aprovado em 06-05-2004 infarmed

APROVADO EM
06-05-2004
INFARMED
RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1 – DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
Q10® Forte, 30mg, cápsula
2 – COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Uma cápsula de Q10® Forte contém 30mg de ubidecarenona (coenzima Q10).
Excipientes, ver 6.1.
3 – FORMA FARMACÊUTICA
Cápsula.
4 – INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1 Indicações terapêuticas
Q10® Forte está indicado nas doenças nas quais há uma deficiência da coenzima Q10:
-
nas situações de citopatias mitococondriais, nomeadamente as miocardiopatias e encefalopatias
devidas aos défices da cadeia respiratória celular.
-
como adjuvante no tratamento da hipercolesterolémia, em doentes que estejam a receber
tratamento prolongado com os inibidores da HMG-CoA redutase, os quais inibem a síntese da
coenzima Q10.
-
como adjuvante ou co-adjuvante no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva em doentes
que não estejam a responder bem à terapia convencional, sobretudo se medicados com
inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas).
4.2 Posologia e modo de administração
A posologia recomendada para o Q10® Forte é de 1 cápsula três vezes ao dia.
A administração de Q10 ® Forte deve ser feita após as refeições e com meio copo de água.
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4.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes.
4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
A administração do Q10® Forte deve ser feita com precaução em doentes com obstrução biliar e em
doentes com insuficiência hepática, dado poder ocorrer uma potencial acumulação de ubidecarenona.
4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Em doentes nos quais esteja instituído um esquema terapêutico com a varfarina, a administração de Q10 ®
Forte pode promover a redução anticoagulante desta substância, dado a semelhança estrutural que a
ubidecarenona apresenta com a Vitamina K2 sugerindo a possibilidade de uma interacção
farmacodinâmica.
4.6 Gravidez e aleitamento
Estudos feitos em animais não evidenciaram qualquer efeito resultante da administração deste fármaco
durante a gravidez.
Não foram realizados estudos em mulheres grávidas, sobre o efeito teratogénico da ubidecarenona. Por
isso a administração oral do Q10® Forte durante o primeiro trimestre da gravidez só deve ser feita se o
seu potencial benefício for, na opinião do clinico, justificável.
Desconhece-se se o Q10® Forte é excretado no leite materno, pelo que só deve ser utilizado durante o
aleitamento caso seja estritamente necessário.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
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4.8 Efeitos indesejáveis
Dado a ubidecarenona ser sintetizada no organismo e ser de natureza não proteica, é uma substância
praticamente desprovida de actividade antigénica (ou alergénica) ou até de actuar como hapteno, o que
explica o facto de se tratar de uma substância sobre a qual não se tem conhecimento de reacções tipo
idiossincrásico e de ser considerada bem tolerada.
No entanto, da administração oral da ubidecarenona podem aparecer alguns efeitos adversos tais como:
-
distúrbios gástricos (desconforto epigástrico);
-
náusea;
-
anorexia (que se traduz em perda de apetite);
-
diarreia;
-
"rash" cutâneo.
O aparecimento destes efeitos indesejáveis foi observado em menos de 1% dos doentes tratados com a
ubidecarenona por via oral.
4.9 Sobredosagem
O facto dos efeitos farmacológicos da ubidecarenona serem no sentido de inibir os mecanismos deletérios
para o funcionamento das células do organismo, sugere não haver, mesmo que ocorra um caso de
sobredosagem, o desenvolvimento de efeitos colaterais de maior gravidade para além dos citados no
capítulo "efeitos indesejáveis".
5 – PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo Fármaco-Terapêutico: IV – 1 – b (Medicamentos do aparelho cardiovascular – outros
cardiotónicos e adjuvantes terapêuticos)
Classificação ATC: C01EB09
A ubidecarenona é uma quinona lipossolúvel sintetizada a nível intracelular e que entra em
múltiplos processos celulares tais como a:
-
transferência de electrões a nível da membrana plasmática;
-
síntese de adenosina trifosfato (ATP) na mitocôndria;
-
fosforilação oxidativa na membrana interna da mitocôndria e noutras membranas
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relacionadas com a conservação de energia celular.
A ubidecarenona apresenta as seguintes propriedades:
-
transportador redox na cadeia respiratória mitocondrial, entre o NADH desidrogenase e o
succinato desidrogenase do sistema do citocromo b-c1;
-
anti-oxidante e estabilizadora das membranas celulares, evitando a deplecção de
metabolitos necessários à síntese de ATP;
-
eliminar radicais livres produzidos pela peroxidação lipídica, sendo capaz de induzir a
diaforese DT, um potente inibidor da formação de radicais livres.
A ubidecarenona possui características que a torna idêntica a uma vitamina, pois apresenta um
estrutura semelhante à vitamina K.
Uma deficiência endógena de ubidecarenona tem sido observada em diversas doenças, tais
como insuficiência cardíaca congestiva, doença mitocondrial, e hipercolesterolémia. A
administração oral de ubidecarenona repõe os níveis fisiológicos plasmáticos desta substância.
Em doentes hipercolesterolémicos que estejam a ser submetidos a tratamento crónico com
inibidores da HMG-CoA redutase, utilizados no tratamento da hipercolesterolémia, verifica-se
uma inibição do processo de síntese endógeno do colesterol, e também da síntese da coenzima
Q10, o que torna necessário a administração oral de ubidecarenona.
5.2 Propriedades farmacocinéticas
Um estudo feito em humanos demonstrou que a CoQ10 é absorvido no tracto gastrointestinal.
Após administração oral a ubidecarenona é lentamente absorvida ao nível do sistema linfático, no tracto
gastrointestinal, em consequência do seu elevado peso molecular e à sua baixa hidrossolubilidade.
A sua concentração sérica atinge um pico máximo de 1 µg/ml, tendo sido registado entre a 5ª e a 10ª hora
(em média 6,5 horas) após administração de doses orais de 100mg em indivíduos saudáveis.
A concentração plasmática de ubidecarenona, após a administração única de 100mg por via oral em
humanos, é de 1,004 µg/ml ± 0,37 µg/ml. A concentração estimada da ubidecarenona após a
administração de 100mg 3 vezes ao dia foi de 5,4µg/ml, aproximadamente 4 a 7 vezes a concentração de
ubidecarenona endógena. A ubidecarenona administrada por via oral parece ter uma baixa depuração
plasmática, apresentando um tempo de semi-vida plasmática de 33,9 horas ± 5,32 horas.
Após absorção oral, a ubidecarenona é captada pelos quilomicrons e distribui-se por vários tecidos
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atingindo concentrações elevadas no fígado (a maior parte da dose exógena é incorporada neste orgão
através das VLDL), coração, rins, pulmões e pâncreas e concentrações menores em outros orgãos.
A nível celular, a concentração mais elevada de ubidecarenona endógena (40% a 50%) encontra-se na
mitocôndria, nomeadamente no interior da membrana mitocondrial. Outros locais de distribuição
intracelular são: citosol (5% a 10%), microsomal (15% a 20%) e núcleo (25% a 30%).
Da metabolização da ubidecarenona resultam metabolitos hidrossolúveis e metabolitos conjugados. Uma
elevada concentração de metabolitos hidrossolúveis é encontrada a nível renal e consequentemente são
excretados pela urina. Os metabolitos conjugados resultantes da circulação entero-hepática são
excretados, a partir do fígado, não exclusivamente para o sangue, mas também através do sistema biliar
para os sistema intestinal.
Após 7 dias de tratamento e durante administração crónica, a dose de ubidecarenona recuperada nas fezes
é cerca de 60%, sob a forma inalterada, da dose administrada oralmente e na urina é de 2% a 3%.
A semi-vida de eliminação da ubidecarenona é de 34 horas.
5.3 Dados de segurança pré-clínica
Os estudos de toxicidade aguda e crónica não evidenciaram riscos especiais para a utilização clínica.
A ubidecarenona não demonstrou potencial teratogénico no ratinho e rato.
6 – INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1 Lista dos excipientes
Lactose anidra, celulose microcristalina, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio e amido prégelatinizado.
6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3 Prazo de validade
5 anos.
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6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25ºC.
6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
®
As cápsulas do Q10 Forte são acondicionadas em blisters de PVC/PVdC/Alumínio.
Embalagens de 20, 60 e 90 cápsulas
6.6. Instruções de utilização e manipulação/eliminação
Não existem requisitos especiais.
7 – TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
SIDEFARMA – Sociedade Industrial de Expansão Farmacêutica, S.A.
Rua da Guiné, nº26 – 2689-514 Prior Velho
8 – NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Embalagem de 20 cápsulas – registo nº 9587089
Embalagem de 60 cápsulas – registo nº 9587097
Embalagem de 90 cápsulas – registo nº 4656195
9 – DATA DA RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
22 de Janeiro de 2002
10 - DATA DA REVISÃO DO TEXTO
Março de 2004