Gymnema sylvestre No Diabetes mellitus não insulino-dependente Doutor, O objetivo desse Informe Científico é apresentar estudos abordando a Gymnema sylvestre, uma planta com atividade antihiperglicemiante no tratamento do diabetes tipo 2. Segundo os resultados dos estudos, ácido gimnêmico promove a liberação de insulina, que pode contribuir para o efeito antihiperglicêmico das folhas de Gymnena sylvestre. Diabetes tipo 2 (10) 9 Diabetes é uma condição patológica crônica caracterizada pela presença pronunciada de glicose no sangue, devido a uma insuficiente produção de insulina pelo pâncreas ou pela inabilidade do organismo em utilizar a insulina; 9 Sua incidência está em constante crescimento e se estima que o número de pacientes portadores do diabetes dobra a cada 15 anos; 9 Cerca de 90% dos pacientes com diabetes são considerados do tipo 2, ou seja, aqueles que são insulino-independentes; 9 Pacientes portadores do diabetes com este tipo de categorização apresentam resistência à insulina. Estudos recentes têm demonstrado que a resistência à insulina é um fator importante no desenvolvimento de doenças cardiovasculares (13). Efeito antihiperglicêmico do ácido gimnêmico IV, um componente derivado da folha de Gymnema sylvestre em camundongos diabéticos induzidos pela estreptozotocina (STZ). Os autores investigaram a ação antihiperglicêmica de uma fração de saponina e de cinco glicosídeos triterpênicos (ácido gimnêmico I – IV e gimnemasaponina V) derivados do extrato metanólico das folhas de Gymnema sylvestre em ratos diabéticos induzidos pela estreptozotocina. A fração de saponina (60mg/Kg) reduziu os níveis de glicose sanguínea 24 horas após administração intraperitoneal. Somente o ácido gimnêmico IV em doses de 3,4 a 13,4 mg/Kg reduziu os níveis de glicose sangüínea em 13,5% a 60%, 6 horas após administração, comparável com a potência da glibenclamida, não alterando os níveis de glicose em camundongos saudáveis. O ácido gimnêmico IV em doses de 13,4mg/Kg aumentou os níveis de insulina plasmática em camundongos diabéticos induzidos pela estreptozotocina. O ácido gimnêmico IV (1 mg/ml) não inibiu a atividade da alfa-glicosidase nas bordas da membrana ciliar das vesículas do intestino delgado de ratos. Estes resultados indicam que a ação do ácido gimnêmico na liberação de insulina pode contribuir para o efeito antihiperglicêmico das folhas de Gymnena sylvestre. O ácido Gimnêmico IV pode ser uma pró-droga antihiperglicêmica e antiobesidade. J Asian Nat Prod Res 2000;2(4):321-7 Gymnema sylvestre estimula a liberação de insulina in vitro pelo aumento da permeabilidade da membrana. Foram avaliados os efeitos do extrato alcoólico de Gymnema sylvestre (GS4) na secreção de insulina em ratos - pelas ilhotas de Langerhans e pela linha de células beta pancreáticas. GS4 estimulou a liberação de insulina nas células beta por HIT-T15, MIN6 e RINm5F e pelas ilhotas na ausência de qualquer outro estímulo, e a secreção de insulina estimulada por GS4 foi inibida na presença de 1mM de EGTA. O bloqueio dos canais de Ca(2+) voltagemdependente com 10microM de isradipine não afetou significativamente a secreção induzida por GS4, e a liberação de insulina em resposta ao GS4 foi independente da temperatura de incubação. Examinando a integridade das ilhotas e células pancreáticas após exposição do GS4, por exclusão do corante trypan blue, foi indicado que as soluções de GS4 que estimularam a secreção de insulina, também causaram aumento da impregnação do corante. Duas frações de GS4 enriquecidas com ácido gimnêmico, obtidas por exclusão de tamanho e cromatografia em sílica gel, também causaram aumento na secreção de insulina concomitante com aumento de impregnação do corante trypan blue. Estes resultados confirmam os efeitos estimulantes de Gymnema sylvestre na liberação de insulina, mas indicam que GS4 age aumentando a permeabilidade da célula, mais do que a estimulação da exocitose. Assim, o uso de GS4 como um novo potencial de tratamento para NIDDM não pode ser avaliado por medidas diretas da função das células beta in vitro. J Endocrinol 1999 Nov;163(2):207-12 Gymnema silvestre Gymnema sylvestre é um fitoterápico da família Asclepediaceae. A parte usada é a folha. O extrato desta planta é padronizado a 75% de ácidos gimnêmicos. (9) Seus constituintes são: • Ácido gimnêmico I a IV; (1,9) • Gurmarina; (7) • Quercitol; (9) • Lupeol; (9) • Beta- Amyrina; (9) • Estigmasterol. (9) Mecanismo de Ação (11) As moléculas do ácido gimnêmico preenchem os receptores locais nos botões gustativos (por 1 a 2 horas) e nas camadas externas de absorção do intestino, protegendo assim a ativação dos receptores por qualquer molécula de açúcar presentes na comida e a absorção das suas moléculas pelo intestino. Propriedades • • • Hipoglicemiante; (1,2,3,4,5,6,7,8) Reduz a vontade de ingerir doce por diminuir a sensibilidade deste sabor; (10) Hipocolesterolemiante. Indicações • • • • (1,2,3,4,5,6,7,8) Diabetes não insulino-dependente; Dietas de emagrecimento. Posologia • (7,8) (5,7,12) Extrato padronizado a 75% de ácidos gimnêmicos (GS4): 100 mg 2 vezes ao dia. Pó: 2 a 4 g diários. Extrato padronizado a 24% de ácidos gimnêmicos: 400 mg a 600 mg ao dia. FORMULÁRIO 1. Cápsulas de Gymnema sylvestre. Gymnena sylvestre extrato - Hipoglicemiante. padronizado a 75% ________100 mg Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia. 2. Cápsulas adjuvantes colesterol. (8) para tratamento de diabetes Gymnena sylvestre extrato - Hipoglicemiante. padronizado a 75% __________50 mg Chitosan high density_______500 mg - Hipocolesterolemiante. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia antes das refeições. 3. Spray de Gymnema sylvestre. Gymnena sylvestre 75%_____200 - Hipoglicemiante mg Solução spray qsp __________ 30 ml - Veículo. Borrifar sempre que necessário. 4. Cápsulas adjuvantes para diabetes. Gymnena sylvestre extrato - Hipoglicemiante. padronizado a 75% _________100 mg Picolinato de cromo________100 mcg - Normaliza a utilização da glicose. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia. 5. Cápsulas de Vanadil sulfato Vanadil sulfato_____________ 50 mg - Hipoglicemiante. Tomar 1 cápsula ao dia. 6. Cápsulas de Cromo Picolinato de cromo_______ 200 mcg - Auxilia na tolerância à glicose. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia. 7. Cápsulas de Vanadil sulfato com Cromo Vanadil sulfato______________ - Hipoglicemiante. 30mg Picolinato de cromo ________ 50mcg - Auxilia na tolerância à glicose. Tomar 1 cápsula ao dia. e 8. Cápsula Biomimética da Insulina Vanadil sulfato_____________ 30 mg - Hipoglicemiante. - Mantém a função do tecido Selênio quelado____________30 mcg pancreático. Suplementação dietética, alta Taurina _________________ 800 mg depleção no DM. Tomar 1 cápsula ao dia. 9. Cápsulas de Yacon Yacon ext. seco____________ 300 mg - Hipoglicemiante. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia. 10. Cápsulas anti-hiper-homocisteinemia Ácido fólico ________________ 5 mg Vitamina B6 _______________25 mg Vitamina B12 ____________ 0,25 mg Tomar 1 cápsula ao dia. Contra-Indicações (11,12) Não há contra-indicações específicas, a não ser em casos de hipersensibilidade ao produto. No entanto, como não estão disponíveis estudos suficientes, o produto está contra-indicado em casos de gravidez e lactação. Precaução (12) Pacientes que fazem uso de hipoglicemiantes orais e insulina devem ser monitorados, ajustando a dose se necessário. Referências Bibliográficas 1. Sugihara Y, Nojima H, Matsuda H, Murakami T, Yoshikawa M, Kimura I. Antihyperglycemic effects of gymnemic acid IV, a compound derived from Gymnema sylvestre leaves in streptozotocin-diabetic mice. J Asian Nat Prod Res 2000;2(4):321-7 2. Persaud SJ, Al-Majed H, Raman A, Jones PM. Gymnema sylvestre stimulates insulin release in vitro by increased membrane permeability. J Endocrinol 1999 Nov;163(2):207-12 3. Shanmugasundarum ER, Rajeswari G, Baskaran K, et al. Use of Gymnema sylvestre leaf in the control of blood glucose in insulin-dependent diabetes mellitus. J Ethnopharmacol 1990;30:281-294. 4. Shanmugasundaram ER, Gopinath KL, Shanmugasundaram KR, Rojendran VM. Possible regeneration of the islets of Langerhans in streptozotocin-diabetic rats given Gymnema sylvestre leaf extracts. J Ethnopharmacol 1990;30:265279. 5. http://www.thorne.com/altmedrev/gymnema4-1.html 6. Baskaran K, Kizar Ahamath B, Radha Shanmugasundaram K, Shanmugasundaram ER. Antidiabetic effect of a leaf extract from Gymnema sylvestre in noninsulin-dependent diabetes mellitus patients. J Ethnopharmacol 1990 Oct;30(3):295-300 7. Lininger, Jr., Schuyler W. The Natural Pharmacy. 1998. 8. Shigematsu N, Asano R, Shimosaka M, Okazaki M. Effect of long termadministration with Gymnema sylvestre R. BR on plasma and liver lipid in rats. Biol Pharm Bull 2001 Jun;24(6):643-9 9. http://www.indianherbs.com/gymnema.htm 10. Olszewer, Efrain. Clínica Ortomolecular. Editora Roca, 2000. 11. Laboratório Bionatus. 12. http://www.intelihealth.com/IH/ihtIH/WSIHW000/8513/31402/348776.html?d=dmt Content Elaborado por www.consulfarma.com.br Direitos Autorais Protegidos pela Lei 9610 de 19 de Fev. de 1998. Estas informações devem ser analisadas pelo profissional prescritor antes de adotados na clínica, e são de distribuição e uso exclusivo de médicos, farmacêuticos, dentistas e veterinários devidamente inscritos em seus C.R.s.