GrazielleArantesSoaresME - FCFAR

GRAZIELLE ARANTES SOARES
TÍTULO: OBTENÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE MISTURAS DE ALTA AMILOSE
RETICULADAS
CONTENDO
DICLOFENACO
DE
SÓDIO
INCORPORADO
POR
IMERSÃO DO POLÍMERO E AVALIAÇÃO DOS MECANISMOS ENVOLVIDOS NO
CONTROLE DA LIBERAÇÃO DO FÁRMACO
DATA DA DEFESA: 25/02/2011
RESUMO:
Dentre os sistemas de liberação controlada de fármacos, as matrizes hidrofílicas destacam-se
devido à possibilidade de incorporar grandes quantidades de fármaco, facilidade de
processamento e obtenção de perfis de liberação reprodutíveis. No entanto, durante o
processo de intumescimento, as ligações que mantêm a integridade da rede polimérica podem
se romper. Tal efeito pode ser evitado através da reticulação, a qual promove a introdução de
ligações intercadeias permanentes, que mantêm a integridade da rede tridimensional. A alta
amilose e a pectina são exemplos de polissacarídeos utilizados na obtenção de matrizes
hidrofílicas. Nesse trabalho, o diclofenaco de sódio (DS) foi incorporado em matrizes
poliméricas de alta amilose e pectina previamente reticuladas com trimetafosfato de sódio
(TMFS). Para comparação, amostras foram submetidas às mesmas condições reacionais,
porém sem a presença de DS. Dados de difração de raios-X, análise térmica, intumescimento,
reologia e porosidade foram usadas para a caracterização físico-química dos sistemas. As
propriedades micromeríticas (distribuição de tamanho, forma, densidade e fluxo) foram também
avaliadas e os sistemas foram posteriormente submetidos à compressão. O desempenho como
sistemas de liberação controlada de fármacos foi avaliado através da liberação in vitro do DS, a
partir de comprimidos, em meios com diferentes valores de pH simulando o trato gastrintestinal.
Os resultados mostraram que a incorporação do fármaco na matriz polimérica proporcionou
uma redução da taxa de intumescimento e do módulo elástico dos géis. Uma diminuição
significativa da porosidade, assim como um aumento da estabilidade térmica e cristalinidade
das estruturas foram também observadas. Esse comportamento deve ser atribuído a
modificações estruturais da matriz polimérica. Os perfis de liberação demonstraram que a
incorporação do fármaco por imersão resultou em um efetivo controle da liberação do DS em
relação às amostras obtidas por simples mistura física do fármaco e polímero. Os dados de
liberação, de modo geral, apresentaram melhor correlação com o modelo de Weibull, indicando
que a liberação do fármaco ocorre através de um mecanismo complexo, com o relaxamento
das cadeias e a erosão do polímero ocorrendo simultaneamente.