Flexalgin comp 27-B

Flexalgin
cafeína/ carisoprodol
diclofenaco sódico/ paracetamol
COMPRIMIDOS
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder à sua leitura antes de utilizar o
medicamento.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimidos: caixa com 15, 30 e 100 comprimidos.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
Cafeína (D.C.B. 01286.01-3) .................................................................................30,00 mg
Carisoprodol (D.C.B. 01386.01-8) ........................................................................125,00 mg
Diclofenaco sódico (D.C.B. 02283.04-2) ................................................................50,00 mg
Paracetamol (D.C.B. 05324.01-7) ........................................................................300,00 mg
Excipientes: amido, dióxido de silício, lactose, croscarmelose sódica, estearato de
magnésio, corante amarelo crepúsculo e água deionizada.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento - Flexalgin apresenta uma composição relaxante
muscular, antiinflamatória e analgésica, indicada no tratamento do reumatismo, onde a dor
e o inchaço das articulações são as queixas principais. Tem como principais indicações os
processos inflamatórios degenerativos dos reumatismos, crises de gota, estados
inflamatórios pós-operatórios e pós-traumáticos, e como coadjuvante de quadros
inflamatórios e infecciosos.
Cuidados de armazenamento - Conservar a temperatura ambiente (15º a 30º C), ao
abrigo da luz e umidade.
Prazo de validade - O produto é valido por 24 meses a partir da data de fabricação. Ao
adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem
externa do produto.
NUNCA USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. PODE SER
PERIGOSO À SUA SAÚDE.
Gravidez e lactação - Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término ou se está amamentando. Embora os estudos realizados
não tenham evidenciado nenhum efeito teratogênico, desaconselha-se o uso de Flexalgin
durante a gravidez e lactação.
Cuidados de administração - Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento - A interrupção da medicação não produz qualquer efeito
indesejado nem constitui perigo, havendo apenas suspensão dos efeitos terapêuticos.
Reações adversas - Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais
como: dor de estômago, náuseas, vômitos, diarréia, cefaléia, sonolência, confusão mental,
tonturas, distúrbio da visão.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias - Comunique ao seu médico quais
medicamentos que você está usando no momento. Flexalgin não deve ser administrado
concomitantemente com bebidas alcoólicas ou barbitúricos.
Efeito sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas - Não existe problema, desde que
você não sinta tonturas.
Precauções e advertências - Flexalgin deverá ser usado somente sob prescrição
médica. O uso em pacientes idosos, geralmente mais sensíveis aos medicamentos, deve
ser cuidadosamente acompanhado.
Contra-indicações - Não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade a
quaisquer dos componentes da fórmula; nos casos de insuficiência cardíaca, hepática ou
renal grave e hipertensão arterial grave. É contra-indicado também, em pacientes
asmáticos nos quais pode ocorrer precipitação de acessos de asma, urticária ou rinite
aguda pelo ácido acetilsalicílico e demais inibidores da via da ciclo-oxigenase na síntese de
prostaglandinas.
INFORME SEU MÉDICO SOBRE QUALQUER MEDICAMENTO QUE ESTEJA USANDO,
ANTES DO INÍCIO, OU DURANTE O TRATAMENTO.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO; PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
"Atenção: Não use outro produto que contenha paracetamol."
"O diclofenaco sódico não indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto em
casos de artrite junenil crônica."
INFORMAÇÃO TÉCNICA
FARMACOCINÉTICA
A cafeína é uma metilxantina estimulante do sistema nervoso central, estruturalmente
relacionada com a teofilina. Atua sobre a musculatura estriada, aumentando seu tônus,
tornando-a menos suscetível à fadiga e melhorando o seu desempenho. Produz estado de
alerta mental e tende a corrigir a sonolência que o carisoprodol provoca. É também um
adjuvante analgésico. É absorvida logo após administração oral e é largamente distribuída
por todo o corpo. Passa prontamente para o SNC e saliva; baixas concentrações estão
presentes também no leite. Cafeína atravessa a placenta. No adulto, é metabolizada quase
completamente no fígado via oxidação, dimetilação e acetilação, e é excretada na urina
como ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina, 7-metilxantina, 1,7-dimetixantina, 5-acetilamino-6formilamino-3-metiluracil e outros metabólitos cerca de 1% inalterado. Neonatos têm uma
capacidade reduzida de metabolizar cafeína e é largamente excretado inalterado na urina
até que o metabolismo hepático torne significativamente desenvolvido, geralmente cerca
de 6 meses de idade. A meia-vida de eliminação é aproximadamente de 3 a 7 horas em
adultos, mas pode ser excedido de 100 horas em neonatos.
O carisoprodol é um relaxante muscular esquelético de ação central, quimicamente
relacionado ao meprobamato, que reduz indiretamente a tensão da musculatura
esquelética em seres humanos. O modo de ação pelo qual o carisoprodol alivia o espasmo
muscular agudo de origem local pode estar relacionado com o fato de deprimir
preferencialmente os reflexos polissinápticos, mostrando eficácia no tratamento do
desconforto decorrente do espasmo muscular esquelético. A sedação é também uma
conseqüência do uso dos relaxantes musculares esqueléticos. É absorvido no trato
gastrintestinal. É metabolizado no fígado e excretado na urina como metabólitos. Está
presente no leite.
O diclofenaco sódico é uma antiinflamatório não-esteróide com propriedades analgésicas e
antipiréticas, é um inibidor da síntese de prostaglandinas, pela via da ciclo-oxigenase. Por
suas propriedades antiinflamatórias e analgésicas, o diclofenaco sódico promove resposta
satisfatória ao tratamento de afecções reumáticas, caracterizada por significativa melhora
de sinais e sintomas. Atua rapidamente aliviando a dor, o edema e a inflamação decorrentes
de traumatismos de todas as formas; exerce pronunciado efeito analgésico nos estados
dolorosos moderados e agudos de origem não-reumática. É rapidamente absorvido após
administração oral, sendo sujeito ao metabolismo de primeira passagem. Concentrações
plasmáticas máximas são obtidas após 20 a 60 minutos. A ligação da substância ativa às
proteínas plasmáticas (principalmente albumina) é de 99,7%. O comportamento
farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde
que sejam observados os intervalos de doses recomendados. O volume de distribuição
aparente calculado é de 0,12 a 0,17L/kg. A meia-vida aparente para eliminação do fluido
sinovial é de 3-6 horas. Duas horas depois de atingidos os valores de pico plasmático, as
concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma,
permanecendo mais altas por até 12 horas. A biotrasformação do diclofenaco ocorre
parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e
metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3'-hidróxi-, 4'hidróxi-, 5-hidróxi-, 4',5-hidróxi- e 3'-hidróxi-4'-hidróxi-41-metóxi-diclofenaco), a maioria dos
quais são convertidos a conjugados glicurônicos. O clearance (depuração) sistêmico total
do diclofenaco do plasma é de 263 +/- 56 mL/min (valor médio DP). Cerca de 60% da dose
absorvida são excretados na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como
metabólitos, a maioria dos quais é também convertida a conjugados glicurônicos. Menos de
1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como
metabólitos através da bile nas fezes.
O paracetamol possui ação analgésica e antipirética. Como analgésico, atua inibindo
predominantemente a síntese de prostaglandinas no SNC e, em menor extensão, pelo
bloqueio periférico da geração da dor. Como antipirético, age no centro termoregulador
hipotalâmico, produzindo vasodilatação periférica e aumento do fluxo sanguíneo pela pele,
diminuindo a temperatura pela sudorese e perda de calor. Possui boa absorção
gastrintestinal, mas pode ser diminuída pela presença de alimentos ricos em glicídeos.
Ligação protéica insignificante; a concentração sangüínea máxima é atingida entre 0,5 a 2
horas; efeito máximo é alcançado entre 1 a 3 horas e a duração do efeito está entre 3 a 4
horas. A biotransformação hepática equivale de 90 a 95% da dose; a excreção é renal,
sendo 3% da dose excretados de forma inalterada. Meia vida plasmática entre 2 a 4 horas.
INDICAÇÕES
Flexalgin é indicado para o tratamento de reumatismo nas suas formas inflamatóriodegeneretivas agudas e crônicas; crises agudas de gota, estados inflamatórios agudos,
pós-traumáticos e pós-cirúrgicos. Exacerbações agudas de artrite reumatóide e
osteoartrose e estados agudos de reumatismo nos tecidos extrarticulares.
CONTRA-INDICAÇÕES
É contra-indicado nos casos de úlcera péptica em atividade, hipersensibilidade a
quaisquer dos componentes da fórmula; discrasias sangüíneas; diáteses
hemorrágicas (trombocitopenia, distúrbios da coagulação, porfíria, insuficiência
cardíaca, hepática ou renal grave; hipertensão grave). É contra-indicado em
pacientes asmáticos nos quais são precipitados acessos de asma, urticária ou rinite
aguda pelo ácido acetilsalicílico e demais inibidores da via ciclo-oxigenase da
síntese de prostaglandinas.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
PRECAUÇÕES
Flexalgin deverá ser utilizado apenas sob prescrição médica. Não foram
estabelecidas a segurança e eficácia em pacientes abaixo de 14 anos, portanto não é
recomendada a administração de Flexalgin em pacientes com esta faixa etária. A
possibilidade de reativação de úlceras pépticas requer anamnese cuidadosa quando
houver história pregressa de dispepsia, hemorragia gastrintestinal ou úlcera péptica.
Em indicações de Flexalgin por períodos superiores a dez dias, deverá ser realizada
hemograma e provas de função hepática antes do início do tratamento e,
periodicamente, a seguir, a diminuição da contagem de leucócitos e/ou plaquetas, ou
do hematócrito requer a suspensão da medicação.
Em pacientes portadores de doenças cardiovasculares, a possibilidade de ocorrer
retenção de sódio e edema deverá ser considerada.
Observando-se a reações alérgicas pruriginosas ou eritematosas, febre, icterícia,
cianose ou sangue nas fezes, a medicação deverá ser imediatamente suspensa.
Advertências
Gravidez e lactação - embora os estudos realizados não tenham evidenciado nenhum
efeito teratogênico, desaconselha-se o uso de Flexalgin durante a gravidez e
lactação.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas - Não existe problema, desde
que você não sinta tonturas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O diclofenaco sódico pode elevar a concentração plasmática de lítio ou digoxina, quando
administrado concomitantemente com estas preparações. Alguns agentes
antiinflamatórios não-esteróides são responsáveis pela inibição da ação de diuréticos da
classe da furosemida e pela potenciação de diuréticos poupadores de potássio, sendo
necessário o controle periódico dos níveis séricos de potássio. A administração
concomitante de glicocorticóides e outros agentes antiinflamatórios não-esteróides pode
levar ao agravamento de reações adversas gastrintestinais. A biodisponibilidade de
Flexalgin é alterada pelo ácido acetilsalicílico quando este composto é administrado
concomitantemente. Recomenda-se a realização de exames laboratoriais periódicos
quando anticoagulantes forem administrados conjuntamente, para aferir se o efeito
anticoagulante desejado está sendo mantido. Ensaios clínicos realizados em pacientes
diabéticos mostram que Flexalgin não interage com hipoglicemiante orais. Pacientes em
tratamento com metotrexato devem abster-se do uso de Flexalgin nas 24 horas que
antecedem ou que sucedem sua ingestão, uma vez que a concentração sérica pode elevarse, aumentando a toxicidade deste quimioterápico.
REAÇÕES ADVERSAS
Alguns distúrbios gastrintestinais podem ocorrer, como: dispesia, dor epigástrica,
recorrência de úlcera péptica, náuseas, vômitos e diarréia, ocasionalmente podem
ocorrer cefaléia, sonolência, confusão mental, tonturas, distúrbios da visão, edema
por retenção de eletrólitos, hepatite, pancreatite, nefrite intersticial. Foram relatados
casos de reações anafilactóides urticariformes ou asmatiformes, bem como
Síndrome de Stevens-Johnson e Síndrome de Lyell; além de leucopenia,
trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitose e anemia aplástica.
O uso prolongado pode provocar necrose papilar renal.
POSOLOGIA
Como regra geral, a dose mínima diária recomendada é de um comprimido a cada 12 horas
e a duração do tratamento deve ser a critério médico. Aconselha-se individualizar a
posologia adaptando o quadro clínico, bem como a idade do paciente às suas condições
gerais. Deverão ser administradas as mais baixas doses eficazes e, sempre que possível, a
duração do tratamento não deverá ultrapassar 10 dias. Tratamentos mais prolongados
requerem observações especiais.
SUPERDOSAGEM
Os efeitos tóxicos da cafeína, primordialmente excitação do SNC, taquicardia e
extrasístoles, ocorrem apenas em dosagens extremamente elevadas, assim a
possibilidade de toxicidade significativa, devido a este componente de Flexalgin é muito
improvável.
Os efeitos tóxicos do carisoprodol podem resultar em torpor, coma, choque e depressão
respiratória, sendo iniciado as medidas gerais de tratamento sintomático e de suporte. É
necessária a monitorização cuidadosa do débito urinário.
O paracetamol em doses maciças pode causar hepatotoxicidade, que pode não se
manifestar até 48 a 72 horas após a ingestão.
Tratamento: O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios nãoesteróides como o diclofenaco sódico consiste essencialmente em medidas de suporte.
Diurese forçada, pode teoricamente ser benéfica devido à excreção renal da droga. Diálise
ou hemoperfusão são duvidosas na eliminação de agentes anti-reumáticos não-esteróides
em decorrência de seu alto índice de ligação às proteínas. As medidas terapêuticas a serem
tomadas em casos de complicações decorrentes de superdosagem, tais como hipotensão,
insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal, depressão respiratória e
hepatotoxicidade, são o tratamento sintomático de suporte.
Na suspeita de superdosagem, proceder o esvaziamento gástrico por lavagem ou indução
do vômito. O antídoto para a superdosagem de paracetamol é a N-acetilcisteína que deve
ser administrada o mais precocemente possível dentro do período de até 10 horas da
ingestão da dose excessiva para maior eficácia.
PACIENTES IDOSOS
O uso em pacientes idosos, geralmente mais sensíveis ao medicamento, deve ser
cuidadosamente observado.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro M. S. nº 1.5423.0027
Farm. Resp.: RAFAELLA C. A. CHIMITI - CRF-GO nº 4262
Nº do lote, prazo de validade e data de fabricação: VIDE CARTUCHO
Indústria Farmacêutica Ltda.
Via Primária 1-B quadra 8-B
Módulos 1-8 - DAIA - Anápolis - GO
Website: www.geolab.com.br
CNPJ: 03.485.572/0001-04
Indústria Brasileira
SAC: 0800 701-6080
[email protected]
Rev.: 27-B