diclofenaco sódico injetável.cdr

· Sistema cardiovascular
Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
· Outros órgãos/sistemas
Ocasionais: reações no local da injeção intramuscular, como dor e endurecimento local.
Casos isolados: abscessos locais e necrose no local da injeção intramuscular.
ALTERAÇÕES EM EXAMES CLÍNICOS E LABORATORIAIS
Em cerca de 15% dos pacientes ocorre elevação da concentração sangüínea de proteínas hepáticas. Aumento
significativo da concentração sérica de AST e ALT(transaminases hepáticas) têm ocorrido respectivamente em 4% e
1% dos pacientes.
POSOLOGIA
Diclofenaco sódico injetável não deve ser utilizado por mais de dois dias; se necessário, o tratamento pode ser
continuado com comprimidos ou supositórios.
Os seguintes cuidados devem ser tomados com a injeção intramuscular, para evitar-se lesão nervosa ou de outro
tecido no local da injeção. A dose é de geralmente 1 ampola de 75mg diariamente, injetada profundamente no
quadrante superior externo da região glútea. Aplicar exclusivamente no glúteo. Não aplicar no braço.
Excepcionalmente, em casos graves (por exemplo, cólica), duas ampolas de 75mg, separadas por um intervalo de
algumas horas, podem ser administradas por dia (uma em cada nádega).
Diclofenaco sódico injetável não deve ser usado em crianças menores de 14 anos, com exceção dos casos de artrite
juvenil crônica.
Como regra, diclofenaco sódico não deve ser misturado com outras soluções injetáveis.
Cuidados na administração de injeções intramusculares:
1 - Promover a higiene com álcool a 70% no local da aplicação;
2 - Aplicar no quadrante superior externo da região glútea, conforme ilustração;
3 - Posicionar a agulha de forma perpendicular à pele e introduzir profundamente no
músculo;
4 - Aplicar a injeção lentamente.
5 - Evitar áreas de tecido adiposo abundante, pois o medicamento não deve ser
administrado na região subcutânea;
6 - É imprescindível a aspiração do êmbolo após a introdução da agulha para
certificação de que não houve perfuração de vasos sangüíneos. Caso haja aspiração
de sangue ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação;
7 - As instruções acima devem ser seguidas a fim de se evitar danos a nervos ou outros tecidos no local da aplicação.
SUPERDOSE
O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs) consiste
essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico associado à superdose com
diclofenaco.
As seguintes medidas terapêuticas devem ser tomadas em casos de superdose: tratamento sintomático e de suporte
estão indicados em caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação
gastrintestinal e depressão respiratória.
Terapias específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, provavelmente não ajudam na eliminação
de agentes antiinflamatórios não-esteroidais , em decorrência de seu alto índice de ligação protéica e metabolismo
extenso.
PACIENTES IDOSOS
O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.
Registro M.S nº 1.0465.0270
Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho - CRF-GO nº 3.524
Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
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NeoLatina Comércio e Indústria Farmacêutica Ltda.
VPR-3 - Quadra 2-A - Módulos 20/21 - DAIA - CEP 75133-600 - Anápolis - GO
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351 - 00103
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03 - Indústria Brasileira
3007233 - 06/2008
Medicamento genérico lei nº 9.787, de 1999
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Solução Injetável 25mg/mL: Embalagens contendo 5 e 50* ampolas de 3mL
*Embalagem Hospitalar
USO ADULTO
USO INJETÁVEL (I.M.)
COMPOSIÇÃO
Cada mL contém:
diclofenaco sódico................................................................................................................................................25mg
veículo q.s.p...........................................................................................................................................................1mL
(metabissulfito de sódio, propilenoglicol, álcool benzílico, manitol e água purificada).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
- Ação esperada do medicamento: O diclofenaco sódico tem ação antiinflamatória, anti-reumática, analgésica e
antipirética. Diclofenaco sódico exerce seu efeito analgésico 15 a 30 minutos após a administração.
- Cuidados de conservação: Conservar em temperatura ambiente entre 15o e 30oC. Proteger da luz e do calor
excessivo.
- Prazo de validade: 36 MESES a partir da data de fabricação contida na embalagem externa. ”Não use
medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua saúde”.
- Gravidez e lactação: “Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu
término”. “Informe seu médico se está amamentando” .
- Cuidados na administração: A injeção intramuscular deve ser aplicada exclusivamente na região glútea, no
quadrante superior externo. “Siga corretamente a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as
doses e a duração do tratamento”.
- Interrupção do tratamento: “Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico”.
- Reações adversas: “Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. O diclofenaco sódico, em
geral, é bem tolerado, mas podem ocorrer reações adversas, tais como: dor de estômago, “queimação”, cólica
abdominal, náuseas, vômito, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite, dor de cabeça, tontura,
vermelhidão ou prurido na pele e irritação no local da injeção”.
- Avise imediatamente ao seu médico se sentir forte dor no local da aplicação; dificuldade de respirar; pele ou olhos
amarelados; dor de garganta persistente ou febre; rosto, pernas e pés inchados e dor no peito com tosse.
- “TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.
- Ingestão concomitante com outras substâncias: Antes do início do tratamento, o paciente deve informar ao
médico se está tomando qualquer outro medicamento.
- “Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento”.
- Contra-indicações: Úlcera de estômago ou de intestino; alergia ao diclofenaco sódico ou a qualquer outro
componente da fórmula. É também contra-indicado para pacientes que têm crise de asma, urticária e rinite aguda,
quando tomam ácido acetilsalicílico e outros fármacos inibidores das prostaglandina-sintetase.
- Não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.
- Precauções: Antes de iniciar o tratamento, o paciente deve informar ao médico se tiver problemas de estômago e
intestino, como: suspeita de úlcera, colite ulcerativa, sangue nas fezes ou fezes escuras (pretas), doença de Crohn ou
doença grave do fígado, pressão alta e problemas de coagulação do sangue. Se o paciente for idoso e portador de
problemas de rins ou coração, deve também avisar ao médico. Pacientes que apresentarem vertigens deverão evitar
operar máquinas e dirigir veículos. A presença de metabissulfito de sódio pode, especialmente em pacientes com
asma brônquica, levar a crises de asma e a distúrbios da consciência ou choque. Em caso de porfiria ou sinais
prodrômicos de hepatite, descontinuar o uso.
- “NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA
SAÚDE”.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
O diclofenaco sódico é um antiinflamatório não-esteroidal (AINE), com acentuadas propriedades anti-reumática,
antiinflamatória, analgésica e antipirética.
A inibição da biossíntese de prostaglandinas, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no
seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e
da febre.
O diclofenaco sódico “in vitro” não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações
equivalentes às atingidas no homem.
Em doenças reumáticas, as propriedades antiinflamatória e analgésica do diclofenaco sódico fazem com que haja
resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento,
rigidez matinal e inflamação das articulações, bem como melhora funcional. Diclofenaco sódico exerce um
pronunciado efeito analgésico na dor moderada e grave de origem não reumática, efeito esse que se estabelece
dentro de 15 a 30 minutos.
Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, alivia rapidamente a dor, tanto a espontânea quanto
a causada por movimento, e diminui a reação inflamatória e o edema. Quando usado concomitantemente a opiáceos,
para tratamento de dor pós-operatória, reduz significativamente a necessidade de opiáceos.
Diclofenaco sódico injetável é particularmente adequado para o tratamento inicial de doenças reumáticas
inflamatórias e degenerativas, bem como para o tratamento de estados dolorosos causados por inflamação de
origem não reumática.
Após a administração de 75mg de diclofenaco por injeção intramuscular, a absorção é imediata e o pico médio das
concentrações plasmáticas de 2,5mcg/mL (8mcmol/litro) é atingido após aproximadamente 20 minutos. A quantidade
absorvida guarda relação linear com a dose administrada.
Quando 75mg de diclofenaco são administrados como infusão intravenosa em até duas horas, o pico médio das
concentrações plasmáticas é de cerca de 1,9mcg/mL (5,9mcmol/litro). Infusões mais curtas resultam em picos mais
altos de concentração plasmática, enquanto infusões mais longas dão concentrações em platô proporcionais à
velocidade de infusão, após 3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem-se rapidamente, uma vez que os
picos tenham sido atingidos após injeção intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou
supositórios.
A área sob a curva (AUC) após administração intravenosa ou intramuscular é cerca de 2 vezes a AUC após
administração oral ou retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada durante a primeira
passagem através do fígado (efeito de "primeira passagem"), quando administrada via oral ou retal.
O comportamento farmacocinético não se altera após administração repetida. Não ocorre acúmulo, desde que sejam
observados os intervalos de dose recomendados.
99,7% do diclofenaco ligam-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). O volume de
distribuição aparente calculado é de 0,12 - 0,17 litro/kg.
O diclofenaco penetra no líquido sinovial, no qual concentrações máximas são medidas 2 a 4 horas após os valores
de pico plasmático terem sido atingidos. A meia-vida de eliminação aparente do líquido sinovial é 3 - 6 horas. Duas
horas após atingir os níveis de pico plasmático, as concentrações de substância ativa já são mais altas no líquido
sinovial do que no plasma e permanecem mais altas por até 12 horas.
A biotransformação do diclofenaco se faz parcialmente por glicuronização da molécula intacta, mas principalmente
por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3' -hidróxi-4' -hidróxi5-hidróxi-4' 5-diidróxi e 3' -hidróxi-4' -metóxi-diclofenaco), dos quais a maioria é convertida em conjugados
glicuronídeos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em muito menor extensão que o
diclofenaco.
A depuração sistêmica total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 mL/min (média ± DP). A meia-vida terminal no
plasma é de 1 - 2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os 2 ativos, também têm meia-vida plasmática curta de
1 - 3 horas. Um metabólito, o 3' -hidróxi-4' -metóxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática muito mais longa.
Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose administrada são excretados na urina como conjugado glicuronídeo da molécula intacta e
como metabólitos, dos quais a maioria também é convertida a conjugado glicuronídeo. Menos de 1% é excretado
como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.
Não foram observadas diferenças relevantes, idade-dependentes, na absorção, no metabolismo ou na excreção do
diclofenaco, após administração oral. Entretanto, em alguns pacientes idosos, uma infusão intravenosa de 15
minutos resultou em concentrações plasmáticas 50% mais altas do que as esperadas dos dados de jovens
saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal, não se pode inferir que haja acúmulo de substância ativa inalterada, a partir da
cinética de dose única, ao se utilizar a posologia usual. Quando a depuração de creatinina for < 10 mL/min, os níveis
plasmáticos teóricos de steady-state (estado de equilíbrio) dos hidroximetabólitos são cerca de quatro vezes mais
altos do que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são finalmente excretados através da bile. Em
pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os
mesmos que em pacientes sem doença hepática.
Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reprodução:
O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos
mutagênicos em vários experimentos “in vitro” e “in vivo” e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos
a longo prazo com ratos e camundongos.
INDICAÇÕES
Para tratamento de exacerbação de formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide,
espondilite anquilosante, osteoartrite, espondilartrite, síndromes dolorosas da coluna vertebral, reumatismo nãoarticular; crises agudas de gota; cólica renal e biliar; dor pós-operatória e pós-traumática, inflamação e edema.
CONTRA-INDICAÇÕES
ÚLCERA GÁSTRICA OU INTESTINAL. HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA À SUBSTÂNCIA ATIVA, AO
METABISSULFITO DE SÓDIO OU A OUTROS COMPONENTES DA FÓRMULA. COMO OUTROS AGENTES
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINEs), TAMBÉM É CONTRA-INDICADO PARA PACIENTES NOS
QUAIS CRISES DE ASMA, URTICÁRIA OU RINITE AGUDA SÃO PRECIPITADAS PELO ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO OU POR OUTROS FÁRMACOS COM ATIVIDADE INIBIDORA DA PROSTAGLANDINASINTETASE. NÃO É INDICADO PARA CRIANÇAS ABAIXO DE 14 ANOS, COM EXCEÇÃO DE CASOS DE
ARTRITE JUVENIL CRÔNICA.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o
tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Estes, em geral, apresentam
conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nos raros casos de sangramento ou ulceração que
ocorrerem em pacientes que recebem diclofenaco sódico, o medicamento deve ser descontinuado. Assim
como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas e/ou anafilactóides, podem
também ocorrer em casos raros sem prévia exposição ao fármaco. O metabissulfito de sódio também pode
levar a reações isoladas de hipersensibilidade.
Como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção, por causa de suas propriedades
farmacodinâmicas.
É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios
gastrintestinais ou com história que sugira ulceração gástrica ou intestinal, em pacientes com colite
ulcerativa ou com doença de Crohn, bem como em pacientes com distúrbios da função hepática.
Como com outros AINEs, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Durante
tratamento prolongado com diclofenaco sódico (comprimidos ou supositórios), é recomendável a
monitorização da função hepática, como medida de precaução. Na ocorrência de sinais ou sintomas
indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia,
erupções), ou se testes anormais da função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento deverá ser
descontinuado. Poderá ocorrer hepatite sem sintomas prodrômicos. Deve-se ter cautela ao se administrar
diclofenaco sódico a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode
desencadear uma crise.
Pela importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sangüíneo renal, deve-se dar atenção
especial a pacientes com deficiência das funções cardíaca ou renal, a pacientes idosos, a pacientes sob
tratamento com diuréticos e àqueles com depleção substancial de volume extracelular de qualquer origem,
como por exemplo, nas condições de pré ou pós-operatório, no caso de cirurgias de grande porte. Nesses
casos, quando há a utilização de diclofenaco sódico, é recomendável uma monitorização da função renal
como medida de precaução. A descontinuação do tratamento é normalmente seguida pela recuperação do
estado de pré-tratamento.
Durante tratamento prolongado com diclofenaco sódico, como com outros AINEs, recomenda-se monitorar
o hemograma.
Assim como outros AINEs, pode temporariamente inibir a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência
de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorados.
Recomenda-se especial precaução quando diclofenaco sódico é utilizado por via parenteral em pacientes
com asma brônquica, pois os sintomas podem ser exacerbados.
Deve-se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo,
sendo particularmente recomendável a utilização da menor posologia eficaz.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas:
Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distúrbios do Sistema Nervoso Central (SNC), incluindose distúrbios visuais, não devem dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Por insuficiência de dados, a administração com diclofenaco sódico injetável durante a gravidez e a lactação
não é recomendada .
A segurança e eficácia do diclofenaco sódico, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda
estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso de
diclofenaco não é recomendado em crianças com idade inferior a 14 anos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Lítio e digoxina: Diclofenaco sódico pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.
Diuréticos: Assim como outros AINEs, diclofenaco sódico pode reduzir a atividade de diuréticos. O tratamento
concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de
potássio, os quais devem, portanto, ser monitorados.
AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a freqüência de reações adversas.
Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que diclofenaco sódico influa sobre o efeito
dos anticoagulantes, existem relatos isolados de elevação no risco de hemorragias, com o uso concomitante de
diclofenaco e anticoagulantes. Conseqüentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização especial dos
pacientes.
Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que diclofenaco sódico pode ser administrado juntamente com
agentes antidiabéticos orais, sem influenciar seu efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e
hiperglicemiantes, que determinam a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes durante o
tratamento com diclofenaco sódico.
Metotrexato: Deve-se ter cautela quando os AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após o
tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sangüínea desse fármaco pode se elevar, aumentando
assim a sua toxicidade.
Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da
ciclosporina.
Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem ser devidas ao uso
concomitante de quinolonas e AINEs.
REAÇÕES ADVERSAS
·Trato gastrintestinal
Ocasionais: epigastralgia, distúrbios gastrintestinais, tais como náuseas, vômito, diarréia, cólicas
abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia. Raras: sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena,
diarréia sangüinolenta), úlcera gástrica ou intestinal, com ou sem sangramento ou perfuração. Casos
isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do
baixo cólon, tais como colite hemorrágica não específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de
Crohn; constipação, pancreatite.
· Sistema Nervoso Central (SNC)
Ocasionais: cefaléia, tontura, vertigem. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios de
sensibilidade, incluindo-se parestesia, distúrbios da memória, desorientação, insônia, irritabilidade,
convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica.
· Órgãos sensoriais
Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, zumbido, distúrbios do
paladar.
· Pele
Ocasional: erupção cutânea. Casos raros: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa),
perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda), púrpura, incluindo-se púrpura alérgica.
· Rins
Rara: edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria e
proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.
· Fígado
Ocasional: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem
icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.
· Sangue
Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica e aplástica, agranulocitose.
· Hipersensibilidade
Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides,
incluindo-se hipotensão. Casos isolados: vasculite, pneumonite.