Questão 1. Com relação aos barbitúricos é correto afirmar: A) Os

Questão 1. Com relação aos barbitúricos é correto afirmar:
A) Os barbitúricos não atuam como depressores gerais do sistema nervoso central.
B) A dose letal dos barbitúricos não sofre variação.
C) Os barbitúricos de ação curta são mais potentes e, naturalmente mais tóxicos que os de ação prolongada.
D) Os barbitúricos não têm ação seletiva sobre a condução multineuronal da formação reticular ascendentes,
reguladora do sistema sono-vigília.
Questão 2 – Abaixo está apresentada a estrutura geral dos benzodiazepínicos.
9
8
1
2
NH CH
3
CH
7
6
CH N
5
4
Com relação aos benzodiazepínicos e sua relação estrutura X atividade, analise as afirmativas abaixo:
I) O uso crônico não produz tolerância e dependência.
II) São substâncias estimulantes do Sistema Nervoso Central que interagem com receptores específicos
localizados paralelamente aos receptores GABA.
III) Causam sono prolongado, sem depressão grave da respiração ou da função cardiovascular, sendo,
portanto, seguros em caso de sobredose. Contudo, na presença de outros depressores do SNC,
particularmente o álcool, os benzodiazepínicos podem causar depressão respiratório severa, até com risco de
morte.
IV) Entre os carbonos 4 e 5 é necessário uma dupla ligação para que tenha uma relativa potência ansiolítica. A
retirada da dupla diminui a potência ansiolítica.
V) Para ter atividade ansiolítica não deve ter nenhuma substituição na posição 7.
É correto apenas o que se afirma em:
A) I e III;
B) III e IV;
C) II e III;
D) II e III;
E) IV e V
Questão 3 - O haloperidol é um neuroléptico, também chamado de antipsicótico, utilizado para o tratamento
da esquizofrenia. Assinale a alternativa correta acerca do seu mecanismo de ação:
A) Antagonismo de receptores dopaminérgicos D1, D2 e D4, apresentando mecanismo semelhante à clozapina.
B) Antagonismo de receptores dopaminérgicos D 1 e D2 e, em menor, grau bloqueiam receptores αadrenérgicos, mucarínicos da acetilcolina e 5-HT2.
C) Antagonismo seletivo para D2.
D) Antagonismo 5-HT2 e inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina.
E) São inibidores da receptação da noradrenalina e serotonina.
Questão 4 – Sobre a cocaína, analise as afirmativas abaixo:
I - A cocaína ocorre naturalmente nas folhas de plantas provenientes de duas espécies do gênero Erytroxylum.
II - O “ crack ” pode ser obtido em laboratório e é utilizado na forma de cloridrato de cocaína.
III - A cocaína possui propriedades vasoconstrictora, anestésica local, estimulante, levando a uma diminuição
do cansaço e da fome.
IV - A administração de cocaína na forma de base livre, fumada, pode ser comparada em termos de velocidade
de absorção e concentrações plasmáticas de pico, à via intravenosa.
V - A colinesterse eritrocitária, também denominada de pseudocolinesterse, é responsável pela hidrólise da
cocaína.
Marque a alternativa correta: (1,0)
A) As alternativas II, IV, estão corretas
B) As alternativas I, III, IV, estão corretas
C) Apenas a alternativa “V” está incorreta
D) As alternativas I, II, V, estão corretas
Questão 5 - Maria Eduarda é uma criança de 5 anos. Sempre que fica resfriada inspira muitos cuidados de sua
mãe Alessandra, a qual alerta todos os parentes e a professora de sua escola sobre o caso. A mãe Alessandra
sempre alerta que quando sua filha Maria Eduarda tem febre de acima 38 ºC, ela pode apresentar os seguintes
sintomas: abruptamente ela cessa tudo o que fazia, parando algumas vezes de falar no meio da sentença e fita
o vazio por uns poucos segundos, com pouco ou nenhum distúrbio motor.
a) Discuta a que tipo de categoria pertence esse tipo de crise convulsiva.
b) A carbamazepina seria o fármaco de escolha para esta categoria de crise convulsiva? Justifique.
Questão 6 - Com relação aos antidepressivos, analise as afirmativas abaixo:
I) Os antidepressivos potencializam o efeito do álcool, podendo ocorrer morte por depressão respiratória.
II) A venlafaxina é um exemplo de antidepressivo atípico que atua bloqueando a recaptação dos
neurotransmissores noradrenalina e serotonina, resultando em um aumento da disponibilidade destes
neurotransmissores.
III) A fluoxetina (Prozac) é um exemplo de antidepressivo tricíclico, os quais bloqueiam as bombas de
recaptação de aminas (NA ou 5-HT) permitindo, presumivelmente, maior permanência do neurotransmissor
no sítio receptor.
IV) Os inibidores seletivos da captação da serotonina agem no bloqueio do principal caminho degradativo das
aminas neurotransmissoras, permitindo seu acúmulo nos estoques pré-sinápticos e, consequentemente,
possibilitam a sua liberação em concentrações mais elevadas.
V) Os IMAOs relacionam-se a crises hipertensivas precipitadas por interações com alimentos possuidores de
tiramina.
É incorreto apenas o que se afirma em: (1,0)
A) I, II e V
B) II, III e V
C) II e III
D) III e IV
E) II e IV
Questão 7 - Fischer observou que diversos hipnóticos contêm carbono quaternário. Esta observação levou-o a
sintetizar barbitúricos 5,5- dissubstituídos. Milhares destes compostos foram, desde então, sintetizados.
Fizeram-se tentativas para se estabelecer relações entre estrutura e atividade, a fim de encontrar alguma
ordem no caos deste campo. Então, os barbitúricos foram divididos em quatro grupos, de acordo com a
duração de seu efeito. Analise as estruturas e o quadro de informações e responda:
O
6
1
H
N
5
2
O
O
H
H
4
3
N
O
amobarbital
N
O
O
H
H
N
O
butabarbital
N
O
O
H
H
N
O
pentobarbital
N
O
O
H
H
O
N
N
O
fenobarbital
N
H
O
secobarbital
Barbitúrico
Início de ação (min.)
Duração da ação (h)
Amobarbital
45-65
6-8
Butabarbital
45-65
6-8
Pentobarbital
10-15
3-4
Fenobarbital
30-60
10-6
secobarbital
45-65
6-8
I) A duração do efeito depende principalmente dos substituintes na posição 5, que confere hidrossolubilidade;
II) Fenobarbital é um barbitúrico de efeito curto enquanto o amobarbital é de efeito intermediário;
III) A substituição do oxigênio em C2 no anel de um barbitúrico por um átomo de enxofre e o aumento da
cadeia carbônica em C5, aumenta a lipossolubilidade da molécula e confere ação anestésica ultracurta;
IV) Pentobarbital e secobarbital têm em C5 cadeia carbônica ramificada e maior, fato que justifica seu início de
ação rápido e curta duração do efeito. Há uma passagem muito rápida para o sistema nervoso central
devido à lipossolubilidade e diminui a duração de ação devido à rápida redistribuição no tecido adiposo,
onde, permanece mais tempo no organismo se tornando assim, mais tóxico.
A) I e II estão corretas;
B) I e IV estão incorretas;
C) III e IV estão corretas;
D) II e III estão incorretas;
E) II e IV estão corretas;
Questão 8 - Em relação aos benzodiazepínicos, assinale a alternativa que apresenta o seu correto mecanismo
de ação:
A) Inibem a enzima monoaminoxidase.
B) Bloqueiam canais de sódio voltagem dependente.
C) Potencializam a ação do GABA no receptor GABAA.
D) São antagonistas de receptores NMDA.
E) São antagonistas de receptores dopaminérgicos.
Questão 9 – O haloperidol é um antipsicótico pertencente à classe das butirofenonas e difenilbutilaminas,
apresenta-se como pó microcristalino ou amorfo, branco ou levemente amarelado e quase insolúvel em água.
Como antipsicótico é muito mais potente do que a clorpromazina. Sobre o haloperidol, responda:
A) O uso deste fármaco é recomendado para quais pacientes?
B) Quanto tempo poderá demorar até que os pacientes apresentem os primeiros sinais de melhora?
Questão 10 – As benzodiazepinas são fármacos de escolha para tratar a ansiedade, além de ansiolíticos são
também eficazes como miorrelaxantes e no tratamento de alcoolismo crônico. Sobre as bezodiazepinas,
responda:
A) Cite dois fármacos pertencentes a esta classe de fármacos?
B) Algumas características na estrutura dos benzodiazepínicos podem aumentar a atividade ansiolítica. Cite
duas delas.
C) Além da atividade ansiolítica, o diazepam pode ser utilizado para tratar outras enfermidades. Cite uma
delas.
Questão 11. Com relação aos fármacos antiparkinsonianos, analise as afirmativas a seguir.
I. Estes fármacos atuam compensando a diferença de dopamina nos núcleos basais ou bloqueando receptores
muscarínicos.
II. A levadopa é quase sempre usada juntamente com a carbidopa, cuja finalidade é obter a mesma eficácia com
doses menores e prolongar a ação antiparkinsoniana da levadopa.
III. A levadopa é um precursor da dopamina que não atravessa a barreira hematoencefálica.
IV. A selegilina é um inibidor da MAO que é seletivo para a MAO-A, que predomina em regiões ricas em
dopamina no SNC.
V. Na doença de Parkinson os níveis de acetilcolina parecem estar normais, mas a falta de dopamina cria uma
descompensação entre a dopamina/acetilcolina. Isto leva a descoordenação motora. Para restaurar esse balanço
usam-se fármacos que bloqueiam a ação transmissora da acetilcolina e que aumentem os níveis de dopamina.
Estão corretas, as afirmativas:
A) I, IV e V
B) I, II e IV
C) I, II e V
D) I, II e III
E) II, IV e V
Questão 12 – Abaixo está representada a estrutura da procaína, um anestésico local.
..
..
O
H2N
..
H
C
+
-
CH2
C H2
O
-
H
CH2
C H3
CH2
CH3
N
+
I – As interações presentes entre a carbonila e o receptor são do tipo van der Waals.
II – A procaína é classificada como derivado dos ésteres e as interações no grupo amina quaternária são
eletrostáticas.
III – Grupos doadores no anel aromático intensificam a carga negativa na carbonila, aumentando assim a
interação com o receptor e consequentemente o tempo de ação do anestésico.
IV – A procaína é classificada como derivado de amidas.
V – As interações no grupo amino aromática são do tipo ligações de hidrogênio.
Estão corretas as afirmativas:
a) I e II
b) II e IV
c) I, II e IV
d) II, III e V
e) III e V somente.
Questão 13 – A morfina, apesar de ser muito utilizada na clinica médica no combate à dor visceral e à dor
intensa, tem seu uso clínico restrito ao ambiente hospitalar, pois, assim, como outros opiáceos, pode induzir
dependência física e psicológica. Quanto às afirmativas abaixo:
I - A codeína ao ser biotransformada converte-se em metadona apresentando os mesmos conjuntos de sintomas.
II - Diferindo bastante da morfina no aspecto químico a metadona possui ação e potência analgésica similar.
III - A naloxona reverte a ação depressora respiratória das superdosagens de opiáceos/opióides, e auxilia no
diagnóstico da intoxicação por iniciar síndrome de abstinência nos indivíduos dependentes.
É (são) considerada(s) incorreta(s):
A) Somente a afirmativa I.
B) Somente a afirmativas I e II.
C) Somente a afirmativa III.
D) Todas as afirmativas.
E) Todas as afirmativas estão corretas.
Questão 14 - Sobre os anestésicos locais constata-se os seguintes fatos:
I – São capazes de impedir, de modo reversível, a condução de impulsos nas fibras nervosas.
II – Dos efeitos resultantes da ação dessas drogas, o que menos interessa é a abolição da dor, por isso, são
denominados anestésicos locais.
III - O bloqueio da condução nervosa pode ser conseguido por vários meios como, por exemplo, trauma
mecânico, baixa temperatura, anoxia, alcoóis e anestésicos locais e gerais.
IV – A ação mais importante dessas drogas resulta da deposição do agente nos compartimentos tissulares em
que se encontram os nervos que se quer bloquear.
Está correto o que se afirma em:
A)
I e II. B) II e III. C) III e IV, somente. D) I, II e IV. E) I, III e IV.
Questão 15 - O ópio é um fármaco derivado de uma flor chamada de Papaver somniferum, a papoula. Os
opiáceos ou opióides são fármacos derivados do ópio, entre os quais se inclui a morfina. Sobre os efeitos
farmacológicos da morfina, considere as seguintes afirmativas:
I - Sua ação farmacológica é dependente da ativação de receptores opióides do tipo , , .
II - A intoxicação por morfina é caracterizada pela a tríade: miose, depressão respiratória e coma.
III - A administração de morfina causa aumento da motilidade intestinal.
IV - A administração de morfina causa analgesia.
São verdadeiras as afirmativas:
a) Somente a I
b) II e III
c) I, II e IV
d) III e IV
e) I e IV.
Questão 16 - Os hipnoanalgésicos podem apresentar, dependendo da cadeia alifática no nitrogênio, atividade
agonista pura, agonista parcial ou antagonista pura. Abaixo estão apresentados alguns exemplos de
hipnoanalgésicos.
N CH2
CH CH2
N
OH
HO
O
naloxona
CH2
CH CH2
N
H
O
HO
O
nalorfina
CH2
CH2
H
OH
HO
O
OH
N-feniletilmorfina
Com base na relação estrutura x atividade, explique:
a) A ação antagonista da naloxona ______________________________________________________________
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__________________________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________________________
b) A ação agonista parcial da nalorfina __________________________________________________________
__________________________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________________________
__________________________________________________________________________________________
_________________________________________________________________________________________
C) O fato da N-feniletilmorfina ter 14 X a atividade da morfina _______________________________________
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Questão 17 – Considere as afirmações a seguir:
I)
Moléculas que interagem especificamente com o canal de sódio incluem toxinas, e anestésicos locais.
II)
Os ALs inativam canais de sódio, impedindo o influxo de íons necessário à despolarização da
membrana, impedindo assim, a propagação do estímulo nervoso.
III)
A teoria dos lipídios sugere que o AL, por sua atividade na bicamada lipídica, produz uma alteração no
empacotamento dos lipídios causando uma modificação conformacional nos canais de sódio, o que levaria à
inativação temporária do mesmo.
IV)
A toxicidade de metabólitos do ácido p-aminobenzoíco e a rápida metabolização da ligação amida por
esterases plasmáticas limitavam o uso das amino-amidas, o que impulsionou a busca de novos compostos com
atividade anestésica, levando à síntese do AL tipo amino-éster, os quais atualmente são os agentes mais
amplamente utilizados.
V)
A obtenção do óxido nitroso e do halotano, fármacos anestésicos gerais, se dá a partir do clorotrifluoretano e do nitrato de amônio, respectivamente.
Estão corretas somente as afirmações:
a) II, IV e V.
b) I, III e IV.
c) I, III e V
d) I, II e III
e) I, II e IV.
Questão 18 - Abaixo está apresentado esquematicamente o mecanismo de ação dos antibióticos -lactâmicos.
Explique como que estes antibióticos agem na parede celular da bactéria.
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Questão 19 - Considere as afirmações a seguir:
I – Como as tetraciclinas têm propriedades quelantes, formando complexos insolúveis com sais de ferro, cálcio,
magnésio e alumínio, é recomendável para boa absorção, que elas não sejam administradas com leite, laticínios,
antiácidos e demais produtos ricos nestes sais.
II) – Os macrolídeos ligam-se irreversivelmente à subunidade 30 S do ribossoma, inibindo o ciclo de
alongamento, isto é, bloqueiam as reações de translocação e, consequentemente a síntese protéica.
III) As carbapenemas foram desenvolvidas para o tratamento das infecções por microorganismos Gramnegativos produtores de β-lactamases resistentes às penicilinas.
IV) O cloranfenicol é inativado, formando derivados acetilados. A acetilação ocorre em um ou em ambos os
grupos hidroxílicos da molécula.
V) A resistência aos macrolídeos consiste na modificação enzimática do antibiótico e pode envolver
fosforilação, adenilação ou acetilação dos grupos OH.
Assinale a alternativa correta:
a) I, II e III
b) I, III e IV
c) I, II e IV
d) II, III e V
) III, IV e V
Questão 20 - Com relação aos antibióticos apresentados a seguir, analise as sentenças abaixo.
O
HO
CH
H
N
N
S
NH2
O
COOH
N
O
Amoxicilina
Ácido Clavulônico
COOH
O
CH
CH2OH
O
H H
OH
N H H S
H H
H3C
NH2
H
S
N
NH2
N
N
O
Cefalexina
O
CH3
Imipenem
COOH
COOH
I) O ácido Clavulônico apresenta atividade antibiótica fraca, mas atua sinergeticamente com outras penicilinas e
quando administradas com penicilinas sensíveis a -lactamase impede a inativação enzimática e amplia o
espectro de ação.
II) O Imipenem é um antibiótico -lactâmico clássico, pertencente à classe das carbapenemas.
III) A cefalexina e a amoxilina pertencem, respectivamente, à classe das penicilinas e cefalosporinas, sendo
classificadas também como -lactâmicos clássicos.
IV) A cefalexina é um antibiótico cefalosporínico de administração oral.
V) Todos os antibióticos -lactâmicos interferem na síntese do peptidoglicano da parede celular bacteriana.
Estão corretas somente as afirmações:
a) II, IV e V.
b) I, III e IV.
c) I, IV e V
d) II, III e V
e) I, II e IV.