Hormônios Bioidênticos Estradiol + Testosterona

Atualização Mensal em Farmacoterapia
Hormônios Bioidênticos
Estradiol + Testosterona
Tratamento da disfunção sexual e
vulvovaginal em mulheres pós
menopausadas.
Hormônios Bioidênticos
Estradiol + Testosterona
Tratamento da disfunção sexual e vulvovaginal em mulheres pós menopausadas.
Introdução
A menopausa é definida como a cessação da menstruação e ocorre como resultado da perda da atividade folicular do ovário. Os níveis de
estradiol durante a menopausa oscilam entre 10 e 20pg/ml. Na maioria das mulheres este hipoestrogenismo dá origem a fogachos, secura
vaginal e alterações psíquicas de intensidade variável.
Os baixos níveis de estrogênio e progesterona modificam a distribuição de gordura corporal, favorecendo maior deposição no abdômen. A
terapia de reposição estrogênica tem se revelado benéfica no controle da sintomatologia e na melhora da qualidade de vida. Previne a
deposição de gordura corporal e diminui a relação cintura-quadril, diminuindo o risco de coronariopatias e prevenindo ou tratando a
osteoporose.
A deficiência de estrogênio que ocorre durante a menopausa pode afetar todo o
corpo. Os sintomas como urgência urogenital, infecções do trato urinário,
vaginite atrófica, vagina seca, dor durante o ato sexual e disfunção sexual
pioram com o avanço da menopausa, afetando até 38% das mulheres. A
redução dos esteróides ovarianos é claramente responsável por esses
problemas.
Sintomas Vasomotores associados à Menopausa:
ŸFogachos (sensações súbitas de calor intensas na face, tórax e
pescoço).
ŸSudorese seguida de calafrio.
O estradiol é um estrógeno produzido pelos folículos ovarianos e determina as características sexuais femininas. Quando o hormônio
folículo estimulante induz o crescimento dos folículos, estes produzem quantidades cada vez maiores de estradiol. Quando existem
poucos folículos ou seu funcionamento não é adequado, a quantidade de estradiol no sangue se torna baixa, o que acarreta uma redução
das características sexuais femininas.
A atrofia vaginal é uma condição fisiológica que ocorre normalmente em mulheres na idade pós-menopausal. A vagina possui uma
estrutura estrogênio-dependente e a redução dos níveis séricos deste hormônio também se manifesta na mucosa vaginal, que sofre
atrofia. O pH vaginal aumenta e a secreção vaginal reduz, podendo mesmo desaparecer e levar à secura vaginal com irritação, dor e ardor
durante as relações sexuais e susceptibilidade à infecção. A atrofia urogenital, com ou sem incontinência urinária, pode interferir na
atividade sexual e freqüentemente diminui a libido e aumenta a ansiedade, afetando a auto-estima e o relacionamento conjugal.
Estudos comprovam que a atrofia vaginal e a redução da libido podem ser reduzidas com a administração de testosterona em conjunto
com estradiol. Ambos em sua forma bioidêntica, ou “base”, são encontrados em farmácias magistrais e podem ser veiculados em
diferentes formas farmacêuticas, atendendo às necessidades especiais de médicos e pacientes.
Administração de Testosterona e Estradiol bioidênticos reduz os sintomas da atrofia vaginal e
melhora a libido em mulheres em idade pós-menopáusicas. Estudos comprovam sua atividade
sinérgica e preconizam o uso destes fármacos de forma conjugada no manejo desta complicação
proveniente da menopausa.
|01|
Estudos & Atualidades
Avaliação do efeito da aplicação de estrógenos tópicos com ou sem testosterona no tratamento da
disfunção vulvovaginal e da disfunção sexual em mulheres pós menopausais.
75 mulheres pós menopausais com atrofia urogenital e disfunção sexual foram
randomizadas e receberam o seguinte tratamento por doze semanas:
Creme vaginal com Estrógenos
Creme vaginal com
Estrógenos + testosterona
Controle: Ky Gel
Análises realizadas no início e após 12 semanas de tratamento: A pontuação urogenital e sexualidade, índice de saúde vaginal
e o índice de maturação vaginal (VMI).
Resultados
Ÿ Após 12 semanas de terapia houve uma melhora significativa em todos os parâmetros do estudo, que se correlacionou
com a melhora nos sintomas da atrofia urogenital e disfunção sexual em ambos os grupos de estudo em comparação
com o grupo controle.
Ÿ O escore de sexualidade foi maior com o grupo que recebeu creme vaginal com Estrogênio e Testosterona
combinados.
Ÿ Não foram observados efeitos adversos e os tratamentos foram bem aceitos, sem qualquer incompatibilidade.
A aplicação tópica de estrogênio associado à testosterona foi altamente eficaz no alívio dos sintomas
da atrofia urogenital e na melhoria da função sexual em mulheres na pós-menopausa.
J Sex Med. 2010, Mar.
Estudo analisa os efeitos clínicos e endócrinos da administração de estradiol oral ou vaginal.
Foram mensurados os níveis de hormônios livres, globulinas ligantes de hormônios sexuais,
colesterol total, LDL e HDL. Os resultados demonstraram que os níveis de hormônios livres
eram significativamente maiores na via vaginal e que as proteínas ligantes de hormônios
sexuais permaneciam inalteradas nesta forma de administração.
Rev HCPA, 2006.
Disfunções do eixo hipotalâmico-pituitário, castração cirúrgica ou medicamentosa, falência
ovariana prematura e idade avançada são causas comuns de disfunção sexual hormonal. As
queixas associadas à diminuição do estrogênio e/ou testosterona são a diminuição da libido,
secura vaginal e perda da excitação sexual.
Alt Med Rev, 2006.
|02|
Estudos & Atualidades
Estudo analisa a eficácia da aplicação transdérmica de testosterona no tratamento da disfunção
sexual em mulheres na pós-menopausa.
132 Pacientes com sintomas pós-menopausais foram randomizadas e receberam o seguinte
tratamento:
Grupo Tratamento
Testosterona Tópica 300mcg/dia
por 6 meses
Grupo Placebo
Placebo uma vez ao dia
Por 6 meses
Aumento da frequência de atividade sexual
Aumento do desejo sexual após o
satisfatória após 4 semanas de tratamento
(p=0,025)
6
tratamento (p=0,025)
21
25
4,4
20
15
4
10
2
0,5
5
2,9
0
0
Placebo
Placebo
Testosterona
Testosterona
A testosterona tópica apresentou resultados significativos na melhora da disfunção sexual em
mulheres no período pós-menopáusico.
J Sex. Med, 2007.
Estudo analisa o tratamento da testosterona no desejo sexual hipoativo em mulheres pósmenopausais que retiraram os ovários e utilizam terapia com estrogênios.
Mulheres que estão em estágio de menopausa foram inscritas para o recebimento de testosterona tópica
para avaliação dos efeitos sobre o desejo sexual no aumento da libido e foram divididas em três grupos:
Testosterona Tópica 300mcg/dia
Testosterona Tópica 150mcg/dia
Placebo
Testosterona tópica é tratamento eficaz nos casos
de desejo sexual hipoativo em mulheres na
menopausa, sendo a dose de 300mcg mais
eficiente.
J Sex. Med, 2007.
|03|
Propriedades & Mecanismo de Ação
Estradiol: O estradiol atua sobre a função reprodutiva, estimulando os folículos ovarianos a liberar os óvulos. É responsável pelo estímulo
das contrações musculares das trompas de falópio que empurram o óvulo fertilizado até o útero. É o estradiol que leva o útero a reagir à
progesterona -- o hormônio que prepara o órgão para receber o óvulo fertilizado,
revestindo-o com um endométrio mais espesso.
Além da função reprodutiva, é responsável pela manutenção dos tecidos do
organismo, garantindo a elasticidade da pele e dos vasos sanguíneos, a
reconstituição dos ossos e a proteção de funções cerebrais como a memória.
Durante a menopausa, a quantidade de estradiol no sangue se torna baixa,
acarretando uma redução das características sexuais femininas.
Testosterona: A testosterona é um hormônio anabólico protéico, ou seja,
estimula a síntese de proteínas em suas células alvo. Nestas, quase toda
testosterona é convertida em um hormônio mais potente: a diidrotestosterona. Este último se liga a uma proteína receptora citoplasmática
ocorrendo migração deste complexo para o núcleo celular onde se ligará a outra proteína nuclear que induz o processo de transcrição e
tradução.
A testosterona ainda induz a liberação do LH e FSH, estes, por sua vez,
são secretados pelas células da adenohipófise:
Ÿ Hormônio folículo-estimulante (FSH): determina o crescimento
de folículos nos ovários antes da ovulação;
Ÿ Hormônio luteinizante (LH): realiza importante papel na
ovulação; além disso, induz a secreção de hormônios sexuais
femininos pelos ovários.
A ação principal da Testosterona é principalmente sobre os
órgãos genitais e sobre o cérebro. Os seus outros alvos são o
sistema piloso (pêlos), o tecido muscular, o tecido adiposo, as
células sanguíneas e os ossos.
Posologia:
Tópico:17-β Estradiol 1mg/dia. Testosterona 300mcg-0,12mg/dia.
Oral:17-β Estradiol 0,4-1,8mg/dia. Testosterona 150-300mcg/dia.
Efeitos Adversos: crescimento anormal do cabelo, sensibilidade nos seios, cólicas, tontura, rubor, perda de cabelo, cefaléia, tonturas, dores
estomacais, náuseas e inchaço, cloasma e melasma. Monitorar a pressão arterial durante o tratamento. Interações medicamentosas: Bromocriptina,
suplementos com cálcio, cortisteróides, ciclosporinas, tamoxifeno, somatotropina e tabaco.
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Sugestões de Fórmulas
1. Cápsulas de Estradiol + Testosterona Bioidênticos
Estradiol............................................................1,0mg
Testosterona..................................................150mcg
Mande 30 cápsulas.
Tomar uma cápsula ao dia.
Engl. J. Med. 2008 Nov 6
2. Gel Transdérmico de Testosterona Bioidêntica
Testosterona...............................................300mcg/g
Gel de Alta Penetração qsp...................................1g
Mande 30 sachês
Aplicar um sachê sobre a pele limpa e seca, uma vez
ao dia.
J Sex. Med, 2007.
3. Creme vaginal com Estradiol Bioidêntico e
Testosterona
Estradiol........................................................0,1mg/g
Testosterona...............................................300mcg/g
Creme vaginal qsp..................................................1g
Mande 30g.
Aplicar 1g intravaginal ao dia. Utilizar aplicador
vaginal.
Menopause. Aug 16, 2010.
4. Spray Nasal de Estradiol Bioidêntico
Estradiol...............................................150mcg/0,2ml
Spray nasal qsp...................................................10ml
Borrifar uma vez em cada narina, uma vez ao dia.
Calibrar a dose de acordo com o frasco utilizado.
Peça pelo Frasco da Emphasys Pack, que apresenta válvula
calibrada em 0,1ml/borrifada.
Gynecol Endocrinol. 2010 Jan.
5. Cápsulas de Tibolona
Tibolona............................................................2,5mg
Mande 30 cápsulas.
Tomar 1 cápsula ao dia, administrada de preferência
no mesmo horário.
6. Cápsulas para Aumento da Libido
Yam Mexicano……………...................……..….90mg
Tribulus terrestris...............................................80mg
Ginseng.............................................................80mg
Ginkgo biloba…………................……..…….…..35mg
Urtiga.................................................................35mg
Red Clover.........................................................35mg
Bitartarato de Colina…..…................……….…..30mg
Mande 90 cápsulas
Tomar três cápsulas ao dia.
Auxilia na melhora do desejo sexual feminino, promovendo
aumento natural e seguro da testosterona. Influencia
favoravelmente a atividade da aromatase, estimulando o
metabolismo da testosterona e estrogênios.
Literatura Consultada
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http://www.3dchem.com/molecules.asp?ID=241