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TANSULOSINA HCL
Peso molecular: 445,0
Fórmula molecular: C20H28N2O5S,HCL
CAS: 106463-17-6
DCB: 8296
Ação Terapêutica: hipertrofia prostática benigna.
1. Introdução
A Hipertrofia prostática benigna representa o crescimento nodular de
uma das regiões da próstata. Sua incidência aumenta progressivamente
com a idade, ocorrendo em 40 % dos homens a partir dos 50 anos e em
90% daqueles com 80 anos. O crescimento da próstata comprime a uretra,
causando obstrução mecânica ao fluxo da urina, o que leva à dificuldade
para urinar. A urina estagnada na bexiga favorece o surgimento de infecção
urinária e formação de cálculos.
O esforço para urinar, em conseqüência da obstrução ao fluxo urinário,
aumenta a pressão no interior da bexiga e provoca o aumento de suas
camadas musculares. O aumento da pressão dentro da bexiga se transmite
aos ureteres e aos rins, podendo levar à doença chamada hidronefrose e
culminar com um quadro de insuficiência renal que deve ser tratado
imediatamente.
2. Descrição:
A tansulosina fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa1
pós-sinápticos, em particular aos do subtipo alfa1-A, que promovem a
contração da musculatura lisa da próstata e da uretra e por meio dos quais
se reduz a tensão. Aumenta o fluxo urinário máximo pela redução da tensão
da musculatura lisa da próstata e da uretra e desse modo alivia a obstrução;
também melhora o quadro de sintomas irritativos e obstrutivos, nos quais a
instabilidade da bexiga e o tônus da musculatura lisa do trato urinário
inferior têm um papel importante. Bloqueadores alfa1 podem diminuir a
pressão arterial pela redução da resistência vascular periférica. Entretanto,
durante estudos com tansulosina, não se observaram reduções
clinicamente importantes dos valores de pressão arterial. A tansulosina é
absorvida no intestino e sua biodisponibilidade é quase total.
A tansulosina, primeiro antagonista específico do subtipo alfa-1A,
demonstrou eficácia, proporcionando rápida melhora nos sintomas de HPB.
Observou-se que a tansulosina melhora significativamente os sintomas de
HPB e os scores de qualidade de vida após uma semana de tratamento .
Além disso, os efeitos da tansulosina sobre a taxa de máximo fluxo urinário
(QMAX) foram perceptíveis no primeiro dia de tratamento quando uma dose
de 0,4 mg de tansulosina foi administrada. Aproximadamente 70% dos
pacientes alcançaram melhora clínica significativa dos sintomas , que se
manteve durante 12 meses de tratamento
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3. Indicações: no tratamento dos sintomas funcionais da hipertrofia
prostática benigna.
4. Posologia: a dose diária recomendada é de 0,4 mg, após o desjejum.
5. Efeitos Adversos: cefaléia, sonolência, astenia; hipotensão postural,
vertigem, síncope; taquicardia. Ejaculação anormal e, com menor
freqüência (1-2%).
6. Interações Medicamentosas: a administração de tansulosina
conjuntamente com a cimetidina pode elevar a sua concentração e a
associação com a furosemida, diminuir os níveis plasmáticos de
tansulosina.
7. Contra-indicações: nos casos de hipotensão ortostática e na
insuficiência hepática severa. Antes do tratamento e durante o mesmo,
deve-se realizar toque retal.
8. Precauções: deve ser tomada em jejum já que, quando ingerida com
alimentos, podem ter sua absorção diminuída. Pode produzir
hipotensão. Deve-se excluir a possibilidade de outras afecções da
próstata que possam causar sintomas similares à hiperplasia prostática
benigna antes de se iniciar o tratamento.
9. Referências Bibliográficas
MARTINDALE – The Complete Drug reference. 33th Edition. London,
Pharmaceutical Press, 2002.
ANDREJUS KOROLKOVAS – Dicionário Terapêutico Guanabara.
Editora Guanabara Koogan, 2008.
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