LITERATURA ISOCONAZOL NITRATO ANTIMICÓTICO / ANTIFÚNGICO USO:Externo CAS: 24168-96-5 Fator de Correção: Não se aplica FM: C18H14Cl4N2O.HNO3 Fator de Equivalência: 1,0 PM: 479,15 DCB: 05076 Os fármacos antifúngicos exercem ações fungistáticas ou fungicidas, direta ou indiretamente. Os antifúngicos têm características especiais quanto ao mecanismo de ação, via de administração, ação em micoses superficiais e/ou sistêmicas, podendo ser classificados com base no sítio-alvo e estrutura química, sendo que estes atuam em sua maioria na membrana celular (azóis, anfotericina e nistatina). O isoconazol faz parte do grupo de antifúngicos classificados como Compostos Azólicos, com aplicações em uso tópico e genital. Os antifúngicos azólicos são classificados como imidazóis (isoconazol, miconazol, cetoconazol, entre outros) e triazóis (itraconazol, fluconazol, entre outros). Os imidazóis apresentam dois átomos de nitrogênio no anel azólico, enquanto que os triazóis apresentam três átomos de nitrogênio no anel azólico. Recomendação de uso Infecções vaginais: administra-se na forma de óvulos em uma dose única de 600 a 300mg/dia durante 3 dias, ou como creme vaginal a 1% diariamente durante 7 dias. Infecções cutâneas: creme a 2%. Aplicações O nitrato de isoconazol é indicado no tratamento de micoses vulvovaginais causadas por Candida e outras leveduras e fungos levuliformes, nas infecções mistas com bactérias grampositivas e balanite micótica. Também é eficaz no tratamento de micoses superficiais da pele e eritrasma. Mecanismo de ação O principal mecanismo de ação dos azólicos é a inibição da biossíntese do ergosterol, que é importante para a integridade e a manutenção da função da membrana celular dos fungos. Os imidazóis inibem a incorporação do acetato de ergosterol, inibindo a lanosterol desmetilase, por interferência no citocromo P-450 da levedura, trazendo como consequência alterações na fluidez e permeabilidade da membrana citoplasmática do fungo, prejudicando a captação dos nutrientes, o que se traduz por inibição do crescimento fúngico, originando alterações morfológicas que resultam em necrose celular. Contra indicações Hipersensibilidade ao isoconazol. Reações adversas Geralmente bem tolerado, em casos raros pode ocorrer irritação da mucosa vaginal. Precauções O nitrato de isoconazol não deve entrar em contato com os olhos. Não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Não são conhecidas interações medicamentosas até o momento. LITERATURA Referência Bibliográfica 1. Von Ahn, A. Estudo do comportamento do fármaco nitrato de isoconazol na matériaprima e matriz creme em condições forçadas de degradação. 2011. 2. Rang HP et al. Farmacologia. 3. Larini, L. Fármacos e Medicamentos. Artmed, 2008. Última atualização: 02/01/2016 BM