui comprovação de eficácia e segurança em extensivos estudos toxicológicos
(toxicidade aguda, sensibilização, exposição repetida, genotoxicidade, reprotoxicidade, ADME (absorção,
distribuição, metabolismo e excreção)). Além disso, podemos encontrar diversos produtos industrializados que
utilizam o repelente IR 3535® em sua composição: Pick-out (Vichy), Baby Clear Lotion (J&J), Avon Bronze e Skin So
Soft (Avon), entre outros.
O repelente Merck IR 3535® oferece proteção de longa duração e pode ser aplicado em adultos, incluindo gestantes
e lactantes, crianças e animais.
Propriedades
•
•
Repelente seguro e de longa duração
Repelente natural atóxico de insetos, carrapatos, piolhos, vespas, abelhas e borrachudos
•
•
Seguro para uso veterinário
Seguro para gestantes, lactantes e crianças
Mecanismo de ação
O Repelente Merck IR 3535® afugenta os insetos, carrapatos, piolhos, pulgas, vespas, abelhas, entre outras,
prevenindo picadas.
O Repelente Merck IR 3535® pode auxiliar no combate à Dengue e Zika Vírus, não como cura e sim como repelente,
evitando a transmissão da doença através da picada do Aedes aegypti.
Estudos de eficácia
Desde maio de 2008, A US-CDC recomenda o uso do Repelente Merck IR 3535® com proteção de longa duração,
podendo chegar até 8 horas (dependendo da concentração de uso aplicada na formulação).
Proteção contra picada de Mosquitos:
Os resultados de um estudo de campo com três formulações (loção com 10%; Spray com 10% e Spray com 20% de
IR 3535®), realizados na Califórnia e Estados Unidos, com 10 pessoas, mostrou que o Repelente Merck IR 3535® foi
eficaz contra as picadas do mosquito Aedes, Anófeles, Culex, entre outros. As três formulações foram aprovadas
pela Agência de Proteção Ambiental (Environmental Protection Agency – EPA) dos Estados Unidos como “Proteção
de até 8 horas”.
Cada uma das formulações feitas com Repelente Merck IR 3535® cumpriu os requisitos para transportar a distinção
de "proteção de até 8 horas", o que confirma o efeito repelente contra mosquitos ser duradoura.
Tabela abaixo: repelência contra mosquitos na natureza: média (±DP) e tempo de proteção (h) em 10 voluntários.
Repelente
®
Loção com 10% IR3535
A média de CPT
Alcance
Pântano
Floresta
Bomba de pulverização com 20% IR3535 ®
Pântano
Floresta
®
Aerossol com 20% IR3535
Pastagem
Floresta
8,5 ± 0,8
7,3 ± 0,9
7,8-10
6,0-8,5
8,4 ± 0,8
7,1 ± 1,0
7,7-10
5,0-8,0
10,3 ± 0,0
9,8 ± 0,3
8,8-9,8
Gráfico: repelência contra carrapatos testados em um laboratório: Tempo e defesa (h) em 10 voluntários.
Adaptado: Dossiê Técnico Merck (www.ir3535.com)
Proteção contra Carrapatos:
Os resultados de um estudo de campo com três formulações (loção com 10%; Spray com 20% e Aerosol com 20% de
IR 3535®), realizado em 10 pessoas, mostrou que o Repelente Merck IR 3535® tem a capacidade de oferecer
proteção de até 8 horas. Durante o ensaio, os carrapatos foram colocados na parte superior do braço (já com o
produto aplicado) e enquanto o os carrapatos não atravessaram a área coberta com a formulação repelente
respectiva, o produto foi eficaz. 100% dos voluntários foram protegidos durante o tempo de exposição.
Cada formulação testada cumpriu a alegação “Até 8 horas de proteção”, o que confirma a repelência duradoura
contra carrapatos.
Tabela abaixo: repelência contra carrapatos: média (±DP) e faixa de proteção em tempo completo de horas em 10
voluntários.
Repelente
Loção
Spray de bomba
Aerossol
A média de CPT
9,1 ± 2,5
12,2 ± 2,8
11,0 ± 2,8
Alcance
5,0-12,0
6,5-15,0
4,3-14,0
Gráfico: repelência contra carrapatos testados em um laboratório: Tempo de defesa (h) em 10 voluntários.
Adaptado: Dossiê Técnico Merck (www.ir3535.com)
Proteção contra Piolhos:
Estudos clínicos têm demonstrado que a repelência contra piolhos promovida pelo repelente Merck IR 3535® é
possível para, pelo menos, 2 dias, se o produto não for removido com a água. Esta é uma excelente proteção em
tempo quando comparado com algumas substâncias ativas naturais utilizadas como repelentes de piolhos.
Um estudo realizado com 80 crianças infestadas significativamente foi avaliado, administrando-se uma formulação
com 20% de IR 3535® em um grupo versos placebo, após tratamento prévio para eliminar os piolhos. Os resultados
mostram que após 8 dias foi encontrada uma diferença significativa entre o grupo protegido com IR 3535® e o
grupo tratado com placebo.
As formulações contendo 20% de IR 3535® demonstrou repelência por pelo menos 2 dias, se não forem removidos
com a água.
Proteção aos animais
O Repelente Merck IR 3535® possui perfil de segurança adequado para aplicação veterinária. As formas
farmacêuticas mais comuns do mercado são: sprays, géis, toalhetes, roll-ons e aerosóis.
Concentração usual (somente uso tópico)
Repelente de insetos: 10-25%
Repelentes carrapatos: 20-30%
Produtos pós-sol: 10-25%
Profilaxia piolho: 10-20%
Uso veterinário: 10-30%
Indicações e aplicações
Repelente de insetos em diversas formas farmacêuticas: loções, géis fluídos, emulsões, aerosóis, sprays, roll-nos,
entre outras.
Por se atóxico, pode ser utilizado por gestantes, lactantes e crianças acima de 6 meses de idade.
O repelente Merck IR 3535® oferece proteção de até 8 horas (dependendo da forma farmacêutica e concentração
usual) contra picada de mosquitos (inclusive Aedes aegypti, pernilongos, borrachudos, entre outros), carrapatos,
vespas, abelhas, etc.
O repelente Merck IR 3535® oferece proteção de até 2 dias contra piolhos, sem lavar o local com água.
O repelente Merck IR 3535® é seguro para gestantes, lactantes e crianças acima de 6 meses.
Contraindicações
Este produto é contraindicado para pessoas que apresentam sensibilidade ou alergia aos componentes da
formulação.
Efeitos adversos
Informações não encontradas nas literaturas consultadas.
Este produto destina-se somente a uso cosmético (tópico) e não deve ser ingerido.
Recomendações farmacotécnicas
pH de estabilidade: 4,0 – 6,0.
Misture sempre na fase oleosa formulação (quando não há fase de óleo, em soluções alcoólicas em geral).
• IR3535® pode ser aquecido até no máximo 80 °C.
• Em sistemas espessantes como ácidos carboxivinílicos estão bem adaptados. Use por exemplo: Carbopol ETD
2050; Carbopol Ultrez 10, Ultrez Carbopol 20, ou 21 Ultrez; Goma Desidroxantana (Amaze XT-AkzoNobel). Quando
ácidos carboxivinílicos são dissolvidos em água que apresentam um pH ácido - neutralizar fase de água
(aproximadamente pH 6) antes de combiná-lo com a fase de óleo.
Emulsificantes compatíveis com IR3535:
• Álcool Ceto-estearílico e Cetearil Glicosídio (Montanov 68); Fosfato de Alquila , Álcoois C20-C22(Sensanov WR),
Emulfree CBG ou P (Gattefossé).
Minimizar o conteúdo de água em suas formulações, utilizando substitutos, como por exemplo: o etanol, propanol,
propilenoglicol, glicerol, butilenoglicol, metilpropanodiol (MP Diol Glicol).
As substâncias que ajudam a estabilizar as formulações IR3535® são por exemplo: Goma xantana, Cocet-10
(Genapol C-100) e Dimeticona Bis-Hidroxiethoxipropil (Dow Corning 5562).
Seguem algumas orientações para aumentar o tempo de repelência com IR 3535®:
• Para prolongar a eficácia de formulações hidroalcoólicas e/ou hidro com IR 3535®, é recomendado o uso de 2% de
ingredientes formadores de filmes.
• O fabricante Merck recomenda o uso de 2% de PVP / VA - copolímero.
Precauções
Não associar a aminoácidos, açucares, ácido láctico, proteínas, colesterol, determinadas substâncias aromáticas ou
perfumes, que podem atrair os insetos. O uso de agentes formadores de filme garantirá a distribuição uniforme do
repelente em uma área extensa e , portanto, uma permanência ótima sobre a pele.
Informações de armazenamento
Seguir as condições de armazenamento disponíveis no rótulo do produto ou certificado de análise.
Sugestões de Formulações
Loção repelente
Repelente Merck IR 3535®
Loção cremosa
10%
qsp 100mL
Modo de usar: Aplicar no corpo sempre que for necessário para repelir insetos
Solução repelente de insetos
Repelente Merck IR 3535®
Solução base
20%
qsp 100mL
Modo de usar: Aplicar no corpo sempre que for necessário para repelir insetos
Repelente de insetos para bebês
Repelente Merck IR 3535®
Loção cremosa
10%
qsp 100mL
Modo de usar: Aplicar no corpo sempre que for necessário para repelir insetos.
Óleo repelente
Repelente Merck IR 3535®
Óleo de Citronela
25%
10%
Óleo de Rícino
qsp 100mL
Modo de usar: Aplicar no corpo sempre que for necessário para repelir insetos.
Solução repelente para uso Veterinário
Repelente Merck IR 3535®
25%
Solução hidroalcoólica
qsp 200mL
Modo de usar: Borrifar no animal 2 a 3x ao dia para repelência efetiva.
Referências bibliográficas
Dossiê técnico do fabricante Merck
Batistuzzo JAO, Itaya M, Eto Y. Formulário Médico Farmacêutico, ed.4, São Paulo: Pharmabooks, 2011.
Última atualização: 07/01/2016 CE.