Bibliografia de leitura “fortemente” sugerida.

QP423- QUÍMICA MEDICINAL: MECANISMOS DE AÇÃO E SÍNTESE DE
FÁRMACOS
o
a
1 semestre 2003 - 2 feira: 16-18h/IQ03; 4a feira: 16-18h/IQ04
Resp.: Prof. Fernando Coelho; sala D317; e-mail: [email protected]
PROGRAMA
1. Objetivos e Critérios. Introdução à Química Medicinal. Aspectos Gerais,
Contextualização da área.
2. Descoberta, Desenvolvimento e Desenho de Fármacos. Principais aspectos e
etapas. A inovação tecnológica e sua proteção.
3. Protótipos (Lead Compounds). Grupos Farmacofóricos – Definição e
exemplos. Noções de Farmacocinética e Farmacodinâmica. Biotransformação
de fármacos. Sistemas enzimáticos relacionados à biotransformação de
fármacos.
3. Parâmetros Fisico-Químicos importantes. Modificações estruturais em
drogas protótipos; principais estratégias. Relação-estrutura atividade
qualitativa. Noções Básicas de Estudos Quantitativos da Relação EstruturaAtividade (QSAR).
4. Sítios de Ação dos Medicamentos. Características Gerais das Células
Estrutura das Proteínas. Teoria dos Receptores: principais grupos de
receptores, características gerais, mecanismos de receptores ligados a canais
de íons e a enzimas. Ação dos Medicamentos sobre Enzimas e Ácidos Nucleicos.
5. Pró-Drogas: Definição. Como funcionam e quais as principais vantagens
6. O processo Inflamatório. Principais Características e mediadores. O papel
das prostaglandinas nesse processo. A cadeia do ácido araquidônico. Agentes
Anti-inflamatórios Esteroidais e não esteroidais (NSAI). Mecanismo de Ação.
Principais Agentes dessa Classe. Características Gerais. Efeitos Colaterais
mais usuais. Comparação entre os esteroidais e os não esteroidais. Principais
metodologias de síntese dessa classe de fármacos.
7. Agentes para controle da pressão sanguínea. Principais características.
Mecanismos de controle da pressão sanguínea. Principais medicamentos e
métodos de preparação.
8. Sistema Nervoso periférico. Drogas colinérgicas, anticolinérgicas e anticolinesterásicas. Sistema Nervoso Central. Analgésicos Opiáceos e outros
fármacos que atuam no SNC. Mecanismos de acão e síntese desses fármacos.
9. Agentes Antibacterianos. Principais Grupos. Penicilinas e
Antibióticos. Hemi-síntese e síntese totais dessa classe de fármacos.
outros
10. Antimalariais. Principais Considerações. O impacto social de malária.
Principais agentes antimalariais. Artemisinina e derivados. Síntese de antimalariais clássicos.
11. Antivirais. Principais características. O combate a AIDS. Principais
medicamentos anti-HIV. Mecanismos de ação. Processos de infestação viral e
mecanismos de duplicação. Estratégias para o combate à AIDS. Síntese de
medicamentos anti-AIDS.
12. Antitumorais. A patologia do câncer. Principais classes de agentes
antitumorais e mecanismos de ação. Estratégias para o combate do câncer.
Síntese de alguns agentes antitumorais mais relevantes.
Bibliografia sugerida:
G.L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford University Press,
2001, 3a Edição.
Silverman R.B., The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action,
Academic Press Inc., 1992.
Gringauz, A. Introduction to Medicinal Chemistry, Wiley, 1996.
Wermuth, C.G., The Practice of Medicinal Chemistry, Academic Press, 1996.
Goodman and Gillman, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9a Ed.,
McGraw-Hill, 1996.
Períodicos mais relevantes: Journal of Medicinal Chemistry: Il Fármaco;
Pharmaceutical Chem. Bulletin; Journal of Organic Chemistry; Tetrahedron
Letters; Tetrahedron; Tetrahedron:Asymmetry; Bioorganic Medicinal
Chemistry Letters e Bioorganic Medicinal Chemistry; Organic Letters, Journal
of American Chemical Society; Chemical Reviews, Química Nova.
Bibliografia de leitura “fortemente” sugerida.
Outras atividades do curso: Discussões mediadas sobre temas relevantes à
área.
Interrupção de aulas: Semana de 02 a 06 de março (Carnaval)
Semana de 26 a 29 de maio (Reunião Anual da SBQ)
Critérios de Avaliação:
2 Provas Parciais - nota máxima 10
3a Prova parcial (máximo: pontos) + 1 trabalho de Grupo (máximo = 5 pontos)
Nota:  Provas 1+2+3(Prova + trabalho)/3 = Conceito C, B ou A = APROVADO
Conceito D= Exame adicional (Toda a matéria apresentada no período)
Datas propostas da Prova: 1a Prova: 02 de abril (quarta-feira)
2a Prova: 21 de maio (quarta-feira)
3a Prova: 25 de junho (quarta-feira) – Prova consulta