Farmacognosia Profª Leonor Monteiro do Nascimento Obtenção de droga vegetal Princípios e técnicas extrativas mais utilizadas Conceitos • Droga vegetal: planta ou suas partes, após sofrer processo de coleta, secagem, estabilização e conservação. • Matéria-prima vegetal: planta fresca, droga vegetal ou preparado fitoterápico empregado na fabricação do produto fitoterápico. Introdução A extração e o processamento de plantas medicinais para a fabricação de insumos para a industria de medicamentos fitoterapicos pode ser feita através de operações de moagem, extração, concentração, purificação e secagem. O conhecimento preliminar quanto aos constituintes farmacologicamente ativos da planta e das demais classes de compostos também existentes na droga e de extrema importância para o processo a ser desenvolvido. Conceitos • Preparado fitoterápico intermediário: produto triturado, rasurado, pulverizado, extrato, tintura, óleo fixo ou volátil, cera, suco e outros, obtido de plantas frescas ou de drogas vegetais, através de operações de extração, fracionamento, concentração e purificação, utilizado na fabricação do produto fitoterápico. Introdução A extração e o processamento de plantas medicinais para a fabricação de insumos para a indústria de medicamentos fitoterápicos pode ser feita através de operações de moagem, extração, concentração, purificação e secagem. O conhecimento preliminar quanto aos constituintes farmacologicamente ativos da planta e das demais classes de compostos também existentes na droga e de extrema importância para o processo a ser desenvolvido. Introdução A secagem interrompe processos enzimáticos nas células vegetais, e dificulta o crescimento de microorganismos, possibilitando armazenamento e transporte do material sem riscos de deterioração. Secagem Teor de Umidade nos órgãos vegetais: Órgão Casca Erva Folha Flor Fruto Raiz Rizoma Semente % UR a fresco 50-55% 50-90% 60-98% 60-95% 15-95% 50-85% 50-85% 10-15% % UR permitido 8-14% 12-15% 8-14% 8-15% 8-15% 8-14% 12-16% 12-13% Técnicas extrativas Moagem: • A moagem tem por objetivo diminuir o tamanho das partículas da droga vegetal, tornando-a adequada para a etapa seguinte do processo que e a extração. • A extração de uma droga inteira, ou dividida em fragmentos grosseiros, será incompleta, devido a pobre penetração do solvente no tecido vegetal, e e muito lenta, uma vez que as membranas celulares atuam como verdadeiras barreiras dificultando o processo extrativo. Moagem No caso de droga previamente dividida, tais membranas encontram-se parcialmente destruídas tornando mais fácil e eficiente a dissolução dos constituintes celulares no liquido exterior. Entretanto, a divisão excessiva, com formação de pos muito finos, pode causar problemas no decorrer do processo de extração. Moagem • A droga vegetal moída deve ser classificada de acordo com o tamanho de partículas que devem ser adequadas para o processo de extração, considerando o equipamento empregado. A moagem deve ser complementada pela tamisagem do material obtido. As partículas que excederem o tamanho padrão voltam ao moinho para serem reduzidas e o pó muito fino e descartado, ou armazenado e extraído separadamente em condições de processamento diferentes. Moagem A Farmacopéia Brasileira classifica os pós em: • Pó grosso – passa em sua totalidade pelo tamis n° 10 e no maximo, 40% pelo tamis 44. • Pó moderadamente grosso – passa em sua totalidade pelo tamis n° 22 e no maximo, 40% pelo tamis 60. • Pó semi-fino – passa em sua totalidade pelo tamis n° 10 e no maximo, 40% pelo tamis 44. • Pó fino – passa em sua totalidade pelo tamis n° 85. • Pó finissimo– passa em sua totalidade pelo tamis n° 120. Os números dos tamises são especificados pela Associação Brasileira de Normas Técnicas – ABNT. Extração • • • • Fatores determinantes: Característica do material vegetal; Grau de divisão; Solvente (o meio extrator); Metodologia. Característica do material vegetal Característica do material vegetal • Característica do material vegetal: a estrutura histológica das diversas partes componentes de uma planta e bastante heterogênea; órgãos como raízes e caules os tecidos estão compactados (xilema), em folhas e flores os tecidos se apresentam com textura mais delicada Grau de divisão • Quanto maior o grau de divisão, maior será a superfície de contato entre droga e solvente, maior eficiência na extração. Solvente O solvente deve ser o mais especifico possível, como a seletividade depende da polaridade, o conhecimento do grau de polaridade do grupo de substancias que se deseja preferencialmente extrair determina o solvente ou mistura solvente que mais se aproxima do ótimo de seletividade para aquela extração. Os solventes mais usados como líquidos extratores nas industrias de fitofármacos são a água, o álcool etílico, a glicerina, o propilenoglicol e misturas destes líquidos. Solvente • Na escolha de um solvente, alem dos fatores relacionados à eficiência do processo extrativo devem ainda ser considerados a toxicidade e/ou os riscos que seu manuseio representa a estabilidade das substâncias extraídas, a disponibilidade e o custo do solvente. Metodologia Em relação à Metodologia vários fatores estão relacionados como: • • • • Agitação, Temperatura, Tempo de extração, pH. Metodologia • Agitação: como os processos de extração dependem, em grande parte, de fenômenos de difusão e que a renovação do solvente em contato com a substancia a dissolver desempenha um papel de grande influencia na velocidade da dissolução, pode-se concluir que a agitação pode abreviar consideravelmente a duração de um processo extrativo. Metodologia • Temperatura: o aumento da temperatura provoca um aumento da solubilidade de qualquer substancia, motivo pelo qual os métodos de extração a quente são sempre mais rápidos do que aqueles realizados a temperatura ambiente Metodologia • Tempo: o tempo de extração varia em função da rigidez dos tecidos do material vegetal, do seu estado de divisão, da natureza das substancias a extrair, do solvente e do emprego ou não de temperatura e/ou agitação. Metodologia • pH: o pH influencia a solubilidade de diversos compostos pela possibilidade de formação de sais. Mistura de solventes com polaridade crescente Solvente • Éter de petróleo, hexano • Tolueno, diclorometano, clorofórmio. • Acetato de etila, n-butanol • Etanol, metanol • Misturas hidroalcóolicas, água • Água acidificada • Água alcalinizada Substancia extraída • Lipídios, ceras, pigmentos, furanocumarinas. • Bases livres de alcalóides, óleos voláteis, antraquinonas livres, glicosídeos cardiotônicos. • Flavonóides, cumarinas simples. • Heterosídeos em geral. • Saponinas, taninos. • Alcalóides. • Saponinas. Métodos de extração Extração a frio: • Turbolização: por agitação. • Maceração: droga e solvente/vários dias c/ agitação ocasional. Peq. escala • Percolação: passar solvente através da droga ate esgotamento. Peq. Escala. Etapa preliminar entumescimento da droga. Alto consumo de solvente. Extração a frio Maceração Turbolização Percolação Métodos de extração Extração a quente em sistema aberto: • Turbolização: por agitação. • Decocção: por temperatura. • Infusão: por temperatura. Extração em sistema aberto Decocção Infusão Métodos de extração Extração a quente em sistema fechado: • Extração sob refluxo. • Extração em aparelho de Soxhlet Extração a quente em sistema fechado: Extração sob refluxo Extração em aparelho de Soxhlet Métodos de extração • Extração sob refluxo: consiste em submeter o material vegetal a extração com um solvente em ebulição, em aparelho dotado de um recipiente, onde será colocado o material e o solvente, acoplado a um condensador, de forma que o solvente evaporado durante o processo seja recuperado e retorne ao conjunto. Verificar a termoestabilidade das substâncias. Métodos de extração • Extração em aparelho de Soxhlet: extrair sólidos com solventes voláteis. Em cada ciclo da operação, o material vegetal entra em contato cm o solvente renovado; possibilita uma extração altamente eficiente, empregando-se uma quantidade reduzida do solvente, em comparação com as quantidades necessárias nos outros processos extrativos, para se obter os mesmos resultados qualitativos e quantitativos. Concentração O processo de concentração visa aumentar o teor de sólidos no extrato com a finalidade de: a) alcançar um determinado teor de resíduo seco; b) fabricar extratos moles e c) como etapa preliminar na fabricação de extratos secos. Na fabricação de produtos fitofarmacêuticos, a concentração é uma etapa problemática, devido a possibilidade de degradação de substâncias termolábeis. Referência Bibliográfica • SHARAPIN, L. et al. Fundamentos de Tecnologia de Produtos Fitoterapicos. D.C.: Convenio Andrés Bello (CAB) e Programa Iberoamericano de Ciência e Tecnologia para o Desenvolvimento (CYTED). 2000.