Boro e Anastrozol

Atualização em Farmacoterapia
1
Boro e Anastrozol
Benefícios sobre a síntese de testosterona1,3.
A suplementação com Boro aumenta
os
níveis
plasmáticos
de
testosterona,
além
de
reduzir
significativamente as concentrações
de citocinas pró-inflamatórias1.
A terapia com Anastrozol é eficaz em
aumentar os níveis de testosterona e
diminuir os níveis de estradiol,
modulando o metabolismo hormonal
em
homens
com
desordens
androgênicas3,5.
Estudos & Atualidades
Estudo compara o efeito da suplementação com Boro sobre a concentração plasmática de
hormônios esteroides e citocinas pró-inflamatórias1.
Dia 0: Café da Manhã + Placebo
Dia 1: Café da Manhã + Boro 10mg
Dia 2 – Dia 7: Café da Manhã + Boro 10mg
8 voluntários saudáveis (homens), com idade entre 29 e
50 anos, seguiram o seguinte protocolo de tratamento:
No dia 0 foram coletadas amostras de sangue antes e após a ingestão do placebo. Nos dias 1 e 7 novas amostras de sangue
foram coletadas. As concentrações plasmáticas de hormônios esteroides e marcadores inflamatórios foram determinados nestas
amostras.
Resultados:
Foi observado aumento significativo na concentração de boro após suplementação oral com este mineral;
No dia 1, após algumas horas da suplementação com boro, foi observada redução significativa na
concentração de marcadores inflamatórios, como a proteína C reativa de alta sensibilidade (hsCRP) e
TNF- , assim como aumento nas concentrações de hormônios esteroides;
Após uma semana, foi observado aumento significativo na concentração de hormônios esteroides como a
testosterona, dihidrotestosterona e cortisol, assim como redução nas concentrações dos marcadores
inflamatórios e dos níveis de estradiol;
Não foram relatados efeitos adversos significativos.
Concentração de Testosterona antes e após
suplementação com boro
Concentração de marcadores inflamatórios antes e
após a suplementação com boro
16
14
14
11,83
IL-6
12,32
12
10
8
6
10
8
6
1,55
4
4
TNF-a
9,97
12
(pg/ml)
Testosterona Livre (pg/ml)
15,18
0,87
2
2
0
0
Dia 0
Dia 0
Dia 7
Dia 7
A suplementação com Boro promove elevação nas concentrações de alguns hormônios
esteroides, como a testosterona, além de reduzir significativamente as concentrações de
citocinas pró-inflamatórias1.
Propostas Terapêuticas
Cápsulas de Boro1
Boro.............................................................10mg
Administrar uma cápsula ao dia.
Gomas contendo Boro1
Boro.............................................................10mg
Goma de Gelatina Sabor Uva qsp...................10g
Administrar uma unidade ao dia.
Preparação
Extemporânea
Sabor
Shake
contendo Boro1
Boro.............................................................10mg
Veículo para Preparação Extemporânea Sabor
Shake de Chocolate qsp .........................15g
Administrar um sachê ao dia.
Diluir o conteúdo de um sachê em um copo de
leite, bater no liquidificador e consumir
imediatamente após o preparo.
2
Estudos & Atualidades
Estudo avalia o efeito da suplementação com Boro sobre os níveis plasmáticos de
testosterona e lipídeos em modelo animal2.
14 ratos machos foram divididos em dois grupos e receberam os seguintes tratamentos:
Grupo 1 (n=6)
Placebo
Grupo 2 (n=8)
Boro 2mg/dia
O tratamento teve duração de quatro semanas. Amostras de sangue foram coletadas antes e ao longo do tratamento, a fim de
avaliar alterações nas concentrações de hormônios esteroides e no perfil lipídico destes animais.
Resultados:
Após duas semanas de suplementação com boro, foi observada uma elevação significativa nas
concentrações plasmáticas de 1,25-dihidroxivitamina D (p<0,01), enquanto os níveis de triglicerídeos
(p<0,05) e HDL-colesterol (p<0,05) foram significativamente reduzidos;
Após quatro semanas de tratamento, as concentrações plasmáticas de testosterona encontraram-se
significativamente elevadas nos animais suplementados com boro em relação aos animais que receberam
placebo (p<0,05);
Efeitos adversos não foram relatados durante o estudo.
Concentrações plasmáticas de testosterona após duas e quatro
semanas de tratamento com placebo ou boro
9,8
10
Testosterona (nmol/L)
A suplementação com Boro
promove aumento significativo
nas concentrações de vitamina
D
e
testosterona.
Estes
resultados suportam a ideia de
que o Boro atue estimulando a
hidroxilação do núcleo da
molécula
do
colesterol,
favorecendo
a
síntese
da
2
testosterona .
Placebo
Boro
9
8
7
5,0
6
5
4,3
3,2
4
3
2
1
0
Semana 2
Semana 4
Propostas Terapêuticas
Sachês contendo Boro1
Boro.............................................................10mg
Sachê Efervescente Sabor Laranja qsp.............7g
Administrar uma sachê ao dia. Abrir o conteúdo do
envelope e diluir em um copo d’água.
Preparação Extemporânea Sabor Suco de
Morango contendo Boro1
Boro...............................................................5mg
Excipiente para Preparação Extemporânea Sabor
Suco de Morango qsp.....................................15g
Administrar um sachê duas vezes ao dia, junto com
o café da manhã e o jantar. Diluir o conteúdo de
um sachê em um copo de água e consumir
imediatamente após o preparo.
3
Estudos & Atualidades
Estudo avalia o efeito do Anastrozol sobre a síntese de testosterona em homens
hipogonadais3.
88 homens hipogonadais, com idade ≥ 60 anos, foram randomizados em dois grupos:
Grupo 1
Placebo
Grupo 2
Anastrozol 1mg/dia
O tratamento teve duração de três meses. Mudanças nos níveis de hormônios esteroides, composição corporal (por tomografia
computadorizada), perfil lipídico, entre outros parâmetros foram avaliados antes e ao final do tratamento.
Resultados:
Após três meses de tratamento os níveis de testosterona foram significativamente aumentados nos
pacientes tratados com Anastrozol (p<0,0001);
Os níveis de estradiol, por sua vez, foram significativamente reduzidos nos pacientes tratados com Anastrozol
(p<0,0001).
Concentração de Testosterona antes e após terapia
com Anastrozol
Concentração de Estradiol antes e após terapia com
Anastrozol
55,8
15
Estradiol (pmol/L)
Testosterona (nmol/L)
18,2
20
11,2
10
5
60
42,2
50
40
30
20
10
0
0
Antes
Após
Antes
Após
A administração de Anastrozol normaliza a produção de androgênios em homens
hipogonadais e diminui a produção de estradiol, sendo benéfica em homens com
desordens androgênicas3.
Proposta Terapêutica
Cápsulas de Anastrozol3
Anastrozol......................................................1mg
Administrar uma cápsula ao dia.
Cápsulas de Anastrozol4
Anastrozol......................................................2mg
Administrar uma cápsula ao dia.
Estudo avaliou os efeitos do Anastrozol sobre os níveis de
hormônios esteroides, gonadotrofinas e marcadores de
reposição óssea em homens eugonadais com idade acima
de 65 anos e demonstrou que a administração deste
inibidor da aromatase, na dose de 2mg ao dia, é eficaz em
aumentar os níveis de testosterona e reduzir os níveis de
estradiol e estrona. Além disso, a terapia com Anastrozol
promove efeitos positivos sobre o metabolismo ósseo
nestes pacientes4.
4
Estudos & Atualidades
Estudo avalia o efeito da administração oral de Anastrozol em aumentar a síntese de
testosterona em homens idosos5.
37 homens, com idade entre 62-74 anos, com níveis de testosterona < 350ng/dl foram randomizados em três grupos:
Grupo 3 (n=11)
Anastrozol 1mg/duas vezes por
semana
Grupo 2 (n=12)
Anastrozol 1mg/ dia
Grupo 1 (n=14)
Placebo
O tratamento teve duração de doze semanas. Os níveis de testosterona e estradiol foram avaliados antes e após tratamento, assim
como outros parâmetros.
Resultados:
Os pacientes tratados diariamente com
Anastrozol
apresentaram
aumento
superior na síntese de testosterona em
relação aos pacientes tratados duas vezes
por semana com este mesmo fármaco;
572
600
Testosterona (ngl/dl)
Após doze semanas de tratamento os
níveis
de
testosterona
foram
significativamente aumentados nos
grupos tratados com Anastrozol em
relação ao grupo tratado com placebo
(p<0,001);
Concentração de Testosterona antes e após terapia diária
ou semanal com Anastrozol
Os
níveis
de
estradiol
foram
significativamente reduzidos nos grupos
tratados com Anastrozol e de maneira
similar entre estes dois grupos (p<0,001).
500
400
520
Diária
Semanal
397
343
300
200
100
0
Antes
Após
A terapia com Anastrozol é eficaz em aumentar os níveis de testosterona e diminuir os
níveis de estradiol, modulando o metabolismo hormonal em homens na andropausa, sendo
recomendada a administração diária deste inibidor da aromatase5.
Propostas Terapêuticas
Chocolate contendo Anastrozol5
Anastrozol......................................................1mg
Tablete de Chocolate qsp..............................6,5g
Administrar uma unidade ao dia ou duas unidades
na semana.
Gomas contendo Anastrozol5
Anastrozol......................................................1mg
Goma de Gelatina Sabor Morango qsp..........10g
Administrar uma unidade ao dia.
Cápsulas de Anastrozol5
Anastrozol......................................................1mg
Administrar uma cápsula duas vezes na semana.
5
Propriedades
Boro:
É um mineral traço encontrado nos alimentos de origem vegetal, sendo
essencial ao crescimento e desenvolvimento das plantas;
Ainda são poucos os estudos que avaliam o efeito da suplementação com
boro em humanos, mas efeitos positivos têm sido cada vez mais relatados;
O boro influencia diretamente o metabolismo do cálcio, fósforo, magnésio
e vitamina D, além de apresentar importante regulação do paratormônio;
A suplementação com boro pode também elevar os níveis de hormônios
esteroides, entre eles a testosterona, podendo ser utilizado por homens
com distúrbios androgênicos caracterizados pela baixa de testosterona
endógena;
Alguns atletas têm utilizado o boro com o intuito de elevar os níveis de testosterona e aumentar,
consequentemente, a massa muscular;
Além disso, a suplementação com boro tem sido utilizada no tratamento de patologias como cardiopatia
isquêmica (por seu efeito redutor da excreção de magnésio), osteoartrite (pelo aumento da síntese de
corticoides endógenos e por sua ação anti-inflamatória), osteoporose (pela redução da excreção de magnésio
e cálcio) e na menopausa (principalmente pelo aumento da concentração de estradiol).
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS: dor de cabeça, fraqueza, diarreia, vômito, entre outros.
Anastrozol:
Potente inibidor da aromatase, enzima que converte à testosterona em estradiol;
O Anastrozol vem sendo utilizado em mulheres no tratamento do câncer de mama após cirurgia e em homens
é utilizado no tratamento do hipogonadismo, ginecomastia e outras desordens androgênicas;
Em pacientes na andropausa, a utilização do Anastrozol é benéfica, elevando os níveis de testosterona e
reduzindo ou normalizando os níveis de estradiol;
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS: Ansiedade, dor muscular, óssea ou articular, constipação, tosse, diarreia, tontura, sintomas de gripe,
cefaléia, ondas de calor, perda do apetite, vômitos.
Doses Usuais
Boro 10mg/dia.
Anastrozol 1-2mg/dia.
Literatura Consultada
1.
2.
3.
4.
5.
Naghii MR, Mofid M, Asgari AR, Hedayati M, Daneshpour MS. Comparative effects of daily and weekly boron
supplementation on plasma steroid hormones and proinflammatory cytokines.J Trace Elem Med Biol. 2011
Jan;25(1):54-8.
Naghii MR, Samman S. The effect of boron on plasma testosterone and plasma lipids in rats. Nut Res. 1997 Mar;
17(3):532-31.
Burnett-Bowie SA, Roupenian KC, Dere ME, Lee H, Leder BZ. Effects of aromatase inhibition in hypogonadal older
men: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial.Clin Endocrinol (Oxf). 2008 Jun 25.
Taxel P, Kennedy DG, Fall PM, Willard AK, Clive JM, Raisz LG. The effect of aromatase inhibition on sex steroids,
gonadotropins, and markers of bone turnover in older men.J Clin Endocrinol Metab. 2001 Jun;86(6):2869-74.
Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C. Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or
borderline-low serum testosterone levels.J Clin Endocrinol Metab. 2004 Mar;89(3):1174-80.
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