indapamida - Pharma Nostra

Propaganda
INFORMATIVO TÉCNICO
INDAPAMIDA
DIURÉTICO ANTI-HIPERTENSIVO
A Indapamida é um diurético derivado indólico da clorossulfonamida. Embora
feqüentemente classificada no grupo das tiazidas, a Indapamida não possui o
anel tiazídico na molécula.
Seu efeito anti-hipertensivo deve-se, basicamente, à uma ação vascular direta:
inibição da hiper-reatividade às aminas vasopressoras, aumento da síntese das
prostaglandinas vasodilatadoras, inibição da síntese de tromboxano A2 e inibição
do fluxo de íons cálcio nas fibras musculares lisas, reduzindo a resistência
vascular periférica.
Os efeitos renais da Indapamida manifestam-se clinicamente apenas em doses
superiores à dose de 2,5mg/dia, que é a dose onde o efeito anti-hipertensivo é
máximo. No rim, age no tubo contornado distal, inibindo a reabsorção de sódio.
A Indapamida é rapidamente absorvida no trato digestivo após administração
oral e fixa-se preferencialmente à parede vascular, devido à sua natureza
lipofílica. Sofre transformação hepática em vários metabólitos ativos, que são
eliminados principalmente por via urinária, com meia-vida de 16 horas.
Diferentemente dos demais tiazídicos, a Indapamida não interfere no perfil
lipídico nem no metabolismo da glicose, mesmo a longo prazo.
Indicações
Hipertensão arterial sistêmica.
Posologia
É indicado usualmente 1,5mg/dia. Dose de 2,5mg em tomada única diária é
indicado em todos os tipos de hipertensão. O aumento da dose não resulta em
maior ação anti-hipertensiva, apenas aumentando a ação diurética e os efeitos
colaterais.
Manipulação
A Indapamida é apresentada no mercado (especialidade industrializada) com
liberação lenta. A liberação lenta do fármaco (não controlada) pode ser obtida
em cápsulas com o emprego de polímeros formadores de matriz hidrofílica, tal
como o HPMC (Hidroxipropil Metil Celulose).
A concentração do polímero utilizado afetará a velocidade de liberação do
fármaco, portanto para se obter um efeito de liberação lenta em cápsulas devese empregar no mínimo 40% do volume da cápsula com o HPMC.
É recomendado que no preparo de cápsulas de liberação lenta, a mistura do pó
contendo o ativo, o HPMC e o excipiente sejam tamisados em um tamis de
malha fina para se obter um pó muito fino (ex. tamis 80 mesh).
Mas atenção, a forma de liberação lenta não é equivalente farmacêutico da
especialidade industrializada, não devendo ser comercializada com este apelo. O
1
INFORMATIVO TÉCNICO
termo liberação lenta significa que o fármaco é liberado mais lentamente do que
a forma convencional de pronta liberação, porém não significa que será liberado
na mesma velocidade que de uma determinada especialidade farmacêutica.
Reações adversas
Hipocalemia, astenia, elevação
manifestações alérgicas.
da
uricemia,
hipotensão
postural
e
Precauções
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de insuficiência renal
grave. Na presença de gota ou hiperuricemia, os pacientes devem ser
cuidadosamente monitorados, pois os níveis de ácido úrico podem subir, embora
em indivíduos normais não ultrapassem os níveis máximos normais. Pacientes
alérgicos às sulfas podem apresentar sensibilidade cruzada.
Interações
Contra-indicada a associação com lítio, ácido tienílico, vincamina e amiodarona.
Evitar associação com outros diuréticos ou medicamentos hipocalemiantes, pelo
risco de potenciação. Antiinflamatórios não hormonais podem reduzir o efeito
anti-hipertensivo da Indapamida, e a associação com neurolépticos aumenta o
risco de hipotensão postural. A redução do potássio sérico pode aumentar os
efeitos tóxicos dos digitálicos e antiarrítmicos.
Contra-indicações
AVC recente, insuficiência hepática grave, associação com lítio, lidoflazina, ácido
tienílico e vincamina.
Referências
1) P.R. Vade-mécum 2003/2004
2) Korolkovas. A. Dicionário Terapêutico Guanabara. Guanabara koogan: Rio de
Janeiro, 2004/2005.
3) Stockley, I,H. Drug Interactions. 5th ed. Pharmaceutical Press: London, 1999.
4) Bulário Eletrônico da ANVISA.
2
Download