Absorção - UniSALESIANO

Turma Farmácia- 4º Termo
Profa. Dra. Milena Araújo Tonon
Administração
A
absorção,
a
distribuição,
o
metabolismo e a excreção de um
Absorção
Fármaco na circulação sistêmica
fármaco envolvem sua passagem através
de membranas celulares
Excretado
Distribuído
Biotransformado
Fármaco no sítio de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Vias de administração
•
Seleção do fármaco
•
Atingir
o
órgão
em
concentrações adequadas
(Dose, via e intervalo)
A formulação da droga e sua
via de administração
determinam sua absorção e
distribuição.
Via oral : mais usada, mais segura , mais conveniente e mais econômica
Desvantagens: baixa absorção de alguns fármacos, irritação da mucosa
podendo ocorrer êmese,destruição por enzimas digestivas, irregularidade
de absorção e depende cooperação paciente
A absorção é favorecida quando a substância está sob a forma não
ionizada e mais lipofílica
Ácidos fracos = pH baixo = forma não ionizada
Bases fracas = pH alto = forma não ionizada
Formas de administração por via oral: comprimidos, drágeas,
cápsulas, xaropes
Devido às necessidades terapêuticas, as preparações
farmacêuticas são formuladas de modo a produzir as
características de absorção desejadas.
Cápsulas podem ser elaboradas de modo a permanecerem intactas
por algumas horas após a ingestão, para retardar sua absorção
Comprimidos revestidos
Cápsula uma mistura de partículas de liberação lenta e rápida
(absorção prolongada)
Outras vias de administração devem ser consideradas quando:
• Droga instável no trato digestório
• Baixa absorção da droga pelo trato digestório, ou quando a êmese,
o estado patológico possam interferir com a absorção da droga
• Efeito terapêutico exigir administração local (Ex anestésicos
locais)
Sublingual: a drenagem venosa da cavidade oral é para a veia
cava superior e assim o fármaco não sofre efeito de primeira
passagem (metabolização ou excreção no fígado). Desvantagem:
área superficial disponível é pequena. Ex. Nitroglicerina sublingual.
Retal: útil quando a via oral não é possível. Apresenta absorção
irregular e incompleta. Supositórios.
Inalação: vapores e gases (anestésicos) são bem absorvidos
pelos pulmões quando inalados. Ex glicocorticoides (asma)
Tópica: pele, mucosas, olhos. Poucos fármacos penetram
rapidamente na pele. A epiderme se comporta como uma barreira
lipídica. Os fármacos oftálmicos de aplicação tópica são utilizados
primariamente por seus efeitos locais.
Tem-se
aumentado
o
uso
de
formas
de
administração
transdérmica, em que o fármaco é incorporado a uma embalagem
presa com fita adesiva a uma área de pele fina. Essas embalagens
adesivas produzem um estado de equilíbrio estável.
As principais vias parenterais são: intravenosa, subcutânea e
intramuscular
Intravenosa: efeito rápido, biodisponibilidade completa e rápida
Subcutânea: a injeção subcutânea pode ser utilizada apenas para
fármacos que não irritem o tecido. Ex Norgestrel (contraceptivo)
Intramuscular : rápida absorção de fármacos em soluções
aquosa, dependendo da região de aplicação (distribuição da
gordura subcutânea) a taxa de absorção pode ser maior
(deltóide) ou menor (glúteo) .
DESVANTAGENS DA ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL
Administração por pessoal treinado
Administração invasivo (dor)
Administração em condições de assepsia
Dificuldade para reverter o efeito
Custo de produção elevado
Riscos maiores
Profa M. Vitória Bentley
Administração
Absorção
Fármaco na circulação sistêmica
Excretado
Distribuído
Biotransformado
Fármaco no sítio de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Absorção
Absorção: quanto do fármaco sai do seu local de administração para o interior da
corrente sanguínea
Biodisponibilidade: quantidade de droga que atinge seu local de ação ou um líquido
biológico a partir do qual o fármaco tem acesso ao seu local de ação
Precisa ser primeiro absorvido no estômago ou intestino
Fígado (metabolismo ou excreção biliar) – metabolismo de primeira
Via oral
passagem
Parte da dose administrada e absorvida pode ser inativada ou desviada antes de alcançar a
circulação geral e ser distribuída para o seu local de ação
A absorção implica na passagem do fármaco através das membranas
Características importante do fármaco:
• Tamanho
A absorção implica na passagem do fármaco através das membranas
Características importante do fármaco:
• Tamanho
•Forma farmacêutica (cápsula, comprimido, drágea)
A absorção implica na passagem do fármaco através das membranas
Características importante do fármaco:
• Tamanho
•Forma farmacêutica (cápsula, comprimido, drágea)
•Grau de ionização
•Lipossolubilidade forma ionizada e não ionizada
•Ligação a proteína tecidual
Os fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
•Difusão passiva
•Difusão mediada por transportadores
•Transporte Ativo
Os fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
•Difusão passiva
•Difusão mediada por transportadores
•Transporte Ativo
Difusão Passiva
A molécula do fármaco atravessa a membrana em virtude da sua solubilidade na dupla
camada lipídica. Difusão a favor de um gradiente de concentração.
Quanto maior o coeficiente de partição maior a quantidade de fármaco na
membrana e mais rápida é a sua difusão
Hidrofobicidade da molécula
Difusão Passiva
AB
A+ B -
Menor absorção
Maior absorção
Bases fracas
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
Ácidos fracos
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
Difusão Passiva
Handerson-Hasselbach
pH
pH = pK + log I / NI ------ ácidos
pH= pK + log NI / I ------- bases
Em um estado de equilíbrio um fármaco ácido se acumula no lado mais básico da
membrana e um fármaco básico no lado mais ácido
Bases fracas
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
Ácidos fracos
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
Os fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
•Difusão passiva
•Difusão mediada por transportadores
•Transporte Ativo
Difusão mediada por transportadores
A difusão facilitada corresponde a um processo de
transporte mediado por um carreador no qual não há
gasto de energia e portanto o principal movimento da
substância é a favor do gradiente eletroquímico
Os fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
•Difusão passiva
•Difusão mediada por transportadores
•Transporte Ativo
Transporte Ativo
O transporte ativo requer energia , ocorre contra um gradiente
eletroquímico, é saturável e seletivo para estrutura química de
um fármaco.