i) product identification - Drogaria Minas

I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
OMNIC OCAS®
(cloridrato de tansulosina)
Forma farmacêutica e apresentações
OMNIC OCAS 0,4 mg é um comprimido revestido de liberação prolongada contendo
0,4 mg de cloridrato de tansulosina. Está disponível em embalagens contendo 10, 30,
60 e 90 comprimidos.
USO ADULTO
USO ORAL
Composição
Cada comprimido revestido de liberação prolongada de OMNIC OCAS contém como
ingrediente ativo cloridrato de tansulosina 0,4 mg, equivalente a 0,367 mg de
tansulosina e é formulado para administração oral. Em adição, os outros ingredientes
são: macrogol, estearato de magnésio, hipromelose e óxido de ferro amarelo.
II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
OMNIC OCAS reduz a tensão dos músculos lisos da próstata e da uretra, permitindo
que a urina passe mais facilmente através da uretra e facilitando a eliminação da urina.
Em adição, isso diminui a sensação de urgência.
O tempo médio estimado para início da ação é entre 4 e 8 horas.
2. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
OMNIC OCAS alivia os sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB).
3. QUANDO NÃO DEVO TOMAR ESTE MEDICAMENTO?
Contraindicações
Não use OMNIC OCAS
• Se você é alérgico (hipersensível) à tansulosina ou a qualquer um dos outros
ingredientes do OMNIC OCAS. Hipersensibilidade pode apresentar-se como
súbito inchaço de tecidos moles do corpo (p. ex. a garganta ou língua),
dificuldade de respirar e/ou coceira e erupção da pele (angioedema).
• Se você sofre de problemas graves do fígado.
• Se você sofre de desmaio devido à pressão sanguínea reduzida quando muda de
posição (ao sentar-se ou levantar-se).
Este produto não deve ser usado em crianças ou adolescentes menores de 16 anos.
Este produto não é indicado para mulheres.
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Precauções
OMNIC OCAS pode provocar diminuição da pressão arterial que, em casos raros,
pode levar a desmaios. Aos primeiros sinais de pressão baixa, como tontura e
fraqueza ao se levantar, você deve sentar-se ou deitar-se até o desaparecimento dos
sintomas. Pacientes com doença renal grave devem ser tratados com cautela.
Em alguns pacientes em tratamento, ou que haviam sido tratados anteriormente
com tansulosina, foi observada a ocorrência, durante a realização da cirurgia de
catarata, da ‘Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa’ (IFIS). Esta síndrome pode
aumentar a incidência de complicações durante a cirurgia de catarata. Assim sendo
não é recomendado iniciar o tratamento com tansulosina caso exista programação
para realização da cirurgia de catarata.
A interrupção do tratamento com tansulosina uma a duas semanas antes da cirurgia
de catarata, pode ser de alguma ajuda, no entanto, a duração e o benefício desta
interrupção ainda não foram estabelecidos.
Durante a avaliação pré-operatória, cirurgiões e oftalmologistas devem ser
informados sobre o tratamento com tansulosina para que medidas apropriadas
sejam tomadas durante a cirurgia.
Podem ser observados fragmentos do comprimido nas fezes.
Principais interações medicamentosas
O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a velocidade de eliminação da
tansulosina.
A administração concomitante de outros medicamentos que atuam de modo similar
à tansulosina pode causar pressão baixa.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.
Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para
sua saúde.
4. COMO DEVO USAR ESSE MEDICAMENTO?
Aspecto físico
Os comprimidos revestidos de liberação prolongada medem aproximadamente 9 mm e
são redondos, bi-convexos, amarelos e gravados com o código ‘04’.
Características Organolépticas
Ver aspecto físico
Dosagem e uso
Sempre tome OMNIC OCAS exatamente como seu médico instruiu você. Você deve
verificar com seu médico ou farmacêutico se você não estiver seguro. A dose é um
comprimido por dia. OMNIC OCAS comprimidos é afetado pelo alimento e deve ser
administrado aproximadamente meia hora após a mesma refeição todos os dias.
Ingerir o comprimido inteiro, sem mastigar com um pouco de líquido.
OMNIC OCAS é um comprimido especialmente desenvolvido para que o ingrediente
ativo seja liberado gradualmente, uma vez que o comprimido tenha sido ingerido. É
possível que você observe restos do comprimido nas fezes. Como o ingrediente ativo já
foi liberado, não há risco do comprimido ser menos efetivo.
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Usualmente, OMNIC OCAS é prescrito por longos períodos de tempo. Os efeitos na
bexiga e na urinação são mantidos durante o tratamento de longo prazo com OMNIC
OCAS.
Se você esquecer-se de tomar OMNIC OCAS você deve tomar seu comprimido diário
mais tarde no mesmo dia. Se você tiver esquecido um dia, apenas continuar a tomar
seu comprimido diário como prescrito. Nunca tome uma dose dupla para compensar o
comprimido esquecido.
Quando o tratamento com OMNIC OCAS é interrompido prematuramente, suas
queixas originais podem retornar. Portanto use OMNIC OCAS pelo tempo que seu
médico prescrever, mesmo se suas queixas já tiverem desaparecido. Sempre consulte
seu médico, se você considerar parar o tratamento.
Se você tiver questões adicionais no uso desse produto, pergunte ao seu médico ou
farmacêutico.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o
aspecto do medicamento.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
5. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Como todos os medicamentos, OMNIC OCAS pode causar efeitos colaterais, embora
nem todos os pacientes os tenham.
Comum (menos que 1 em 10, mais que 1 em 100 (1-10%)): Tontura, particularmente
ao sentar-se ou levantar-se.
Incomum (mais que 1 em 1000, menos que 1 em 100 (0,1-1%)): Dor de cabeça,
palpitações (o coração bate mais rapidamente que o normal e isso é também
perceptível), pressão sanguínea reduzida (hipotensão postural) p. ex. quando levanta
rapidamente de uma posição sentada ou deitada algumas vezes associada com
tontura; nariz escorrendo ou entupido (rinite), diarreia, sentir-se mal (náusea) e
vômito, constipação (intestino preso), fraqueza (astenia), erupção cutânea, coceira e
urticária, ejaculação anormal. O último significa que o sêmen inicialmente não deixa
o corpo via uretra, mas vai para a bexiga. Esse fenômeno é inofensivo.
Raro (mais que 1 em 10.000, menos que 1 em 1000 (0,01-0,1%)): Desmaio e
angioedema (súbito inchaço local dos tecidos moles do corpo, p. ex. garganta ou
língua, dificuldade de respirar e/ou coceira e erupção cutânea, frequentemente
como uma reação alérgica).
Muito raro (menos que 1 em 10.000 (<0,01%): Priapismo (ereção persistente e
dolorosa do pênis indesejável para a qual tratamento médico imediato é requerido).
Se você vai se submeter a uma cirurgia do olho por causa de turvamento das lentes
(catarata) e está tomando ou tomou previamente OMNIC OCAS, a pupila pode
dilatar pobremente e a íris (a parte circular colorida do olho) pode se tornar frouxa
durante o procedimento. Isto só ocorre durante a operação e é importante para o
especialista em olhos estar ciente dessa possibilidade já que pode ser necessário
fazer a operação de modo diferente.
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Se qualquer um desses efeitos colaterais se agravar ou se você notar qualquer outro
efeito colateral não listado nessa bula, por favor informe seu médico ou
farmacêutico.
6. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE
MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Procurar por assistência médica imediatamente. Após a ingestão de doses altas,
podem ocorrer crises de hipotensão, vômitos e diarreia.
7. ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Guarde esse medicamento em temperatura ambiente (15°-30°C), em local seco.
Mantenha esse medicamento na embalagem original, protegido do calor e luz direta.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
III) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Efeitos farmacodinâmicos
OMNIC OCAS 0,4 aumenta a taxa máxima de fluxo urinário. Alivia a obstrução pelo
relaxamento da musculatura lisa na próstata e uretra, melhorando os sintomas de
eliminação.
Também melhora os sintomas de armazenamento em que a instabilidade da bexiga
tem um papel importante.
Esses efeitos nos sintomas de armazenamento e eliminação são mantidos durante a
terapia de longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterização é significantemente
retardada.
Antagonistas dos receptores α1-adrenérgicos podem reduzir a pressão arterial por
diminuição da resistência periférica. Nenhuma redução de pressão arterial de qualquer
significância clínica foi observada durante os estudos com OMNIC OCAS 0,4.
Mecanismo de ação
Os sintomas associados com hiperplasia prostática benigna (HPB) são relacionados à
obstrução da saída da bexiga, que é compreendida de dois componentes subjacentes:
estático e dinâmico.
O componente estático é relacionado a um aumento do tamanho da próstata causado,
em parte, pela proliferação das células da musculatura lisa no estroma prostático.
Entretanto, a gravidade dos sintomas da HPB e o grau de obstrução da uretra não se
correlacionam bem com o tamanho da próstata. O componente dinâmico é uma
função de um aumento no tônus da musculatura lisa na próstata e colo da bexiga
levando a uma constrição da saída da bexiga. O tônus da musculatura lisa é mediado
pela estimulação nervosa simpática dos receptores alfa1-adrenérgicos, que são
abundantes na próstata, cápsula prostática, uretra prostática e colo da bexiga. O
bloqueio desses receptores adrenérgicos pode causar o relaxamento dos músculos
lisos no colo da bexiga e próstata, resultando em uma melhora na taxa do fluxo de
urina e uma redução nos sintomas da HPB.
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Tansulosina, um agente bloqueador do receptor alfa1-adrenérgico, exibe seletividade
para os receptores alfa1 na próstata humana. Pelo menos três subtipos discretos de
receptor alfa1-adrenérgico foram identificados: alfa1A, alfa1B e alfa1D; sua
distribuição difere nos órgãos e tecidos humanos. Aproximadamente 70% dos
receptores alfa1 na próstata humana são do subtipo alfa1A.
OMNIC OCAS (cloridrato de tansulosina) não tem a finalidade de uso como droga antihipertensiva.
Farmacocinética
Absorção
OMNIC OCAS 0,4 é um comprimido de liberação prolongada do tipo matriz de gel não
iônica. Sua formulação permite liberação lenta e constante de tansulosina, resultando
em uma exposição adequada, com pouca flutuação, durante 24 horas.
Tansulosina administrada como OMNIC OCAS 0,4 mg é absorvida do intestino e
estima-se que aproximadamente 57% da dose administrada seja absorvida.
A taxa e extensão da absorção de tansulosina administrada como OMNIC OCAS 0,4 não
são afetadas por alimentos.
A tansulosina tem uma farmacocinética linear.
Após a administração em jejum de dose única de OMNIC OCAS 0,4, as concentrações
plasmáticas de tansulosina atingem o pico em aproximadamente seis horas. No estado
de equilíbrio, que é alcançado aproximadamente no 4º dia de tratamento, as
concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o pico em quatro a seis horas, tanto
em jejum como no estado pós-prandial. As concentrações plasmáticas máximas (pico)
aumentam de aproximadamente 6 ng/mL após a primeira dose para 11 ng/mL no
estado de equilíbrio.
Como um resultado da característica de liberação prolongada de OMNIC OCAS o vale
de concentração de tansulosina no plasma corresponde a 40% da concentração
plasmática máxima tanto no estado de jejum quanto no pós-prandial.
Existe uma considerável variação inter-paciente nos níveis plasmáticos após dose única
e doses múltiplas.
Distribuição
No homem, tansulosina é cerca de 99% ligada às proteínas plasmáticas. O volume de
distribuição é pequeno (cerca de 0,2 L/kg).
Metabolismo
Tansulosina tem um baixo efeito de primeira passagem, sendo metabolizada
lentamente. A maior parte da tansulosina está presente no plasma na forma
inalterada da substância ativa. A metabolização ocorre no fígado. Resultados in vitro
indicam que CYP3A4 e CYP2D6 estão envolvidas no metabolismo da tansulosina bem
como alguma menor participação de outras isoenzimas CYP. A inibição das enzimas
hepáticas metabolizadoras de drogas pode levar a uma exposição aumentada à
tansulosina. Os metabólitos do cloridrato de tansulosina sofrem extensiva conjugação
ao glucuronídeo ou sulfato antes da excreção renal.
Nenhum dos metabólitos é mais ativo que o composto original.
Eliminação e excreção
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Tansulosina e seus metabólitos são principalmente excretados na urina. A quantidade
excretada como substância ativa inalterada é estimada em cerca de 4 - 6% da dose,
administrada como OMNIC OCAS 0,4.
Após uma dose única de OMNIC OCAS 0,4 mg ou no estado de equilíbrio, a meia-vida
de eliminação é de cerca 15 a 19 horas.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia de OMNIC OCAS 0,4 mg foi avaliada em dois estudos duplos-cegos,
randomizados e controlados, de fase 2b e 3a que incluíram cerca de 3.000 pacientes
com sintomas do trato urinário inferior – HPB (I-PSS total de aproximadamente 18,
taxa máxima de fluxo de 10 mL/s e volume prostático entre 41 e 45 mL). Cerca de
1.700 pacientes receberam OMNIC OCAS nas doses de 0,4, 0,8 e 1,2 mg uma vez ao
dia, cerca de 600 pacientes receberam placebo e cerca de 700 pacientes receberam
OMNIC em cápsulas de 0,4 mg uma vez ao dia. Das três doses de OMNIC OCAS
avaliadas, a dose de 0,4 mg apresentou a proporção mais favorável de
eficácia/tolerabilidade (Tabela 1) sendo a dose proposta para OMNIC OCAS.
Em ambos os estudos, OMNIC OCAS 0,4 mg reduziu os sintomas urinários segundo
medição realizada com a utilização do I-PSS total em grau maior que o placebo, de
forma constante e estatisticamente significativa. Além disso, o estudo de fase 2b
demonstrou que OMNIC OCAS tem rápido início de ação sendo que após duas
semanas foi atingida 60% da melhora do I-PSS e após quatro semanas foi atingida 80%
da melhora total do I-PSS.
No estudo de fase 3a a eficácia de OMNIC OCAS 0,4 mg foi comparável a de OMNIC em
cápsulas de 0,4 mg (Tabela 1).
Tabela 1. Eficácia de OMNIC OCAS e OMNIC em cápsulas de 0,4 mg nos estudos de
fase 2b e 3a controlados por placebo.
Placebo
Estudo
N (ITT)
I-PSS total
Basal
Variação no
desfecho
% de variação
no desfecho
OMNIC OCAS
0,4 mg
OMNIC OCAS
0,8 mg
OMNIC OCAS
1,2 mg
2b
211
3a
350
2b
203
3a
354
2b
206
3a
707
2b
210
3a
NA
OMNIC
Cápsula
0,4 mg
2b
3a
NA
700
17,8
-6,0
18,3
-5,8
18,0
-7,6*
18,5
-7,7*
17,7
-8,1*
18,6
-8,0@
18,2
-8,2*
NA
NA
NA
NA
18,5
-8,0*
-35%
-32%
-42%
-42%
-47%
-42%
-45%
NA
NA
-43%
*Estatisticamente significativo vs. Placebo; @ sem teste estatístico vs. placebo; NA:
não aplicável
Além disso, um estudo de fase 3b duplo-cego, randomizado e controlado por placebo
realizado durante oito semanas, com 117 pacientes com sintomas do trato urinário
inferior-HPB que sofriam de noctúria com comprometimento do sono, avaliou o efeito
de OMNIC OCAS 0,4 mg uma vez ao dia cedo sobre a noctúria, a qualidade do sono e a
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qualidade de vida e evidenciou que OMNIC OCAS 0,4 mg melhorou de modo
estatisticamente significante a noctúria e a qualidade de vida dos pacientes
comparado ao placebo.
Assim sendo, OMNIC OCAS 0,4 mg proporciona uma concentração plasmática estável
por 24 horas, assegurando o controle diurno e noturno dos sintomas e , portanto, uma
redução eficaz da noctúria, um dos sintomas mais incômodos para os pacientes com
sintomas do trato urinário inferior - HPB, melhorando desta forma a qualidade de vida
deste pacientes.
3. INDICAÇÕES
OMNIC OCAS (cloridrato de tansulosina) é indicado para o tratamento dos sinais e
sintomas dos sintomas do trato urinário inferior (STUI) associados com aumento da
glândula prostática (Hiperplasia Prostática Benigna - HPB).
4. CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade ao cloridrato de tansulosina, ou a qualquer dos excipientes.
Uma história de hipotensão ortostática.
Insuficiência hepática grave.
5. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
OMNIC OCAS 0,4 deve ser administrado aproximadamente meia hora após a mesma
refeição todos os dias.
O comprimido deve ser engolido inteiro e não deve ser partido ou mastigado, pois isso
interfere com a liberação prolongada da substância ativa.
Armazenar em temperatura ambiente (15°-30°C), em local seco. Mantenha o produto
em sua embalagem original, protegido do calor e luz direta.
6. POSOLOGIA
OMNIC OCAS 0,4 mg uma vez ao dia é a dose recomendada para o tratamento dos
sinais e sintomas da HPB. Deve ser administrado aproximadamente meia hora após a
mesma refeição todos os dias.
A presença de insuficiência renal não requer ajuste de dose.
Pacientes com insuficiência hepática leve a moderada não necessitam ajuste de dose.
ATENÇÃO: este medicamento é um similar que passou por testes e estudos que
comprovam a sua eficácia, qualidade e segurança, conforme legislação vigente.
7. ADVERTÊNCIAS
Assim como ocorre com outros antagonistas de receptores alfa-1 adrenérgicos,
durante o tratamento com OMNIC OCAS 0,4, pode ocorrer diminuição da pressão
arterial, como resultado, raramente, pode ocorrer síncope. Aos primeiros sinais de
hipotensão ortostática (tontura, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou deitar-se
até o desaparecimento dos sintomas.
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Antes de se iniciar o tratamento com OMNIC OCAS 0,4, o paciente deve ser
submetido a exames, a fim de excluir a presença de outras condições que possam
causar os mesmos sintomas que a hiperplasia prostática benigna. O exame de toque
retal e, quando necessário, a determinação do antígeno prostático específico (PSA)
devem ser realizados antes do tratamento e posteriormente em intervalos regulares.
O tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina de
< 10 mL/min) deve ser feito com cuidado, pois esses pacientes não foram estudados.
A “Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa” (IFIS, uma variante da síndrome da
pupila pequena) foi observada durante cirurgia de catarata em alguns pacientes em
tratamento ou previamente tratados com tansulosina. IFIS pode levar a um aumento
das complicações de procedimento durante a operação. O início da terapia com
tansulosina em pacientes para os quais uma cirurgia de catarata está agendada não é
recomendado. A descontinuação da tansulosina 1-2 semanas antes da cirurgia de
catarata é considerada de ajuda, mas o benefício e duração da parada no tratamento
antes da cirurgia de catarata ainda não foram estabelecidos.
Durante a avaliação pré-operatória, os cirurgiões de catarata e equipes oftálmicas
devem considerar se os pacientes agendados para a cirurgia de catarata estão sendo
ou foram tratados com tansulosina para assegurar que as medidas apropriadas serão
tomadas para gerenciar a IFIS durante a cirurgia.
É possível que sejam observados restos de comprimidos nas fezes.
Gravidez
Efeitos Teratogênicos, Categoria de Gravidez B.
OMNIC OCAS comprimidos não está indicado para uso em mulheres. A administração
de cloridrato de tansulosina a ratas grávidas em níveis de dose de até 300 mg/kg/dia
(aproximadamente 50 vezes a exposição AUC terapêutica humana) não revelou
evidência de dano ao feto. A administração do cloridrato de tansulosina a coelhas
grávidas em níveis de dose de até 50 mg/kg/dia não produziu evidência de dano
fetal.
Mães amamentando: OMNIC OCAS comprimidos não é indicado para uso em
mulheres.
Uso pediátrico: OMNIC OCAS comprimidos não está indicado para uso em
populações pediátricas.
Carcinogênese, Mutagênese, e Danos à Fertilidade.
Em ratos que receberam doses de até 43 mg/kg/dia em machos e 52 mg/kg/dia em
fêmeas não houve aumento na incidência de tumor com exceção de um modesto
aumento na frequência de fibroadenomas da glândula mamária em ratos fêmeas
recebendo doses ≥5,4 mg/kg (P <0,015). As maiores doses de cloridrato de
tansulosina avaliadas no estudo de carcinogenicidade em ratos produziram
exposições sistêmicas (AUC) em ratos 3 vezes a exposição em homens recebendo a
dose terapêutica máxima de 0,8 mg/dia.
Camundongos receberam doses de até 127 mg/kg/dia em machos e 158 mg/kg/dia
em fêmeas.
Não houve achados significantes de tumores em camundongos machos.
Camundongos fêmeas tratadas por dois anos com as duas maiores doses de 45 e 158
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mg/kg/dia tiveram aumentos estatisticamente significantes na incidência de
fibroadenomas da glândula mamária (P<0,0001) e adenocarcinomas (P<0,0075).
Os níveis de dose mais altos de cloridrato de tansulosina avaliados no estudo de
carcinogenicidade em camundongos produziram exposições sistêmicas (AUC) em
camundongos oito vezes as exposições em homens recebendo a dose terapêutica
máxima de 0,8 mg/dia.
As incidências aumentadas de neoplasmas da glândula mamária em ratas e
camundongos fêmeas foram consideradas secundárias à hiperprolactinemia induzida
por cloridrato de tansulosina. Não é sabido se OMNIC OCAS (cloridrato de
tansulosina) eleva a prolactina em humanos. A relevância para o risco humano
desses achados de tumores endócrinos mediados pela prolactina em roedores não é
sabida.
O cloridrato de tansulosina não produziu evidência de potencial mutagênico in vitro
no teste de mutação reversa de Ames, ensaio de timidina-quinase em células de
linfoma de camundongos, ensaio de reparo de síntese de DNA não programado, e
ensaios de aberração cromossômica em células de ovário de hamster chinês ou
linfócitos humanos. Não houve efeitos mutagênicos no ensaio de troca de
cromátides irmãs in vivo e ensaio de micronúcleo de camundongo.
Estudos em ratos revelaram redução significante na fertilidade em machos com
doses únicas ou múltiplas de 300 mg/kg/dia de cloridrato de tansulosina (exposição
AUC em ratos cerca de 50 vezes a exposição humana com a dose terapêutica
máxima). O mecanismo da diminuição de fertilidade em ratos machos é considerado
ser um efeito do composto na formação do plug vaginal possivelmente devido às
alterações no conteúdo do sêmem ou insuficiência da ejaculação. Os efeitos na
fertilidade foram reversíveis mostrando melhora em três dias após a dose única e
quatro semanas após dose múltipla. Efeitos na fertilidade em machos foram
completamente revertidos dentro de nove semanas da descontinuação de dose
múltipla. Doses múltiplas de 10 e 100 mg/kg/dia de cloridrato de tansulosina (1/5 e
16 vezes a exposição AUC humana antecipada) não alteraram significantemente a
fertilidade em ratos machos. Efeitos do cloridrato de tansulosina na contagem ou
função de espermatozóides não foram avaliados.
Estudos em ratas revelaram reduções significantes na fertilidade após dose única ou
múltipla com 300 mg/kg/dia do R-isômero ou mistura racêmica de cloridrato de
tansulosina, respectivamente. Em ratas, as reduções na fertilidade após doses únicas
foram consideradas ser associadas com diminuições na fertilização. Dose múltipla
com 10 ou 100 mg/kg/dia da mistura racêmica não alterou significantemente a
fertilidade de ratas.
Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas
Pacientes devem ser alertados para não dirigir ou operar máquinas se sentirem
fraqueza, tontura, sonolência ou tiverem visão borrada até que os sintomas tenham
passado.
8. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTRAS POPULAÇÕES ESPECIAIS
Uso geriátrico: Do número total de indivíduos (1.783) em estudos clínicos de
tansulosina, 36% tinham 65 anos de idade ou mais. Não foram observadas diferenças
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gerais na segurança ou eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens, e
outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre
pacientes idosos e mais jovens, mas maior sensibilidade de alguns indivíduos mais
velhos não pode ser descartada. (ver CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS,
Farmacocinética, Populações Especiais, Idosos).
Uso pediátrico: OMNIC OCAS comprimidos não é indicado para uso em populações
pediátricas.
Pacientes com insuficiência renal: O tratamento de pacientes com insuficiência renal
grave (clearance de creatinina de < 10 mL/min) deve ser conduzido com cuidado já que
esses pacientes não foram estudados.
9. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Interações droga-droga
Estudos de interação foram realizados somente em adultos.
Não foram observadas interações quando cloridrato de tansulosina foi dado
concomitantemente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina.
A administração concomitante de cimetidina causa um aumento nos níveis plasmáticos
da tansulosina, enquanto a furosemida causa uma queda, mas como os níveis
permanecem dentro da faixa normal a posologia não precisa ser ajustada.
In vitro, nem diazepam nem propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina,
diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina alteraram a fração livre de
tansulosina no plasma humano. A tansulosina também não altera as frações livres de
diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona.
Não foram vistas interações no nível do metabolismo hepático durante estudos in vitro
com frações de microssomo hepático (representativo do sistema enzimático de
metabolização de droga ligado ao citocromo P450), envolvendo amitriptilina,
salbutamol, glibenclamida e finasterida. Diclofenaco e varfarina, entretanto, podem
aumentar a taxa de eliminação de tansulosina.
Administração concomitante de outros antagonistas do receptor α1-adrenérgico pode
levar a efeitos hipotensivos.
Testes de laboratório.
Não se sabe se há interações em teste de laboratório com OMNIC OCAS comprimidos.
10. REAÇÕES ADVERSAS
OMNIC OCAS foi avaliado em dois estudos duplos-cegos, controlado por placebo.
Eventos adversos foram na maioria leves e sua incidência foi geralmente baixa. O
evento adverso mais comumente relatado foi ejaculação anormal ocorrendo em
aproximadamente 2% dos pacientes.
As reações adversas suspeitas relatadas com OMNIC OCAS ou uma formulação
alternativa de tansulosina foram:
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Tabela 2: Reações Adversas por classe de sistema de órgãos
Classe
de Comum
Incomum
Raro
sistema
de (>1/100,
(>1/1.000, <1/100) (>1/10.000,
órgãos MedDRA <1/10)
<1/1.000)
Transtornos do Tontura
Dor de cabeça
Síncope
Sistema Nervoso (1,3%)
Transtornos
Palpitações
Cardíacos
Transtornos
Hipotensão
Vasculares
Postural
Transtornos
Rinite
Respiratórios,
Torácicos e do
Mediastino
Transtornos
Constipação,
Gastrointestinais
diarreia,
náusea,
vômito
Transtornos da
Erupção cutânea, Angioedema
pele e tecido
prurido, urticária
subcutâneo
Transtornos do
Ejaculação Anormal
sistema
reprodutivo e
mamas
Transtornos
Astenia
gerais e
condições no
local de
administração
Muito Raro
(<1/10.000)
Priapismo
Como com outros alfa-bloquedores, sonolência, visão borrada, boca seca ou edema
podem ocorrer. Durante cirurgia de catarata uma situação de pupila pequena,
conhecida como Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa (IFIS), foi associada com a
terapia da tansulosina durante a vigilância pós-comercialização. (ver
ADVERTÊNCIAS).
11. SUPERDOSE
Superdose aguda com 5 mg de cloridrato de tansulosina foi relatada. Hipotensão
aguda (pressão arterial sistólica 70 mm Hg), vômito e diarreia foram observados, que
foram tratados com reposição de fluidos e o paciente pode ser dispensado no mesmo
dia.
No caso de hipotensão aguda ocorrendo após superdose deve ser dado suporte
cardiovascular. A pressão arterial deve ser restabelecida e a frequência cardíaca
trazida ao normal deitando o paciente. Se isso não ajudar então podem ser
empregados expansores de volume e quando necessário, vasopressores. A função
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renal deve ser monitorada e medidas de suporte gerais aplicadas. Não é provável que
a diálise seja de alguma ajuda, já que a tansulosina liga-se em grau elevado às
proteínas plasmáticas.
Podem ser tomadas medidas como êmese para impedir a absorção. Quando grandes
quantidades estão envolvidas, pode-se realizar lavagem gástrica e administrar carvão
ativado assim como um laxante osmótico, como o sulfato de sódio.
12. ARMAZENAGEM
Conservar em temperatura ambiente (15°-30°C), em local seco. Manter o produto na
embalagem original, protegido do calor e luz direta.
IV) DIZERES LEGAIS
Número de registro: MS - 1.7717.0003
Farmacêutico Responsável: Sandra Winarski CRF-SP 18496
Fabricado por: Astellas Pharma Europe B.V., Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Holanda
Importado por: Astellas Farma Brasil Importação e Distribuição de Medicamentos
Ltda. - Rua Xavier Krauss, 63 - Vila Leopoldina - CEP: 05313-000 - São Paulo
CNPJ 07.768.134/0001-04
SAC: 0800-6007080
Venda sob prescrição médica
Lote, data de fabricação e data de validade: ver cartucho.
Esta bula foi aprovada pela Anvisa em (13/11/2012)
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