DEXAMETASONA e DEXAMETASONA 21-FOSFATO DE

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DEXAMETASONA e DEXAMETASONA 21-FOSFATO DE SÓDIO
Sinónimos:
Hexadecadrol.
Dados Físico-Químicos:
Dexametasona
Descrição: Pó cristalino branco ou quase branco. Praticamente
insolúvel em água, bastante solúvel em etanol anidro, pouco solúvel
em cloreto de metileno. Ponto de fusão: 262 – 264 ºC. Rotação
óptica: +77,5º (dioxano).
Fórmula Molecular:
Peso Molecular:
C22H29FO5
392,46
Dexametasona 21-fosfato de sódio
Descrição: Pó branco ou quase branco, muito higroscópico.
Facilmente solúvel em água, pouco solúvel em etanol a 96%,
praticamente insolúvel em cloreto de metileno. Ponto de fusão: 233 –
235 ºC. Rotação óptica: +57º (água). Absorção UV máx.: 238 – 239
nm.
Fórmula Molecular:
Peso Molecular:
C22H28FNa2O8P
516,40
1,3 mg de Dexametasona fosfato de sódio
aproximadamente a 1 mg de Dexametasona (base).
Propriedades e usos:
equivalem
A dexametasona é um glicocorticóide com grande actividade antiinflamatória e com um ligeiro efeito mineralocorticóide. A sua
actividade anti-inflamatória é 27 vezes superior à que a
hidrocortisona apresenta e 6 vezes superior à da prednisolona.
É rapidamente absorvida a partir do tracto gastrointestinal. A sua vida
média no plasma é de cerca de 190 min. A sua união às proteínas do
plasma é de 77 %, inferior à maioria dos corticosteróides. Até 65 %
da dose são excretados pela urina no espaço de 24 h. Atravessa
facilmente a barreira placentária.
A Dexametasona (base) é usada por via oral (como suspensão),
oftálmica, e tópica. O fosfato sódico de dexametasona é usado por
via oral (como solução), parenteral e intra-articular, oftálmica, tópica e
nasal. É necessário ter em conta que a biodisponibilidade é menor
com a forma de fosfato do que com a forma de base, pelo que será
necessário formular estritamente a que o médico pedir na prescrição.
Dada a sua pouca actividade mineralocorticóide, é utilizada no
tratamento do edema cerebral e como supressor da secreção de
corticotropina na hiperplasia adrenal congénita.
Também é usada em doenças dermatológicas agudas graves, no
diagnóstico diferencial da síndrome de Cushing, na asma grave
aguda, em alguns tipos de síndrome nefrótico, em otites externas, em
doenças reumáticas e auto-imunes (artrite reumatóide, lúpus
eritematoso sistémico, etc.) e em alterações sanguíneas (anemia
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hemolítica auto-imune, púrpura trombocitopénica idiopática, etc.).
De igual modo, é utilizada na prevenção de náuseas e vómitos
induzidos pela quimioterapia anticancerígena.
Nas alterações oculares é aplicada em gotas e pomadas oftálmicas
para afecções inflamatórias e alérgicas do segmento anterior do olho,
tais como conjuntivites e ceratoconjuntivites alérgicas, episclerite,
iridociclite, uveíte, ceratite não herpética, ceratite viral por herpes
zoster e lesões corneais.
Por via tópica é utilizada em forma de soluções e cremes, para uma
grande variedade de afecções dermatológicas como dermatose
pruriginosa, erupções alérgicas, eczemas, eritema solar, psoríase,
dermatite seborreica, etc.
Por via nasal em forma de nebulizadores ou sprays no tratamento de
rinites alérgicas e noutros processos nasais alérgicos ou
inflamatórios.
Dosagem:
-Por via oral, com a dose de 0,5 – 10 mg/dia de dexametasona (base)
ou 0,5 – 20 mg/dia de fosfato de dexametasona, conforme patologia.
-Por via oftálmica, a 0,05 – 0,1 %.
-Por via tópica, a 0,01 – 0,1 %.
-Por via intranasal, habitualmente a 0,05 %.
-Por via intra-articular, em doses de 0,8 – 4 mg de fosfato de
dexametasona.
Efeitos secundários:
Por via oral, a sua administração durante curtos períodos de tempo
está quase totalmente isenta de reacções adversas.
Em terapias prolongadas pode-se verificar a síndrome de retirada de
corticosteróides, que inclui febre, dores de cabeça e hipotensão.
Também podem provocar um aumento da susceptibilidade às
infecções, alterações psíquicas, osteoporose, úlcera gástrica,
alterações do equilíbrio electrolítico, perda de colagénio e síndrome
de Cushing com doses elevadas.
Por via oftálmica podem dar lugar a um ligeiro aumento da pressão
intra-ocular, ardor, comichão, lacrimação, pálpebras caídas e pupilas
dilatadas. Muito raramente, formação de catarata subcapsular
posterior e atraso na cicatrização.
Por via tópica, os efeitos adversos aparecem sobretudo em terapias
prolongadas, dando lugar a estrias atróficas, perda de colagénio,
hipertricose, telangiestasia, desordens pigmentares e produção de
acne. Em tratamentos com ligadura oclusiva existe a possibilidade de
efeitos sistémicos.
Contra-indicações:
Contra-indicadas
em
casos
de
hipersensibilidade
aos
corticosteróides.
Por via oftálmica, são contra-indicadas para infecções fúngicas
oculares, víricas da córnea e conjuntiva, ceratite herpética, varicela e
tuberculose ocular.
Por via tópica, são contra-indicadas para infecções de origem vírica,
processos tuberculosos e processos luéticos.
Cuidados:
Deve-se evitar a supressão brusca de terapias prolongadas por risco
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de síndrome de retirada de corticosteróides.
Por via oral (ou parenteral no caso do fosfato de dexametasona de
sódio) a dexametasona deve ser evitada em tratamentos longos
quando houver insuficiência cardíaca congestiva, miastenia gravis,
úlcera péptica, gastrite, esofagite, diabetes, problemas de
personalidade, osteoporose, herpes simples ocular, tuberculose e
gravidez.
Deve ser utilizada com um certo cuidado em insuficiência hepática ou
renal, hipertensão, hiperlipemia, glaucoma, infecções graves, ou
administrado juntamente com vacinas.
Por via oral deve-se evitar o seu uso prolongado em infecções
fúngicas sistémicas.
Deve-se ter um cuidado especial em indivíduos com antecedentes de
herpes simples.
Na gravidez é necessário evitar terapias intensivas ou por longos
períodos de tempo.
Por via ocular a utilização prolongada pode provocar um aumento da
pressão intra-ocular e, portanto, glaucoma, pelo que se deverá
controlar a pressão intra-ocular de forma rotineira.
Quando for utilizada em ligadura oclusiva, não se deve administrar
em zonas muito extensas da pele, dado que pode ocorrer absorção
sistémica com risco de toxicidade. De igual modo, não se deve
aplicar sobre pele danificada ou aberta pela mesma razão.
Não se devem efectuar procedimentos de imunização em doentes
com tratamentos crónicos.
Interacções:
Quando o uso é efectuado por via sistémica, a acção
hiperglicemiante dos corticosteróides como a dexametasona pode
neutralizar o efeito dos anti-diabéticos. Também pode alterar a
resposta dos anticoagulantes.
A dexametasona pode provocar a diminuição da acção de outros
princípios activos, como a rifampicina, fenitoína, fenobarbital e
efedrina.
Observações:
A dexametasona é fotossensível.
O fosfato de dexametasona de sódio é muito higroscópico.
Conservação:
Em embalagens bem fechadas. PROTEGER DA LUZ (E DA
HUMIDADE no caso do fosfato de dexametasona de sódio).
Exemplos
de formulação:
Emulsão com dexametasona
Dexametasona ……………………………………... 0,05 %
Ácido retinóico ……………………………………... 0,05 %
Ureia ……………………………………...……………. 10 %
Emulsão O/W q.s.p. ………....…………………..…. 250 g
Emulsão com fosfato de dexametasona de sódio
Dexametasona fosfato de sódio ……………………... 0,1 %
Emulsão O/W q.s.p. ……………………………..…. 250 g
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Solução para a alopecia areata
Dexametasona ………………………………….…… 2,5 %
Dimetilformamida …………………………….……… 25 ml
Dimetilacetamida ………………………….………… 25 ml
Modus operandi:
Dissolver a dexametasona na mistura dos 2 solventes.
Solução oral de dexametasona 4 mg/ml
Fosfato sódico de dexametasona …………………….. 0,528 g
Água conservans (FN) ……………………………….. 10 ml
Aromatizante c.s.
Edulcorante c.s.
Xarope simples q.b. ………………………………… 100 ml
Modus operandi:
Dissolver o fosfato sódico de dexametasona e o edulcorante na água
conservans. Adicionar o aromatizante e misturar. Ajustar até ao
volume final com xarope simples e misturar bem.
Conservação: 2 meses refrigerado.
Suspensão oral de dexametasona 0,5 mg/5 ml
Dexametasona ……………………………….….…… 0,01 g
Álcool etílico 96% PhEur …………………….………. 5 ml
Glicerina ……………………………………..………… 10 ml
Sorbitol sol. 70% ……………………………………… 75 ml
Ácido benzoico ………………………………………… 0,1 g
Aromatizante c.s.
Edulcorante c.s.
Água purificada q.b. …………………….………… 100 ml
Modus operandi:
Dissolver a dexametasona e o ácido benzoico no álcool. Adicionar a
glicerina e misturar. Dissolver o aromatizante e o edulcorante num
pouco de água purificada, e adicioná-lo sobre a solução anterior
misturando bem. Ajustar até ao volume final com água purificada.
Conservação: 6 meses à temperatura ambiente.
Nota: pelos eventuais efeitos secundários do conservante (ácido
benzoico), ajustar o conservante conforme idade.
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Colírios com dexametasona
Dexametasona ………………………………….…… 0,05 %
Cromoglicato de sódio ……………………..……….…. 4 %
Veículo q.s.p. ………………………………………….. 5 ml
Dexametasona ………………………………….…… 0,05 %
Tobramicina …………………………………......……. 0,3 %
Veículo ou pomada oftálmica q.s.p. …………. 5 ml ou 3,5 g
Spray nasal com dexametasona
Dexametasona ………………………..……….…… 0,05 %
Sulfato de neomicina …………………………………… 0,5 %
Cloridrato de fenilefrina ………………………………. 0,5 %
Veículo q.s.p. ……………………………………….. 20 ml
Cápsulas de dexametasona
Dexametasona ………………………………...…….. 4 mg
para uma cápsula nº. 50
Nota: em todos os exemplos aparece “Dexametasona” como matériaprima; deve-se ver se se deve usar Dexametasona ou Dexametasona
fosfato de sódio de acordo com a forma farmacêutica, tal como
explicado na secção “Propriedades e usos”.
Bibliografia:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed.
(2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF de Vizkaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- Formulario Magistral del C.O.F. de Murcia (1997).
- Preparaçoe Orais Líquidas, Anderson de Oliveira Ferreira y
Gilberto Fernandes de Souza. 3ª ediçao. 2011.