FARMACOLOGIA Conceitos Gerais, Formas Farmacêuticas, Vias de Administração, Absorção. CAPÍTULO I – CONCEITOS GERAIS 1. Farmacologia – Estuda drogas, medicamentos ou substâncias que alteram funções ou estruturas orgânicas. 2. Farmacognosia – Estudo da origem, características e distribuição de drogas na natureza. 3. Farmacotécnica – Estuda o preparo da matéria prima para formular um medicamento. 4. Droga – Qualquer substância simples ou composta de origem variada, com diferentes fins (terapêuticos ou não), que administradas em organismos vivos não atuam como alimento, produzindo alterações somáticas ou funcionais. 5. Medicamentos ou Fármacos – É a preparação de droga(s) que no organismo produzem efeitos benéficos. 6. Remédios – Ações capazes de produzir efeitos benéficos ao ser humano são os agentes de cura. 7. Produto Farmacêutico ou Especialidade Farmacêutica – Produto com forma farmacêutica estável, embalado, com nome comercial. 8. Fórmula Farmacêutica – Constituintes de um produto farmacêutico. 9. Medicamento de Referência (ou Inovador, de Marca, ou Original) – Produto comercializado há bastante tempo no mercado, com o quais outros medicamentos pretendem ser intercambiáveis. Para esses medicamentos houve a necessidade de investimento em pesquisa e sua eficiência, segurança, qualidade e biodisponibilidade são comprovadas e reconhecidas pela autoridade sanitária nacional. 10. Medicamento Genérico – Produto igual ou comparável ao de referência (ou inovador ou original ou de marca) em quantidade de princípio ativo, concentração, forma farmacêutica, modo de administração e qualidade, que pretende ser com ele intercambiável. É geralmente produzido após expiração ou renúncia da patente e de direitos de exclusividade, comprovando sua eficácia, segurança e qualidade através de testes de biodisponibilidade e equivalência terapêutica. 11. Medicamento Similar – medicamento que utiliza denominação genérica apresenta o mesmo princípio ativo, concentração, forma farmacêutica e via de administração que o medicamento de referência ou de marca, mas não tem com ele, comprovada sua bioequivalência. Não podendo, por isso, ser com ele intercambiável. Somente o medicamento genérico. 12. Farmacodinâmica – Estuda ações das drogas no organismo. 13. Farmacocinética – Estudo do movimento da droga no organismo. 14. Farmacoterapêutica ou Terapêutica Medicamentosa – Estudo de fármacos na cura das enfermidades. 15. Toxicologia – Estudo dos efeitos adversos dos fármacos de ação terapêutica, e os agentes tóxicos. 16. Farmacopéia – Fármacos oficialmente aceitos em um país. CAPÍTULO II – FORMAS FARMACÊUTICAS 1. Forma Farmacêutica – Apresentação das drogas: líquidas, sólidas, semi-sólidas, gasosas e especiais. 1.1. Formas Líquidas 1.1.1. Soluções – Misturas de fármacos homogêneos de líquido + líquido ou líquido + sólido. 1.1.2. Suspensões – Misturas não homogêneas de substâncias sólidas + líquidos, estando a primeira suspensa na segunda. 1.1.3. Emulsões – Preparação obtida de líquidos não miscíveis. 1.1.4. Loção – Emulsão para uso externo. 1.1.5. Xaropes – Líquidos viscosos com alto teor de açúcar. 1.1.6. Elixir – Soluções que contém álcool, açúcar e água. 1.1.7. Tintura – Medicamento obtido por maceração em álcool e água. 1.1.8. Clister – Medicamentos de uso retal. 1.1.9. Colutório – Líquido de uso oral para ser utilizado em bochechos ou gargarejos. 1.2. Formas Sólidas 1.2.1. Pós – Fármacos secos com adjuvantes, para uso direto ou produção de outras formas farmacêuticas. 1.2.2. Granulados – Partículas instáveis em meio aquoso. 1.2.3. Comprimido – Compressão de pós. 1.2.4. Drágeas – Forma sólida, recoberto com camada gastro-resistente e camadas de açúcar e corante. 1.2.5. Cápsula – Forma envolto por gelatina. 1 1.2.6. Óvulos ou Supositórios – Formas sólidas à temperatura ambiente e que se tornam líquido à temperatura do corpo. 1.2.7. Pílulas – Fármacos pulverizados em líquido. 1.3. Formas Semi-Sólidas 1.3.1. Pomada – Preparações gordurosas, com fármaco dissolvido ou disperso. 1.3.2. Pastas – Pomada com até 50% de pó disperso na fase gordurosa. 1.3.3. Creme – Emulsões em duas fases distintas. 1.3.4. Gel – Formada por substâncias gelificantes mais derivados de celulose, água e glicose. 1.3.5. Pastilhas – Formas misturadas a corantes, aromatizantes, sacarose e goma arábica. 1.4. Formas Gasosas – Preparados para a nebulização e aerossóis. 1.5. Formas Especiais – Sistema terapêutico transdérmico (patches), e outras formas. CAPÍTULO III – VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. Vias Enterais 1.1. Via Oral Fisiológica, econômica, segurança relativa, sofre interferência na desintegração ou dissolução do fármaco decorrentes: pH, presença de alimentos e medicamentos, esvaziamento gastrintestinal, patologias; secreções e componentes; efeito de primeira passagem pelo fígado. 1.2. Via Sublingual – administrada embaixo da língua; administração de pequenos volumes; temporariamente o paciente fica impedido de realizar movimentos com a boca; é uma via de emergência. 1.3. Via Retal – via alternativa quando a via oral estiver contra-indicada; o fármaco deve ser lipossolúvel; caráter básico; Pode produzir: irritação da mucosa; dor local; tenesmo; sangramentos locais; 2. Vias Parenterais 2.1. Vias Respiratórias – Incluem: vias nasal, inalatória, entubação; Nasal e Inalatória: fisiológicas; imediata absorção, pode desencadear reflexos. Métodos incômodos; Vias que podem levar a infecções. 2.2. Via Intramuscular Volumes pequenos de medicamentos; alta absorção; baixa sensibilidade; Os riscos incluem: dor, parestesias, paralisias, endurações e concreções, sangramentos locais; 2.3. Via Endovenosa Uso nas emergências, para grandes volumes de medicamentos. Via de absorção imediata; efeito imediato. Riscos: reações alérgicas, embolias, febre, infecções, hematomas. 2.4. Outras Injetáveis 2.4.1. Via Subcutânea = Hipodérmica (Enfermagem) Abaixo da superfície da pele, no tecido subcutâneo; Grandes volumes; usada para fármacos em suspensões ou pellets; absorção contínua e segura; 2.4.2. Via Intradérmica Entre a derme e epiderme, abaixo do extrato córneo; pequenos volumes; absorção sistêmica; usada para testes. 2.4.3. Via Intra-arterial Administrado no interior da artéria; grande cautela; pessoas experientes; 2.4.4. Via Intra-peritoneal Obtenção de efeitos rápidos; usada para diálise. 2.4.5. Via Intracardíaca Direta no coração; alto risco; para reanimação. 2.4.6. Via Intrapleural Cavidade do espaço pleural; 2.4.7. Via Intra-articular Administrada na cavidade sinovial; 2.4.8. Via Intra-óssea Usada na região vascular de ossos longos; 2.4.9. Via Intra-raquídea 2 É a administração de fármacos no canal raquidiano, ou por Via Subaracnóidea ou Via Epidural; 2.4.9.1. Via Subaracnóidea = Intratectal Administrada no espaço entre a pia mater e o folheto visceral da aracnóide; 2.4.9.2. Via Epidural ou Peridural Administração no espaço epidural, entre dura-máter e a parede do canal raquidiano; 2.4.10. Vias Tópicas = Locais Incluem: · Mucosas: Oral; Ocular; Ótica; Nasal; Vaginal; · Pele Capítulo IV – ABSORÇÃO Passagem de um fármaco do seu local de aplicação para a corrente sanguínea. 1. Fatores que Alteram a Absorção: 1.1. Tamanho das Partículas: forma farmacêutica, coeficiente de difusão; 1.2. Superfície de Absorção 1.3. Irrigação Local 1.4. Lipossolubilidade = Coeficiente de Partição Lp = Solubilidade do fármaco em lípide Solubilidade do fármaco em H20 1.5. Ionização: Capacidade de ionizar-se; 1.6. Condições Fisiopatológicas: volemia, velocidade de transporte do sangue. Biotransporte, Distribuição, Mecanismo de Ação, Biotransformação, Eliminação CAPITULO V - BIOTRANSPORTE 1. Biotransporte – Deslocamento das drogas através do organismo, por mecanismos passivos e especializados: 1.1. Difusão Simples:Lipossolubilidade. 1.2. Difusão por Poros: nos rins, fígado e cérebro. 1.3. Difusão Facilitada: uso de carreador. 1.4. Difusão por Troca: ocorre por carreador com troca dentro e fora das membranas. 1.5. Difusão por Transporte Ativo: ocorre com a presença de energia gerada pela quebra de substâncias presentes na membrana; 1.6. Endocitose: internalização de substâncias por Fagocitose ou Pinocitose. Capítulo VI – DISTRIBUIÇÃO 1. Distribuição – abandono do medicamento da corrente sanguínea para interstício celular ou à célula. 1.1. Fatores que Alteram a Distribuição: 1.1.1. Fluxo Sanguíneo: relacionado à distribuição do débito cardíaco. 1.1.2. Permeabilidade Capilar: fator relacionado aos capilares dos diferentes órgãos: especialmente fígado, sistema nervoso central e placenta. 1.1.3. Ligação às Proteínas Plasmáticas: fração livre e a porcentagem de medicamento que pode atuar no sítio de ação. 2. Biodisponibilidade: proporção em porcentagem que chega ao sítio de ação; 2.1. Fatores que Alteram a Biodisponibilidade: forma farmacêutica, fenômeno de primeira passagem pelo fígado. Capítulo VII – Mecanismo de ação 1. Mecanismo de Ação = Farmacodinâmica = Mecanismo de Atuação do Fármaco no Organismo. Quanto ao modo de ação, este é classificado em: A) Fármacos Estruturalmente Inespecíficos (quando não depende da forma farmacêutica, podem envolver mecanismos: químico, físico e físico-químico); B) Fármacos Estruturalmente Específicos (quando depende da forma farmacêutica, dependem de receptores, deve haver especificidades: química e biológicas; afinidade, e eficácia), estas ligações podem ser do tipo: Covalentes, Iônicas, Pontes de Hidrogênio (H+), Forças de Van der Walls; 3 2. Classificação dos Fármacos: Agonistas (afinidade, atividade intrínseca e eficácia); Antagonistas (diminuem o efeito dos fármacos agonistas), podem ser: competitivos, e não competitivos; 3. Interações Medicamentosas: Ocorrem quando há administração de dois ou mais fármacos simultaneamente. Essa alteração pode ser qualitativa, quantitativa (antagonismos, antidotismo, sinergismos). 3.1. Tipos de Interação: 3.1.1. Farmacêutica: antes da administração do fármaco; 3.1.2. Farmacocinética: ocorre quando um fármaco tem seu efeito alterado por a de outra droga ou fármacos por mudança de sua cinética; pode corresponder aos antagonismos bioquímico, fisiológico de farmacológico; 4. Sinergismos: os efeitos farmacológicos esperados estão aumentados; Podem ser: de soma ou potenciação; Capítulo VIII – Biotransformação 1. Biotransformação = Metabolismo Podem produzir diferentes conseqüências, sendo a principal inativação do medicamento para sua eliminação. Locais: fígado, pulmões, intestino e pele, a partir de enzimas microssomiais e não microssomiais, em reações: a) de fase I = não sintéticas; b) de fase II = sintéticas. Importância do sistema Citocromo P-450. 2. Fatores que Modificam a Biotransformação 2.1. Ligados ao próprio medicamento: A) fração livre; B) Inibição enzimática; C) Indução enzimática. 2.2. Ligados ao Indivíduo: A) idade; B) Patologias. Capítulo IX – Eliminação 1. Eliminação: saída dos metabólitos ou do próprio fármaco do organismo. As vias de eliminação são: renal, biliar, fecal, pulmonar, pele, leite materno, saliva, suor, lágrimas; 2. Discussão da eliminação renal e os mecanismos envolvidos de filtração, reabsorção e secreção, e da importância da forma farmacêutica nesses processos. Efeitos Farmacológicos, Efeitos Adversos Capítulo X – Efeitos Farmacológicos 1. Efeitos farmacológicos: modificações benéficas produzidas por um fármaco. 2. Fatores Modificadores dos Efeitos Farmacológicos: 2.1. Relacionados ao fármaco: forma farmacêutica, farmacodinâmica e farmacocinética. Diferença entre Dose e Dose Usual 2.2. Relacionados ao indivíduo: Discussão atual sobre raça e gênero; idade, peso, patologias. 2.3. Relacionados ao meio: Luz e reações fototóxicas; Formas de Uso; Dietas. Capítulo XI – EFEITOS ADVERSOS 1. Efeitos Adversos: efeitos indesejáveis de um medicamento que ocorrem em doses terapêuticas. São classificados em: A) Tóxicos: decorrem da superdosagens absoluta ou relativa. B) Efeitos Colaterais: são efeitos previsíveis e dose-dependente sobre um órgão ou tecido específico C) Secundário: decorrem da ação primária de um medicamento. Incluem: Superinfecção, Fenômeno de Rebote, Síndrome de Abstinência. D) Efeitos Teratogênicos: anormalidades no desenvolvimento fetal, por uso de medicamentos pela mãe. E) Reações de Hipersensibilidade: respostas anormais que decorrem em geral da ação do sistema imunitário, incluem: Hipersuscetibilidade e Alergia (estado adquirido; predisposição do indivíduo); resposta ao complexo antígeno-anticorpo (hapteno), pode ocorrer reações imediatas ou tardias. F) Idiossincrasia: respostas geralmente devido a desordens genéticas. G) Dependência G1) – Dependência Psíquica: obtenção de prazer ou diminuição do desprazer. G2) – Dependência Física: - estado de adaptação que se manifesta pelo aparecimento da síndrome de abstinência. 4 H) Tolerância: estado de resposta diminuída ao fármaco, com o uso de doses maiores para obter efeito farmacológico anterior. I) Taquifilaxia: resposta diminuída ao uso repetido de um fármaco = Dessessibilização. Dor, Febre e Inflamação DOR – FEBRE – INFLAMAÇÃO 1. Introdução: Dor é uma experiência sensorial e emocional desagradável, sintoma quer indica que algo não vai bem, que há alguma alteração do organismo. A dor apresenta dois componentes: o da nocicepção e a reatividade emocional (a interpretação afetiva da dor). A terapêutica tem com objetivos: eliminar a dor e a reatividade emocional da dor. O tratamento envolve medicamentos (anestésicos locais ou gerais; analgésicos opióides, antiinflamatórios; antiespasmódicos, antianginosos); Coadjuvantes (ansiolíticos, antidepressivos, relaxantes musculares); e tratamento não medicamentoso (psicoterapia, fisioterapia) e técnicas alternativas (Do-in, acupuntura, Reiki). 2. Do – Características A dor ocorre por estimulação algioceptores, com transmissão por fibras mileínicas a amielínicas (velocidade de condução de impulsos diferentes). Os tipos de dor segundo o tempo de ocorrência são: dor aguda (início rápido após o estímulo, geralmente vem acompanhada de agitação, alteração da cor da pele, expressão de dor), e da fácil localização; dor aguda (é lenta, contínua, maior duração, apresentando alterações de apetite, sono e libido, irritabilidade, depressão, às vezes de difícil localização). 3. Febre A temperatura corporal é regulada pelo Hipotálamo, que mantém uma temperatura de equilíbrio de 37ºC. Substâncias pirogênicas estimulam a produção de Prostaglandina E2, que causam a febre. 4. Inflamação Resposta normal do organismo à lesão celular, causada por agentes flogonênicos, com a liberação de ácido araquidônico e mediadores químicos primários. O ácido sofre ação de lipooxigenases formando Leucotrienos (mediadores químicos secundários), e Cininas (mediadores químicos terciários), além da ação de ciclooxigenases (COX-1 e COX-2) com a formação de Prostaglandinas e Tromboxanos (mediadores químicos secundários). Estes mediadores respondem pelo processo de inflamação, e que também causam dor. A dor pode ser tratada por diferentes agentes, como se segue: 5. Analgésicos de ação Central = Hipnoanalgésicos – Analgésicos Entorpecentes = Analgésicos Fortes = Opiáceos Drogas que deprimem seletivamente o sistema nervoso central (centros da dor, tosse, vômito, respiratório, cardiovascular e sistema límbico). Atuam sobre qualquer tipo de dor. Porém devem ser usados em dores crônicas ou agudas de moderadas a fortes. Pré-anestésico; analgésico (parto e trabalho de parto); procedimentos invasivos de diagnósticos (angiografias, endoscopias); 5.1. Grupos Farmacológicos: Fentanil; Heroína; Meperidina; Morfina; Sulfentanil; Alfentanil; Metadona; Codeína; Loperamida; Hidromorfina; Propoxifeno; Tramadol; Pentazocina; Bupremorfina. 5.2. Efeitos Adversos: constipação; dependência física; dependência psíquica; depressão respiratória; inibição da micção; sialosquese; síndrome de abstinência; tolerância; sonolência. Obs.: alguns dos efeitos dependem do tempo de uso de das dosagens. 6. Antitérmicos – Antipiréticos Drogas que inibem a ação de Prostaglandinas E1, o que produz analgesia, e sobre Prostaglandinas E2 causando ação antitérmica. Incluem: Salicilatos, Acetaminofeno = Paracetamol; Derivados da Pirazolona; 61. Usos: dor de baixa e moderada intensidade, todos tem boa ação antitérmica. Salicilatos: observar cuidados em períodos antes e pós-cirúrgicos, pois alteram o tempo de sangramento e o tempo de coagulação; produzem graves alterações na produção de ácido clorídrico gástrico. Paracetamol: por tempo de uso prolongado: lesões renais. Observar sinais e sintomas de hepatotoxicidade que incluem aumento de enzimas como TGO e TG, e aumento de bilirrubina, pode produzir excitação delírios, colapso vascular, coma e morte. 5 Dipirona: uso prolongado pode levar anemia hemolítica, agranulocitose; produz ainda queda acentuada da pressão arterial. 7. Antiinflamatórios não Esteroidais (AINES) Drogas que inibem a ação das ciclooxigenases, o que inibe a produção dos mediadores de inflamação. Estas drogas incluem: medicamentos não seletivos que atuam sobre COX-1 e COX-2 inibindo Protaglandinas fisiológicas causando inúmeros efeitos adversos (ex.: Benzidamina e Oxicans), e medicamentos seletivos que inibem principalmente COX-2, o que não altera a função de Protaglandinas fisiológicas, atuando apenas sobre Prostaglandinas patológicas. Salicilatos Derivados da 5-pirazolona: Aminofrenazona; Fenilbutazona. Derivado do Ácido Arilacético: Aceclofenaco; Diclofenaco. Derivados do Ácido Propiônico: Cetoprofeno; Furbiprofeno; Ibuprofeno; Naproxeno; Fenoprofeno; Derivados de Ácidos Heteroarilacético: Indometacina. Fenamatos: Ácido Tolfenâmico; Ácido Mefenâmico. Oxicans: Meloxicam; Piroxicam; Tenoxicam. Outros: Ácido Hialurônico; Nimessulida. Compostos Heterocíclicos não Ácidos: Benzidamina. Diversos: Celecoxib; Etoricoxib; Nabumetona. 7.1. Usos: quadros clínicos graves de gota (indivíduo não responde a outros antiinflamatórios); doenças degenerativas de articulações; estados inflamatórios dolorosos e não dolorosos com ou sem febre; alívio da osteoartrite e da artrite reumatóide (em adultos). 7.2. Entre os efeitos adversos tem-se: trombocitopenia, hemorragias, choque anafilático, artralgia, anúria, tinido, retenção de sódio que aumenta a volemia, em conseqüência aumenta a pressão arterial, hiperglicemia. 8. Antiinflamatórios Esteroidais Antiinflamatórios que estimulam a ação da lipocortina, inibe a ação da Fosfolipase A2 sobre o ácido araquidônico, impedindo a produção de mediadores da inflamação, além de outras como: ação mineralocorticóide, o que os faz reter sódio e água. 8.1. Grupos Farmacológicos: Beclometasona, Betametasona, Budesonida, Cortisona, Dexametasona, Hidrocortisona, Metilprednisolona, Prednisolona, Prednisona, Triancinolona. 8.2. Usos: Distúrbios de inflamatórios, gastrointestinais, pulmonares, dermatológicos, hepáticos, reumáticos, odontológicos, etc. 8.3. Efeitos Adversos: osteoporose, hiperglicemia, podendo levar ao diabete melitos, síndrome de Cushong. 8.4. Contra-indicações: Indivíduos com: gastrite, úlcera, diabéticos, idosos, mulheres menopausadas, indivíduos com osteoporose, aidetéticos, hipertensos e gravidez. Drogas que Atuam no Coração, Drogas que Atuam no Sistema Hematopoiético e no Sangue, Diuréticos DROGAS QUE ATUAM NO CORAÇÃO 1. Glicosídeos = Digitálicos: Drogas que estimulam a força de contração cardíaca, inibindo a ação da Na+K+ATPase, o que acaba levando ao aumento de cálcio intracelular. São usados na ICC (desproporção entre a oferta de sangue e a necessidade de O2 tecidual). Grupos Farmacológicos das Drogas Inotrópicas: Glicosídeos (Digitoxina, Digoxina); Inibidores da Fosfodiesterase (Milrinona); Drogas não Inotrópicas: Peptídeo Natriurético – Tipo Beta-Humano (Nesiritida); Antagonistas do Receptor de Endotelina (Bosentana) Efeitos Adversos dos Glicosídeos incluem: distúrbios neurológicos, distúrbios oculares, disritmia progressiva cada vez mais severa, e intoxicação digitálica. Os demais grupos produzem: cefaléia, arritmias, alterações da pressão alterial. 2. Antiarrítmicos Drogas usadas no tratamento das arritmias cardíacas. Grupos Farmacológicos – Sub-Grupos 1A, 1B, 1C Antiarrítmicos da Classe I: atuam promovendo bloqueio da despolarização. Incluem: 1A (Disopiramida, Procainamida, Quinidina); 1B (Lidocaína); 1C (Propafenona). Efeitos Adversos: Sialosquese, constipação, visão borrada; alucinações, psicose, Chinchonismo (cefaléia, palpitações, zumbidos, amnésia, psicose, delírios), reações de hipersensibilidade. 6 Antiarrítmicos da Classe II: drogas que bloqueiam receptores Beta do coração e vasculares. Grupos Farmacológicos: Esmolol; Metoprolol; Nadolol; Propranolol. Efeitos Adversos: broncoespasmo e bradicardia. Antiarrítmicos da Classe III: Drogas que impedem o efluxo de potássio, aumentando a repolarização. Grupos Farmacológicos: Sotalol, Amiodarona. Efeitos Adversos: broncoespasmo e bradicardia, reações de fotossensibilidade. Antiarrítmicos da Classe III: Antagonistas de cálcio. Atuam bloqueando o influxo de cálcio para as células cardíacas e vasculares. Grupos Farmacológicos: Verapamil; Nifedipino; Diltiazem. Efeitos Adversos: constipação, arrítmias1, insufuciência cardíaca congestiva, hiperplasia gengival, sialosquese. 3. Antianginosos Drogas usadas no tratamento ou na ocorrência da angina pectoris, ou do infarto. Grupos Farmacológicos: A) Beta-bloqueadores (ver antiarrítmicos) B) Nitrovasodilatores: drogas de efeito imediato à dor anginosa incluem: Dinitrato de Isossorbida, Mononitrato de Isossorbida, Propatilnitrato, Nitroglicerina. Por converterem-se em óxido nítrico acabam por estimular a desfosforilação da miosina, o que causa relaxamento muscular. Efeitos Adversos: cefaléia, hipotensão ortostática, raramente isquemia cerebral, metahemoglobinemia, tolerância. C) Bloqueadores dos Canais de Cálcio (ver antiarrítmicos). DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA HEMATOPOIÉTICO E NO SANGUE 1. Antianêmicos Drogas utilizadas no tratamento ou profilaxia de anemia 1.1. Agentes Antimicrocíticos ou Hematínicos – usados na anemia microcítica hipocrômica (deficiência de ferro), (Ferriprotinato; Sulfato Ferroso). Efeitos Adversos: cor das fezes (formas orais), urticária, coma ou convulsões (em superdosagem). 1.2. Agentes Antimacrocíticos – combatem a anemia macrocítica hipercrômica, que ocorre deficiência de vitamina B12 e vitamina ácido fólico. Ex.: Cianocobalamina, Hidroxicobalamina, Ácido Fólico. Efeitos Adversos: Reações de hipersensibilidade. 1.3. Antianêmicos Renais – são formulações de eritropoetina, que estimulam a medula óssea a produzir hemácias e outras células sanguíneas. Ex.:Eritropoetina, Oprevelcina, Epoetina a. Efeitos Adversos: diminuição da pressão arterial, convulsões 2. Estimulantes para Colônias de Granulócitos/Macrófagos. Estimulam a medula óssea a produzir granulócitos e macrófagos. E.: Filgrastim , Lenograstim, Molgramostim. Indicações: pacientes submetidos a transplante de medula óssea; e pacientes com neutropenias Efeitos Adversos: Leucocitose excessiva, convulsões. 3. Drogas que atuam na coagulação sanguínea 3.1. Anticoagulantes – inibem a coagulação sanguínea, evitando a formação de novos coágulos. Ex.: Heparina (inativam fatores V, VIII, IX, X, XII e XII, conversão do fator II em trombina), Varfarina (é antagonista da vitamina K). Indicações: pacientes com insuficiência cardíaca, acidente vascular encefálico, infarto agudo do miocárdio; para redução do reinfarto Efeitos Adversos: sangramentos, trombocitopenia reversível, reações de hipersensibilidade. 3.2. Antiplaquetários – Drogas que inibem a ação plaquetária. Incluem: 3.2.1. Inibidores do Tromboxano A2 Ex.: AAS Indicações: prevenção do infarto do miocárdio, ou acidente vascular encefálico. 3.2.2. Antagonistas dos Receptores do ADP Ex.: Ticlopidina Indicações: segunda escolha para indivíduos que não podem ser tratados com Aspirina. 3.2.3. Antagonistas dos Receptores das Glicoproteínas IIb/IIIa Ex.: Abciximabe 7 Indicações: aterectomia. 3.2.3. Inibidor da Fosfodiesterase Ex.: Cilostazol Indicação: prevenção da recorrência de acidente vascular encefálico. Efeitos Adversos: sangramentos, neutropenia, palpitações. 4. Antitrombóticos = Trombolíticos Drogas que dissolvem trombos através da formação de Plasmina (Fibrinolisina). Ex,.: Alteplase, Estreptoquinase. Indicações: restabelecimento do fluxo sanguíneo nos distúrbios trombóticos (ex.: infarto do miocárdio, embolia pulmonar, trombose íleofemoral). Efeitos Adversos: hemorragias. 5. Antifibrinolíticos ou Drogas de uso no Controle das Hemorragias Drogas que fazem o controle de hemorragias, por inibição da fibrinólise. Ex.: Ácido Aminocapróico, Ácido Tranexâmico, Aprotinina, Sulfato de Protamina. Indicações: hiperfibrinólise (cirrose hepática); hemofílicos (prevenção na extração dentária). Efeitos Adversos: hipotensão, diminuição da pressão arterial; reações de hipersensibilidade. Obs.: Podem ser utilizados processos físicos (pressão local, sutura, pinçamento), cauterização, uso de frio local, ou cemento cirúrgico; e processos biológicos (tampões absorvíveis). 6. Sangue e Frações São utilizados no Choque que decorre da diminuição do fluxo sanguíneo do organismo. São classificados os choques em: Hipovolêmico, Cardiogênico e Vasogênico. Ex.:Dopamina; Dobutamina, Noradrenalina, Adrenalina, que de um modo geral aumentam a freqüência cardíaca, a força de contração e o débito cardíaco, o que melhora a pressão arterial. Efeitos Adversos: taquicardia; arritmias cardíacas. 7. Soluções Parenterais para Aumento de Volemia - Substitutos do Volume Sanguíneo 7.1. Soluções Cristalóides: Glicose 5% ou Soro Glicosado, Solução de Ringer e Ringer Lactato 7.2. Soluções Colodais A) Soluções Coloidais: Albumina Usos: estados de choque, pós e pré-operatório. Efeitos adversos: febre. B) Dextranos(Dextrano 40 com 10% em solução fisiológica e 10% de água), Poligelina. Usos: restauração de sangue total Efeitos Adversos: reações alérgicas. DIURÉTICOS 1. Definição Drogas que inibem a reabsorção de íons (sódio, cloro, bicarbonato), estimulando a eliminação destes íons, o que acarreta a saída de água, e, portanto aumento do volume de urina. 1.1. Diuréticos Osmóticos Diminuem a reabsorção de água. Ex.: Manitol, Sorbitol Usos: neurocirurgias, cirurgias prolongadas. Efeitos Adversos: dor torácica, convusões. 1.2. Diuréticos Tiazídicos São pouco potentes; inibe a reabsorção de sódio, cloro e bicarbonato, aumentando suas excreções; tem efeito antihipertensivo. Ex.: Clortalidona; Hidroclorotiazida. 1.3. Diuréticos de Alça Atuam em quase todo néfron, inibindo a reabsorção de sódio e cloro; e ação antihipertensiva. Ex.: Furosemida, Indapamida, Bumetanida; 1.4. Diuréticos Poupadores de Potássio (Fracos) São fármacos que promovem excreção de sódio, conservando o potássio. São divididos em: Diuréticos de Ação Direta (Amilorida, Triantereno), e Diuréticos Antagonistas da Aldosterona (Espironolactona) 1.5. Diuréticos Inibidores da Anidrase Carbônica 8 Drogas que inibem a ação da anidrase carbônica, o que impede a troca de hidrogênio por sódio, aumentando a excreção de NaHCO3 (Acetazolamida). Usos em Geral: edemas associados à ICC, cirrose hepática com ascite, hipertensão arterial e crises hipertensivas. Efeitos Adversos: desequilíbrios eletrolíticos, gota, hiperuricemia, hipotensão ortostática. Drogas que Atuam no Sistema Nervoso DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO SEDATIVOS-HIPNÓTICOS Drogas usadas para restaurar o sono, e produzir sedação, estes são também usados para diminuir a inquietação e a tensão emocional dos indivíduos. Parecem estimular o Centro do Sono, ou inibir o Centro do Despertar, por estimulação de receptores de Gaba. Grupos Farmacológicos: A) Benzodiazepínicos: Estazolam, Flurazepam, Flunitrazepam. B) Outros: Zolpidem, Zopiclona. Usos: tensão emocional, pacientes hipertensos, adjuvante à anestesia. Efeitos Adversos: sonolência, ressaca diurna, alucinações (visuais e auditivas), alterações do comportamento, dependência. ANSIOLÍTICOS = TRANQUILIZANTES MENORES Drogas usadas no tratamento do transtorno de ansiedade e suas diferentes formas (ansiedade generalizada, TOC, transtorno de pânico, transtorno de estresse pós-traumáticfo, fobia social), que parecem decorrer de aumento de neurotransmissores excitatórios ou da diminuição dos inibitórios. Os medicamentos utilizados envolvem principalmente: Benzodiazepínicos: Alprazolan, Clordiazepóxido, Diazepam, Lorazepam, Midazolam, Bromazepam, Flurazepam, que se libam a receptores BZ1 e B2, que diminuem respostas excitatórias; outros como: Hidroxizina, Sertralina, Venlafaxino, Buspirona, tem mecanismos discutíveis. São usados nos quadros de ansiedade não controlável por diferentes mecanismos, sedação pré-operatória, indivíduos ansiosos, hipertensos, cardiopatas, suplementação de anestesias de curta duração. Efeitos Adversos: amnésia; ataxia; sonolência e ressacas diurnas; confusão mental; tolerância; dependência (abuso) psíquica e física (indivíduos usuários de álcool/drogas); síndrome de abstinência. DROGAS PARA TRANSTORNOS DO HUMOR Os transtornos de humor parecem ocorrer pela deficiência de Noradrenalina ou Serotonina. No transtorno bipolar parece ocorrer função anormal dos neurotransmissores ou dos receptores. São usados os Antidepressivos para restaurar mentalmente os indivíduos deprimidos ou em estados com sintomas depressivos. Os transtornos do humor incluem: Depressão, Depressão Maior Ou Unipolar, Distimia, Transtorno Bipolar, Ciclotimia, os medicamentos atuam: A) aumentando a concentração de neurotransmissores; B) inibindo a recaptação de Serotonina; C) inibindo a ação da MAO; D) estabilizando o humor; E) outras ações: A) Antidepressivos Tricíclicos (ATC): Amitriptalina, Imipramina, Nortriptilina. B) Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina: Citalopram, Fluoxetina, Mianserina, Paroxetina, Sertralina. C) Inibidores da MAO: Tranilcipromina. D) Estabilizadores do Humor: Carbonato de Lítio. E) Diversos: Buspirona, Nefazodona, Trazodona. Efeitos Adversos: Acatisia (agitação com pensamentos suicidas), alucinações, bradilalia, convulsões, poliúria, polidipsia, reações alérgias. 9 ANTIPARKINSONIANOS Usados no tratamento da síndrome de Parkinson, um distúrbio degenerativo, com alteração de Dopamina. Caracteríza-se por: A) Alterações Motoras; B) Alterações Comportamentais; C) Alterações Autonômicas. São utilizadas drogas Antiparkinsonianas: A) Drogas Dopaminérgias - aquelas que por diferentes mecanismos levam ao aumento do neurotransmissor deficitário: Levodopa, Carbidopa-Levodopa, Bromocriptina, Pergolida, Pramipexol, Selegina, Amantidina, Ropinerol, Tolcapona. Efeitos Adversos: alucinações, arritmias, confusão mental; agitação, hipotensão ortostática. B) Drogas Anticolinérgicas - Usadas para diminuição da salivação, redução da espasticidade e tremores: Biperideno. Efeitos Adversos: agitação, confusão mental (idosos maiores de 70 anos), aumento da frequência cardíaca, sialosquese. ANTIPSICÓTICOS = TRANQUILIZANTES MAIORES = ATARÁXICOS = NEUROLÉPTICOS = ANTIESQUIZOFRÊNICOS Drogas utilizadas no tratamento da esquizofrenia ou das diferentes formas de psicose. Parecem ser devidas às dos Sistemas: Dopaminérgicos, Glutaminérgicos e Serotonérgicos. Estes medicamentos de alguma maneira reajustam os neurotransmissores dos sistemas citados. A) Fenotiazinas: Clorpromazina, Flufenazina, Promazina. B) Semelhantes às Fenotiazinas: Haloperidol, Pimozida. C) Atípicas: Clozapina, Olanzepina, Quetiapina, Risperidona, Ziprasidona. Efeitos Adversos: acatisia, hiperglicemia, hipotensão, taquicardia, reações de hipersensibilidade. ANTIEPILÉPTICOS = ANTICONVULSIVANTES Drogas utilizadas no tratamento das crises convulsivas ou de epilepsia. Lembrando-se que as crises podem: ser parciais, generalizadas, ou mal epiléptico. As drogas atuam: estabilizando as células nervosas, potencializando a neurotransmissão, impedindo a metabolização de neurotransmissores, bloqueando canais iônicos. Hidantoínas: Fenitoína Barbitúricoas: Fenobarbital Iminoestilbenos: Carbamazepina Benzodiazepínicos: Diazepam, Clonazepam Ácido Valpróico Gabapentina Vigabatrina Lamotrigina Etossuximida Efeitos Adversos: alterações comportamentais e emocionais, ataxia, excitação paradoxal em crianças, excitação/depressão, confusão mental (em idosos), gengivite, hiperplasia gengival, sedação, sonolência. Em doses elevadas: diminuição da pressão arterial, diminuição da freqüência respiratória, depressão respiratória, choque que pode levar ao coma e morte. ANTIBIÓTICOS Substâncias químicas capazes de inibir ou destruir microorganismos patogênicos Características de um Bom Antibióticos (Ideal): Ser germicida; possuir ação antigerme seletiva; exercer sua ação em qualquer líquido corporal; não ser destruído por enzimas teciduais; não prejudicar as defesas do organismo; possuir índice de segurança satisfatório; não produzir resistência; ser eficaz por qualquer via de uso; devem ser rapidamente absorvidos. Classificação Segundo a Ação Biológica: Gemicida, Germiostático; Classificação Segundo o Mecanismo de ação: a) atuam sobre a parede celular, destruindo a integridade da célula o que impede o microorganismo de conservar sua estrutura, Ex.: Cefalosporinas, Penicilinas, Vancomicina; b) sobre membrana citoplasmática, acabam por alterar o envoltório citoplasmático e as trocas entre a célula e o meio extracelular, Ex.: Antifúngicos, Polimixinas; c) impedem a síntese de proteínas com ação germiostática, já que o microorganismo é impedido de crescer e multiplicar-se, Ex.: Tetraciclinas, 10 Lincosamidas, ou ainda produzem proteínas defeituosas, em geral de ação germicidas, pois bloqueiam o metabolismo celular, Ex.: Aminoglicosídeos; d) atuam na síntese de ácidos nucléicos, inibindo a síntese de DNA (Ex.: Griseofulvina) ou RNA (Ex.: Rifimacinas) Principais Antibióticos: 1. Antimicrobianos Beta-Lactâmicos Há um anel Beta-lactâmico, que intacto é essencial para a ação antibacteriana, este tem afinidade por enzimas reconhecidas como Proteínas Ligadoras de Penicilinas (Transpeptidases e Carboxipeptidases), que fazem a ligação de peptidoglicanos, último passo para a síntese da parede bacteriana. Este anel pode ser rompido por Beta-Lactamases, uma enzima produzida pelo microorganismo, e que pode inativar o antibiótico. São Beta-Lactâmicos: Penicilinas, Cefalosporinas; e os Beta-Lactâmicos não clássicos: Carbapenêmicos (Imipenem/Meropenem); e os Monopenêmicos (Aztreonam) 1.1. Penicilinas: A) Naturais: Penicilina G Cristalina, Penicilina G Procaína, Penicilina G Benzatina, Fenoximetilpenicilina B) Penicilinas Penicilinases Resistentes (Antiestafilocócicas): Oxacilina, Doxiciclina. C) Aminopenicilinas: são semi-sintéticas: Ampicilina, Amoxicilina. Eficazes: Enterococos, Proteus mirabilis, Salmonella, Shiguela e E.coli. Uso: infecções nas bronquites, sinusites, otite média, infecções do trato genitourinário. D) Penicilinas de Espectro Ampliado (Antipseudomonas): amplo espectro: Ticarcilina, Piperacilina. Atuam sobrem gram negativo (Ex.: Pseudomonas sp, Proteus sp e E. coli). Indicações de Uso: mais eficazes nas infecções por Gram positivos ou para Gram negativos, úteis nas infecções de pele, tecidos moles, respiratório, gastrintestinal e genitourinário. Efeitos Adversos: Reações de hipersensibilidade 1.2. Cefalosporinas: são de amplo espectro. 1ª Geração: Cefadroxila, Cefalexina, Cefazolina. Eficazes contra Gram positivos e Gram negativos. Incluem: Estreptococos, Estafilococos (Exceção: Estafilococos aureus – meticilina-resistente); Neisseria, Salmonella, Shiguella, Escherichia, Klebsiella, Proteus mirabilis. 2ª Geração: Cefoxitina, Cefaclor , Cefuroxima. Mais ativas contra gram negativos do que as de 1ª geração. Ex.: Haemophilus influenza, Klebsiella sp. E. coli. 3ª Geração: Cefotaxima. Maior ação sobre Gram negativos, atuando sobre microorganismos resistentes às drogas anteriores. Ex.: Citrobacter e Serratia. 4ª Geração: Cefepima. São de grande espectro, e tem maior estabilidade contra a degradação das enzimas Beta-lactamases. Efeitos Adversos: hepatotoxicidade, nefrotoxicidade, neurotoxicidade. Usos: infecções do trato respiratório, pele, tecidos moles, ossos, articulações, trato urinário, encéfalo, medula espinhal, sangue (septicemia), e profilaxia de cirurgias dessas áreas. 1.3. Beta-Lactâmicos Não Clássicos: germicidas, amplo espectro. 1.3.1. Carbapenêmicos: Imipenem/Cilastatina. Eficazes: contra E. coli, Proteus sp, Enterobacter, Klebsiella sp, Serratia sp, P. aeruginosa, Enterococus faecalis. Efeitos Adversos: risco de hipersensibilidade. 1.3.2. Monopênicos Eficazes: sobre Gram negativos (Enterobacter sp, P. aeruginosa). Indicações: infecções do trato urinário, trato respiratório inferior, pele, estruturas cutâneas, infecções intraabdominais, infecções ginecológicas, septicemia. Efeitos Adversos: semelhantes às Penicilinas. 1.4. Aminoglicosídeos – bactericidas: Amicacina, Estreptomicina, Gentamicina, Neomicina, Tobramicina. Indicações: infecções sistêmicas graves por Gram negativos aeróbios (septicemias) – Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Klebsiella; por Enterococos. Obs.: de pouca importância em Odontologia. Efeitos Adversos: ototoxicidade vestibular e coclear, nefrotoxicidade. 11 1.5. Tetraciclinas – gerrmiostáticos: Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina. Indicações: infecções como brucelose, granuloma inguinal, linfogranuloma venéreo, sífilis, tracoma, tifo, gastroenterite por Vibrio cholerae; infecções retais; auxiliar nas doenças sexualmente transmissíveis; substituto às penicilinas para alérgicos; alternativa para acne grave; hanseníase, DPOC com infecção (doença pulmonar obstrutiva crônica); leptospirose. Efeitos Adversos: dor gástrica, hepatotoxicidade, discromasia dental (manchas amareladas ou castanhas quando usadas por grávidas ou por crianças menores de 12 anos). 1.6. Macrolídeos – germicida ou germiostático, dependendo da concentração do fármaco nos tecidos; pequeno espectro: Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina. Obs.: mantém concentrações nos tecidos orais vários dias após a suspensão do uso do medicamento, tem uso nas periodontopatias. Indicações: infecções de pele, tecidos moles e respiratórios (Streptococos, e Stafilococos); indivíduos sensíveis às Penicilinas; profilaxia de febre reumática; gonorréia, sífilis, coqueluche, conjuntivite (Clamydia). Espectro: Cocos aeróbios Gram positivos (S. aureus, Streptococos sp); bacilos Gram positivos (Corynebacterium diphiteriae); bacilos Gram negativos (Campylobacter sp; Legionella pneumophia; Bordetella pertussis; Chlamydia trachomatis; Mycoplasma pneumoniae). Efeitos Adversos: dor epigástrica, náuseas, vômitos, alergias. 1.7. Anfenicóis – germiostáticos, grande espectro: Cloranfenicol , Tianfenicol. Indicações: terapia de primeira escolha: não tem; terapia alternativa para meningite bacteriana por: N. meningitides, H. influenza, S. pneumoniae; abscesso cerebral; infecções por Clostridium perfringens, por Ricketsias, Pseudomonas mallei; por anaeróbios. Obs.: antibiótico de pouca importância em Odontologia. Efeitos Adversos Comuns: náuseas, vômitos, diarréias, gosto desagradável. Efeitos Adversos Raros: síndrome cinzenta do recém nascido, aplasia de medula. 1.8. Lincosamidas – Anaerobicidas – germicidas ou germiostáticos, dependendo da dose ou da espécie bacteriana: Clindamicina, Lincomicina. Espectro: atuam sobre microorganismos Gram negativos; Actinomyces; gram negativos (Bacterióides); Streptococos sp. Indicações: Osteomielite (alternativo); abscesso pulmonar; infecções em pé diabético; profilaxia de endocardite bacteriana (alternativo); inflamações odontogênicas. Efeitos Adversos: desconforto abdominal (dispepsia). 1.9. Glicopeptídeos – germicidas: Vancomicina, Teicoplamina. Espectro: Cocos e bacilos aeróbios Gram positivos, Neisseria sp. Indicações: profilaxia para endocardite em indivíduos de alto risco, e sensibilidade às penicilinas. Efeitos Adversos: febre, diminuição da pressão arterial. 1.10. Quinolonas: as mais antigas são do grupo de Ácido Nalidíxico, e Ácido Pipemídico – usadas como anti-sépticos urinários e infecções não complicadas. 1.11. Fluorquinolonas: não são usualmente opções de primeira linha para infecções. Amplo espectro, germicidas: Ciprofloxacino, Levofloxacino, Lomefloxacino, Ofloxacino. Espectro: contra microorganismos aeróbios Gram negativos e Gram positivos. Indicações: infecções respiratórias; tuberculose (M. tuberculosis), meningite por tuberculose; osteomielites (agudas e crônicas); pé diabético; otites (externas e médias); doenças sexualmente transmissíveis (N. gonorrhea, H. ducreyi; C. trachomatis); alternativo para prostatite. Efeitos Adversos: cefaléia, inquietação, insônia ou sonolências; menor freqüência: reação fototóxica, anemia, eosinofilia. 1.12. Antifúngicos: atuam sobre fungos e leveduras. 1.12.1 Polienos: Anfotericina B. Espectro: fungos da Aspergilose, Blatomicose, Candidíase, Coccidiomicose, Criptococose, Histoplasmose. É fungicida e fungiostático (concentração do fármaco nos líquidos corporais e suscetibilidade do fungo). Efeitos Adversos: febre (> 40ºC), aplasia de medula (hemácias), choque anafilático, arritmias. 1.12.2. Azóis: Butoconazol, Cetoconazol, Miconazol, Nistatina, Tioconazol. Indicações: candidíase (vaginal, cutânea), outras micoses. Efeitos Adversos: poucos – náuseas, vômitos, diarréias. 12 1.12.3. Diversos: Griseofulvina Indicação: dermatofitoses da pele (Tinha) Efeitos Adversos: pirose, flatulência, boca seca, hepatotoxicidade. Obs.: São antibióticos de primeira escolha e de pequeno espectro para Odontologia: Benzilpenicilina Benzatina*, Benzilpenicilina Procaína, Fenoximetilpenicilina*, Oxacilina (* Tem uso em Odontopediatria); Amoxicilina e Ampicilina são de primeira escolha e largo espectro para infecções graves também de uso para Odontopediatria; Lincomicina e Minociclina (substituem Penicilinas nas infecções ósseas, tem uso em Odontopediatria), Eritromicina (tem uso na gravidez), Espiromcina e Azitromicina (tem uso em infecções bucais); para infecções periodontais, são usados Eritromicina, Espiromicina, Doxiciclina e Azitromicina; tem uso na gravidez Azitromicina; para infecções ósseas são específicos Minociclina e Doxiciclina; Tetraciclinas e Cindamicina, nenhum destes deve ser administrado a grávidas; para micoses são usados Nistatina e Miconazol; são de uso tópico Oncilon-A “M”Ò e Oncilon-A em OrabaseÒ. Os mais usados na gravidez são: Amoxicilina, Benzilpenicilina Benzatina, Benzilpenicilina Procaína, Eritromicina, Oxacilina, Ampicilina, Azitromicina. Drogas que Atuam no Sistema Digestório, Drogas que Atuam no Sistema Respiratório DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA DIGESTÓRIO 1. Digestivos = Substitutivos - usados na falta de um componente ou mais das secreções digestivas. HCl, Pepsina, Pancreatina. Efeitos Adversos: reações alérgicas 2. Antiulcerosos – usados no tratamento da úlcera e na doença do refluxo gastroesofágico. São divididos em: A) Antiácidos – drogas que neutralizam o pH local: Hidróxido de Alumínio, Hidróxido de Magnésio, Hidróxido de Alumínio/Magnésio, Carbonato de Cálcio (CaCO3). Efeitos Adversos: osteomalácia (quelatos), diarréia. B) Antagonistas dos Receptores H2 do Trato Digestório: Cimetidina, Ranitidina. Efeitos Adversos: Observar a ação antiandrogên ica da Cimetidina, e a ação sobre o Sistema citocromo P450; confusão mental, delirios, diarréia ou constipação. C) Inibidores da Bomba de Prótons – bloqueiam a ação da H+K+ATPase: Pantoprazol, Omeprazol. Efeitos Adversos: parestesia D) Citoproterores – Tem ação protetora sobre a mucosa gástrica: Misoprostol, Sucrafalto. Efeitos Adversos: dor nas costas, hemorragia uterina. 3. Anti-Eméticos – Drogas usadas no tratamento de náuseas e vômitos: A) Fármacos de ação direta sobre a mucosa gástrica: Citrato de Sódio. B) Inibidores do S.N.A. Parassimpático: Homatropina, Dicicloverina. C) Inibidores da Zona Central Bulbar do Centro do Vômito. C1 – Inibidores de Receptores H1: Cinarizina, Dimenidrato. C2 – Inibidores de Receptores: Escopolamina. C3 – Inibidores 5HT3 (Serotonina): Ondasetron, Graniseton. C4 – Antagonistas de Receptores D2 (Fenotiazinas): Clorpromazina, Prometazina. C5 – Antidopaminérgicos: Metoclopramida. Efeitos Adversos: discinesias; aumento de enzimas hepáticas. 4. Purgativos = Laxantes = Catárticos – drogas que aumentam a atividade intestinal: A) Osmóticos = Hiperosmolares: Glicerina. B) Compostos Salinos: Leite de Magnésia. C) Emolientes (amolecedores): Docusato de Sódio (Cálcio, Potássio) D) Formadores de Massa (ou Volume): Metilcelulose, Psílio. E) Estimulantes Irritantes: Bisacodil, Cáscara Sagrada, Óleo de Rícino, Fenolftaleína, Sene, Picossulfato Sódico. F) Lubrificantes: Óleo Mineral Usos: reeducação intestinal, para pacientes que devam evitar esforço na defecação, para preparos de cirurgias e exames do trato gastrointestinal. Efeitos Adversos: hipovolemia, alterações eletrolíticas sanguíneas, impactação fecal. 5. Anti-Espasmódicos – Drogas que inibem a motilidade gastrintestinal. 13 A) Anticolinérgicos: Dicicloverina, Escopolamina. B) Musculotrópicos: Papaverina. Efeitos Adversos: constipação, midríase, anorexia. 6. Anti-Diarréicos – Drogas usadas no tratamento da diarréia. A) Drogas que diminuiem a contração intestinal: Loperamida. B) Adsorventes: Caolim + Pectina. Efeitos Adversos: cor negra das fezes, dor abdominal. Efeitos Adversos: constipação. DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPIRATÓRIO 1. Fármacos para Resfriados Comuns A) Descongestionantes Nasais – drogas que produzem vasoconstrição local A1) Aminas Simpatomiméticas: Efedrina, Fenoxazolina, Oximetazolina. Efeitos Adversos – securas e irritação da mucosa nasal, pode haver fenômeno de rebote. B) Anti-histamínicos – são antagonistas H1: Clorferamina, Difenidramina. Efeitos Adversos - sedação, lassidão. C) Outros Descongestionantes – derivados de Cloreto de Sódio. 2. Fármacos usados nas Tosses 2.1. Antitussígenos – são calmantes da tosse: A) Ação Central – atuam no centro da tosse: Codeína, Dextrometorfano, Fedrilato, Clobutinol. Efeitos Adversos – depressão respiratória, dependência. B) Ação Periférica – atuam sobre os receptores da tosse: B1) Hidratantes – Água, Soluções Salinas, Glicerol e Mel. B2) Anestésicos Locais – drogas que inibem receptores locais dasa vias respiratórias. Lidocaína. B3) Antitussígenos Locais – Dropropizina, Levodropropizina. Efeitos Adversos - hipotensão ortostática, pirose. C) Expectorantes – estimulam a eliminação das secreções das vias respiratórias: C1) Expectorantes: Guaifenesina, Sulfoguaiacol, C2) Estimulantes: Alcaçuz, Bálsamo de Tolu, Creosoto. C3) Mucolíticos: Acetilcisteína, Ambroxol, Bromexina, Carbocisteína. Efeitos Adversos – sedação, gastralgias, reações alérgicas. 3. Antiasmáticos – drogas usadas nas doenças pulmonares obstrutivas. 3.4. Grupos A) Agonistas b-adrenérgicos – estimulam receptores b-respiratórios: Epinefrina, Etafedrina, Fenoterol, Salbutamol, Terbutalina. Efeitos Adversos - taquicardia, aumento ou diminuição da pressão arterial. B) Metilxantinas – São propostos vários mecanismos de ação que levam à broncodilatação e inibição de substãncias broncoconstritoras: Teofilina, Aminofilina. Efeitos Adversos – Altas doses: hipocalemia, arritmia cerebral, convulsões e até morte. C) Glicocorticóides – drogas de ação antiinflamatória: Beclometasona, Budesonida. Efeitos Adversos - irritação ou ardência nasal, alteração do paladar. D) Inibidores da Liberação de Histamina: Ácido Cromoglícico, Montelukast. Efeitos Adversos – rouquidão, irritação nasal. E) Anticolinérgicos: Brometo de Ipratrópio. Efeitos Adversos – nervosismo. F) Anti-Histamínicos (bloqueio de receptores H1): Cetotifeno. Efeitos Adversos - sedação. 4. Analépticos – estimulantes respiratórios, usados na depressãom respiratória: Almitrina Efeitos Adversos: alterações de sono, ansiedade. BIBLIOGRAFIA BÁSICA GOODMAN G. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10 ed, Rio de Janeiro, McGraw-Hill Interamericana do Brasil Ltda, 2003. SILVA P. Farmacologia. 7 ed, Rio de janeiro, Guanabara Koogan, 2006. 14 PAGE CP. Farmacologia Integrada. 2 ed, São Paulo, Editora Manole Ltda, 2004. BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR ZANINI AC, OGA S. Farmacologia Aplicada. 5 ed, São Paulo, Editora Atheneu, 1994. CRAIG CR. Farmacologia Moderna. 4 ed, Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 1996. HARVEY RA, CHAMPE PC. Farmacologia Ilustrada. 2 ed, São Paulo: Editora Artes Médicas Ltda, 2001. BRODY TM. Farmacologia Humana, da Molecular à Clínica. 4 ed, Rio de Janeiro, Elsevier Editora Ltda, 2006. EXERCÍCIOS A farmacologia estuda os fármacos e é dividida em estudos específicos e conceitos. Por aquilo que você já estudou e conhece, e após ler as frases abaixo, assinale a alternativa incorreta: I - Fármaco é o mesmo que remédio, não pelo conceito popular, mas cientificamente. II - Medicamento é o mesmo que fármaco. III - São fármacos: ar da montanha, dietas, antibióticos, fisioterapia. IV - Medicamento é droga ou conjunto de drogas obtido laboratorialmente. V - A preparação do fármaco é denominada farmacognosia. A) I e III são incorretas. B) I e V são incorretas. C) III e V são incorretas. D) II e IV são incorretas. E) II e IV são corretas. Quanto às vias de administração sabe-se que estas apresentam características próprias, vantagens, desvantagens e cuidados. Conhecedor destas vias, e após ler atentamente as frases abaixo, assinale a alternativa correta: I - Via endovenosa é utilizada para manter o nível terapêutico de um fármaco no organismo (Ex.: Antibiótico e Soro). II - Via intramuscular de via de urgência (Ex.: Choque). III - Via intrapulmonar é isenta de contaminação. IV - Via oral sofre ação de fatores gastrointestinais (Ex.: Motilidade). V - Uma vantagem da via oral é não sofrer a ação do pH local. A) I e II são corretas. B) II e III são incorretas. C) III e IV são corretas. D) IV e V são corretas. E) II e V são corretas. A absorção é a passagem do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea, e sofre a influência de vários fatores. Após ler as frases abaixo sobre os fatores que podem alterar a absorção, assinale a alternativa correta: I - Vascularização do local de administração. II - Área de absorção. III - Fenômeno de primeira passagem pelo fígado. IV - Tamanho das partículas do fármaco. V - Coeficiente de partição. A) I e II são incorretas. B) I e III são incorretas. 15 C) II e IV são incorretas. D) III e V são incorretas. E) Todas são corretas. Assinale a alternativa incorreta com relação ao conceito de droga: A) É qualquer substância simples ou composta B) É qualquer substância de origem variada C) Tem sempre fins terapêuticos D) Não tem ação como alimento no organismo E) Tem capacidade de alterar funções ou estruturas orgânicas Em relação à via de administração endovenosa assinale a alternativa incorreta: A) É de rápida ação farmacológica B) Permite a administração de substâncias irritantes e anisotônicas C) Entre seus riscos podem ocorrer febre e embolias D) É via de baixa ocorrência de reações de hipersensibilidade E) Pode ser utilizada em situações de urgência A distribuição do fármaco através do organismo está na dependência de vários fatores. Em relação a estes fatores, leia as frases abaixo e a seguir assinale a alternativa correta: I - Drogas ligadas a proteínas plasmáticas, tem menor entrada nos tecidos onde irão atuar. II - Quanto menor o débito cardíaco, maior a distribuição do fármaco no organismo. III - Quanto maior a fração livre de um fármaco, maior sua distribuição e entrada nos tecidos e líquidos corporais. IV - A ligação de fármacos a proteínas serve para aumentar ou diminuir sua durabilidade no organismo. V - A menor presença de proteínas na corrente sanguínea predispõe o indivíduo a possibilidade de toxicidade. A) I e II são corretas. B) I e IV são corretas. C) II e IV são corretas. D) I e V são corretas. E) Nenhuma alternativa é correta. Os fármacos atuam no organismo por diferentes mecanismos, que podem decorrer da ligação do fármaco à células (receptores), ou não. Diante desse conhecimento, e lendo atentamente as frases abaixo, assinale a alternativa incorreta: I - Eficácia é a capacidade de o fármaco ligar-se ao receptor. II - Tem mecanismo de ação químico (sem ligação do fármaco a receptores): heparina e Antineoplásicos. III - Os fármacos que se ligam a receptores devem ter especificidade química e afinidade. IV - Fármacos que tem afinidade e eficácia são chamados agonistas. V - Fármacos antagonistas têm eficácia, mas não afinidade. A) I e II são incorretas. 16 B) II e V são incorretas. C) II e IV são incorretas. D) I e V são incorretas. E) II e IV são corretas. A biotransformação é um processo descrito como modificação do fármaco para sua eliminação, além de outras importantes ações. Em relação ao processo de biotransformação e lendo atentamente as frases abaixo, assinale a alternativa incorreta: I - Podem ocorrer no fígado, intestino e plasma. II - Tem duas fases, e a segunda é sempre sintética. III - Na primeira fase todo o fármaco é totalmente inativado. IV - A segunda fase ocorre quando na primeira fase for (em) formado(s) composto(s) intermediário(s). V - As reações da fase I são complexas (ex.: conjugação). A) I e II são corretas. B) I e IV são corretas. C) II e IV são corretas. D) III e V são incorretas. E) III e V são corretas. A eliminação de fármacos corresponde à remoção de fármacos ou metabólitos para fora do organismo. Esta eliminação pode ocorrer através das fezes, urina, saliva, lágrimas, suor, leite materno e pulmões. Leia as frases abaixo sobre eliminação renal e em seguida assinale a alternativa incorreta: I - A velocidade de eliminação renal depende da taxa de filtração tubular. II - A velocidade de eliminação renal é limitada pela perfusão renal. III - Ácidos fracos em pH ácido urinário apresentam-se na forma molecular o que diminui a eliminação por aumento da reabsorção. IV - Pode-se aumentar a eliminação de fármacos através da alcalinização ou acidificação da urina de acordo com a menor necessidade de eliminação de uma substância tóxica. V - A eliminação renal depende da idade, e de fatores fisiopatológicos que alteram as funções renais. A) I e IV são incorretas. B) II e III são corretas. C) I e IV são corretas. D) II e V são corretas. E) III e V são corretas. Quanto ao biotransporte pode-se afirmar como correta: A) Transporte por poros ocorre somente nos rins B) O transporte ativo depende da produção de energia a partir de substâncias que podem ser degradadas gerando energia C) Fagocitose é a forma de inclusão de substâncias líquidas nas células D) O sistema nervoso central apresenta apenas transporte passivo, isto é, sem gasto de energia E) A difusão facilitada está na dependência da produção de energia Vários fatores podem modificar os efeitos farmacológicos de um medicamento. Sabe-se que esses efeitos são denominados benéficos, esperados. Assim, leia as frases e escolha a alternativa que lhe pareça correta. 17 I - Dose inadequada (maior ou menor) que a prescrita pode alterar esse efeito. II - Peso é fator insignificante em relação ao efeito farmacológico. III - Sabe-se hoje que raça e gênero são fatores que devem ser observados com cuidado, porque há fármacos que tem alterados seus efeitos benéficos por esses fatores. IV - Luz solar é fator que pode alterar o efeito benéfico, devido à presença de agente fotossensibilizante; V - A presença de conservantes, aromatizantes, edulcorantes em vários alimentos podem alterar um efeito farmacológico. A) I e II são corretas. B) II e III são corretas. C) II e IV são corretas. D) II e V são corretas. E) Somente II é incorreta. Efeitos adversos = maléficos = não desejáveis são de grande preocupação para os laboratórios farmacêuticos e para os profissionais que os prescrevem, ou para os profissionais que respondem pelos pacientes. Conhecedor desses efeitos e após ler as frases abaixo, assinale a alternativa correta: I - Reações alérgicas imediatas incluem: broncoconstrição, hipotensão arterial, urticária. II - A alergia é sempre nata (nasce com o indivíduo). III - A toxicidade depende sempre da exposição prévia ao fármaco. IV - Toxicidade por superdosagem relativa ocorre pelo uso aumentado de um fármaco. V - Idiossincrasia é a resposta inexplicada e rara que decorre da ação do sistema imune. A) II e III são corretas. B) II e IV são corretas. C) III e V são corretas. D) IV e V são corretas. E) Apenas a I é correta. A dor promove grave desconforto ao indivíduo, para sua eliminação podem ser usados diferentes fármacos, com diferentes mecanismo de ação. Conhecedores dos fármacos utilizados para dor, após ler atentamente as frases abaixo, assinale a alternativa correta: I - Analgésicos Centrais = Hipnoanalgésicos. II - Analgésicos Fortes estimulam o centro da dor, o que leva a analgesia. III - Analgéscios Antitérmicos estimulam a ação de PgE1 perifericamente. IV - Antiinflamatórios não esteroidais são inibidores das ciclooxigenases, o que impede a formação de mediadores da inflamação. V - Os antiinflamatórios esteroidais estimulam a ação da Fosfolipase A2, através da Lipocortina, não se formando Ácido Araquidônico, precursor dos mediadores inflamatórios. A) II e III são corretas. B) I e IV são corretas. C) III e V são corretas. D) II e V são corretas. E) Nenhuma alternativa é correta. Um paciente necessita de um antiinflamatório para seu problema muscular. Qual seria o fármaco de escolha, tendo em vista que o mesmo é portador da gastrite? A) Ácido Acetil Salicílico 18 B) Diclofenaco Potássico C) Dipirona D) Seletivos de COX-2 E) Paracetamol Em relação aos antiinflamatórios pode-se afirmar como correta: A) Salicilatos podem ser prescritos a indivíduos que irão se submeter-se a cirurgias B) Os Oxicans são indicados a indivíduos com gastrite C) Indometacina é droga de escolha para grávidas D) O Diclofenaco tem potente ação analgésica para pós-operatório E) O Ácido Mefenâmico é indicado para indivíduos com alterações renais A inflamação é uma resposta protetora contra a lesão tecidual causado por traumas, substâncias químicas nocivas ou agentes microbiológicos. Entretanto por vezes a inflamação é impropriamente desencadeada, podendo causar lesão tecidual progressiva em que os fármacos antiinflamatórios podem ser necessários para modular o processo inflamatório. Os AINES tem como principal mecanismo de ação: A) Estimulação da Guanilato Ciclase B) Inibição da Adenilato Ciclase C) Inibição da Lipooxigenase D) Inibição das Ciclooxigenases E) Inibição das Monoaminooxidases Entre os efeitos farmacológicos abaixo citados, qual deles não pode ser associado à Morfina? A) Analgesia B) Depressão respiratória C) Midríase D) Dependências E) Aumento pronunciado da motilidade intestinal As arritmias cardíacas são geradas por distúrios de geração e condução dos estímulos nascidos no nó sinusal ou até por bloqueio atrioventricular. Assim, pacientes com arritmias recebem para seu controle fármacos classificados em quatro classes, segundo o mecanismo de ação. Lendo atentamente as frases abaixo, assinale a alternativa correta: I - Os da classe IV, como Verapamil, Nifedipino e Diltiazem, são bloqueadores dos canais de cálcio. II - Os da classe I, como Quinidina e Procainamida, são bloqueadores da despolarização. III - Antiarrítmicos da classe II, como Propanolol e Nadolol, são bloqueadores dos receptores Beta do coração e vasos. IV - Amiodarona e Solatol são da classe III, e são bloqueadores dos canais de potássio, o que impede seu efluxo. V - Antiarrítmicos são usados para restaurar o rítmo cardíaco, seja por alterações com bradicardia ou taquicardia. A) I e II são incorretas. B) II e III são incorretas. 19 C) III e IV são incorretas. D) IV e V são incorretas. E) Todas as alternativas são corretas. É importante que o(a) enfermeiro(a) conheça os fármacos, para saber o porque do uso, qual seu mecanismo de ação, que efeitos benéficos produzem etc..., e possa planejar seu trabalho com segurança, já que podem ocorrer alterações medicamentosas, algumas úteis, outras inúteis e até prejudiciais ao paciente. Assim, observe as frases abaixo e posteriormente escolha a alternativa incorreta em relação às drogas que atuam no Sistema Hematopoiético, além de saber que patologia está afetando o indivíduo. I - Antimicrocíticos = Hematínicos, e são usados na anemia microcítica hipocrômica. II - Hematínicos tem uso na deficiência da vitamina B12. III - Hematínicos tem uso na deficiência de ferro. IV - Antimacrocíticos tem uso na deficiência de ferro. V - Antimacrocíticos tem uso na deficiência de vitamina B12. VI - Antimacrocíticos tem uso na anemia macrocítica hipocrômica. VII - Antianêmicos renais são formulações de eritropoetina, que estimulam a produção de células. A) I e III são corretas. B) I e V são corretas. C) III e VII são corretas. D) II e IV são corretas. E) IV e VI são incorretas. Alguns pacientes recebem diuréticos associados ou não a anithipertensivos, sabedores que entre suas ações está a regulação da pressão arterial, e que entre seus efeitos adversos poderá ocorrer alterações eletrolíticas sanguíneas, escolha a alternativa correta sobre estes fármacos após ler as frases abaixo: I - Diréticos de alça são os mais potentes e que diminuem a resistência periférica, contribuindo para a diminuição da pressão arterial. II - Diuréticos antagonistas de Aldosterona (Aldactone®, Aldazida®) produzem maior reabsorção de sódio e menor secreção de potássio e hidrogênio. III - Diuréticos osmóticos são potentes diuréticos usados em cirurgias prolongadas para evitar a insuficiência renal. IV - Diuréticos tiazídicos (Atacand®, Clorana®) também tem ação antihipertensiva, por aumentar a resistência periférica. V - Os diuréticos, primariamente, alteram a excreção de íons e secundariamente alteram a excreção de água. A) I e III são corretas. B) II e IV são corretas. C) III e V são incorretas. D) I e III são incorretas. E) Nenhuma alternativa é correta. Os Digitálicos ou Glicosídicos, como a Digitoxina, são um grupo de compostos químicos usados no tratamento da: A) Insuficiência renal B) Insuficiência cardíaca C) Hipertensão arterial D) Hipocalemia 20 E) Náusea Os diuréticos de alça e os diuréticos tiazídicos tem ação antihipertensiva, pois: A) Diminuem a excreção urinária de sódio e água, o que diminui a volemia B) Aumenta a excreção urinária de sódio e água, o que diminui a volemia C) Diminuem a excreção urinária de sódio, o que aumenta a Volemia D) Aumenta a excreção urinária de sódio e água, o que aumenta a volemia E) Aumenta a liberação de ADH, o que aumenta a diurese e volemia Pacientes estressados, ansiosos, medrosos, etc..., devem receber adequadamente medicamento que possam promover relaxamento, diminuindo o estresse. Diante das várias opções medicamentosas abaixo relacionadas, e após ler atentamente cada uma delas, assinale a alternativa correta: I - Tranquilizantes menores são também denominados ataráxicos. II - Neurolépticos = tranquilizantes maiores. III - Ansiolíticos tem uso nas diferentes formas de ansiedade. IV - Tranquilizantes menores term uso nas sedações pré-operatórias. V - Ansiolíticos não podem ser usados na suplementação de anestesias. VI - Indivíduos com distúrbios de humor devem usar ansiolíticos. VII - Os antiparkinsonianos atuam em geral aumentando Dopamina em área do tronco encefálico. A) I e V são incorretas. B) II e III são corretas. C) III e IV são corretas. D) IV e VII são incorretas. E) I e VI são incorretas. O controle do Estresse e da ansiedade deve ser sempre realizado. No caso de se utilizar medicação, o grupo farmacológico de escolhas é o dos: A) Neurolépticos = tranqulizantes maiores B) Hipnoanalgésicos C) Relaxantes musculares D) Barbitúricos (Ex.: Fenobarbital) E) Tranquilizantes menores = ansiolíticos Em relação às patologias e aos medicamentos de uso no sistema nervoso central, assinale a alternativa incorreta: A) A ansiedade é uma reação de alerta, sem causa conhecida B) Os Benzodiazepínicos (Diazepam, Lorazepam, Midazolam) são usados no tratamento da ansiedade C) Imipramina, Sertralina, Fluoxetina são usados no tratamento da ansiedade D) Entre os efeitos colaterais mais comuns dos Benzodiazepínicos estão a "ressaca matinal" E) Todas as alternativas anteriores são incorretas A esquizofrenia é uma patologia relacionada ao sistema nervoso central, das afirmativas abaixo relacionadas a este quadro, assinale a alternativa incorreta: 21 A) A esquizofrenia se caracteriza por pacientes com respostas emocionais desconexas B) Na esquizofrenia há alucinações, indiferença afetiva, falta de motivação C) São antipsicóticos usados na esquizofrenia a Clorpromazina e o Haloperidol D) A Risperidona é um tranquilizante maior E) Apenas as alternativas A e B são corretas Em relação à Síndrome de Parkinson e os Antiparkinsonianos, assinale a alternativa incorreta: A) Os antiparkinsonianos devem inibir a produção de Dopamina B) O aumento de acetilcolina que leva ao tremor na síndrome de Parkinson, pode ser controlado pelo uso de anticolinérgico como o Biperideno C) A levodopa é um precursor da Dopamina D) A Pergolida e o Pramipexol são agonistas de Dopamina E) A Selegina é um inibidor da MAO, o que aumenta a atividade da Dopamina Em relação aos antibióticos e ao seu uso no dia a dia, assinale a alternativa incorreta: A) A seleção do agente antimicrobiano (antibiótico) mais apropriado ao quadro infeccioso de um paciente depende de fatores relacionados à identidade e à sensibilidade do microorganismo, bem como de fatores relacionados ao indivíduo e ao próprio antibiótico B) Alguns antibióticos interferem na síntese de compostos específicos da bactéria, entre estes estão, por exemplo, Penicilinas que interferem com a síntese da parede celular da bactéria C) Os agentes antimicrobianos de amplo espectro como Tetraciclinas afetam ampla variedade de espécies de microorganismos D) O uso imprudente e indevido de antibióticos em situações desnecessárias, que podem ser substituídos por outros fármacos, tem favorecido o aparecimento de bactérias resistentes E) Todos os antibióticos devem ser administrados com leite para que se evite irritação gástrica Todo antibiótico apresenta características ideais, com exceção: A) Deve ter baixa toxicidade B) Deve ser de baixo custo C) Deve ser sempre de grande espectro D) Deve ter ação sobre qualquer área onde está presente o microorganismo (líquido ou tecido) E) De preferência deve ter ação germicida (matar o microorganismo) 22