Fármacos do SNC

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FÁRMACOS QUE ATUAM
NO SISTEMA NERVOSO
CENTRAL
ANSIOLÍTICOS E
SEDATIVOS
Prof. Carlos Eurico Pereira
02/2001
Prof. Carlos Eurico Pereira
Farmacologia
Manejo da ansiedade
• Ansiedade: Emoção básica – diferente
de doença ou sintoma de doença.
• Essencial ao desempenho adequado do
homem.
• Se duradoura ou muito intensa –
prejuízo no desempenho e sofrimento
– exige intervenção terapêutica.
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BENZODIAZEPÍNICOS
Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas relativamente
seguras, a não ser quando usados em combinação com
o álcool ou outros depressores do SNC
Todos os benzodiazepínicos possuem
propriedades farmacológicas similares, não
havendo evidência que haja um agente
superior aos demais como ansiolítico.
Ação: Potencialização do ácido gamaaminobutírico (GABA), principal
neurotransmissor inibitório do SNC, no sistema
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límbico.
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• São dotados de propriedades ansiolíticas,
sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes.
• Protótipo: DIAZEPAM – agente mais empregado
para manejo da ansiedade em adultos e boa opção
para pactes pediátricos também, porém carece de
estudos.
• Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta).
• Os BDZ são depressores do SNC, com
propriedades ansiolíticas em doses relativamente
baixas e com efeitos sedativo-hipnóticos (i.e.,
indução de sonolência ou sono) em doses mais
altas.
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• Dado o risco de dependência dos BDZ que
pode ocorrer mesmo em doses terapêuticas no
tratamento prolongado (mais de seis meses) e
ainda mais rapidamente com BDZ de alta
potência (como Alprazolam e Lorazepam),
recomenda-se sempre a utilização da dose
efetiva mais baixa possível e apenas pelo menor
tempo necessário para o alívio dos sintomas.
• Os BDZ devem ser evitados em pacientes com
história de alcoolismo ou abuso de drogas, a
menos que haja uma indicação precípua ou um
acompanhamento cuidadoso.
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• Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos
BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de
qualquer dose de antiácidos.
• A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais
irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar
lentamente para minimizar o risco de hipertensão e
parada respiratória) é reservado para a sedação préoperatória, o tratamento de convulsões ou para sérias
emergências psiquiátricas. (Atenção: os BDZ só podem
ser dados EV se o staff estiver treinado e equipado para
lidar com possível parada respiratória).
• Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em
paciente idosos ou com problemas hepáticos graves
porque são metabolizados somente por conjugação com
o ácido glicurônico e não têm metabólitos ativos.
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• Os BDZ de eliminação rápida têm mais
tendência a produzir dependência ou fenômeno
de "rebote" (ansiedade, insônia) ao ser suspenso
o tratamento, enquanto que as de eliminação lenta
produzem mais sedação diurna.
• Tolerância – geralmente não ocorre fenômeno de
tolerância (aumento gradual da dose para obter o
mesmo efeito), mas alguns pacientes podem
desenvolver tolerância aos BDZ levando ao
aumento das doses e abuso.
• Recaída – com a suspensão dos BDZ há um
retorno dos sintomas originais.
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• Rebote –- com a suspensão dos BDZ
ocorre um retorno temporário dos
sintomas originais, tais como ansiedade
ou insônia, mas numa intensidade
maior.
• Abstinência – a abstinência, em
contraste com a recaída e o rebote,
geralmente inclui sintomas que o
paciente
não
experimentou
previamente.
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A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:
• ansiedade;
• fadiga;
• irritabilidade;
• taquicardia;
• insônia;
• hipertensão sistólica;
• tremores;
• delirium;
• sudorese;
• convulsões.
• anorexia;
• náusea;
• diarréia;
• desconforto abdominal;
• letargia;
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Sempre lembrar que o risco de desenvolver
dependência, rebote e abstinência é maior
nos tratamentos em longo prazo, com doses
altas e com BDZ de alta potência.
A possibilidade de ocorrer e a gravidade do
rebote e abstinência estão diretamente
ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.:
Alprazolam).
Problemas com tolerância, rebote e
abstinência podem ser minimizados sempre que
são usados BDZ de baixa potência e meia-vida
longa (ex.: Diazepam).
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• O processo de retirada dos BDZ
deve ser sempre feito de forma
gradual.
• Os primeiros 50% da dose diária
podem ser reduzidos de modo
mais rápido, os 25% seguintes
lentamente e os últimos 25%
muito lentamente.
• Vale lembrar que a taxa de
redução da medicação deve ser
sempre adaptada a cada paciente
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lnterações dos BDZ com outras
drogas
Diminuem a absorção:
• antiácidos.
Aumentam a depressão do SNC:
• anti-histamínicos;
• barbitúricos;
• antidepressivos tricíclicos;
• etanol.
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lnterações dos BDZ com outras drogas
Aumentam níveis de BDZ:
• cimetidina;
• dissulfiram;
• eritromicina;
• estrogênios;
• fluoxetina;
• isoniazida.
Diminuem os níveis de BDZ:
• carbamazepina.
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Ação Farmacológica:
- Antagonismo dopaminérgico
- Agonismo parcial de receptores de serotonina.
Efetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo
pelo fato de:
não produzir sedação importante,
não interagir com álcool
não induzir dependência.
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BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Desvantagem: Tempo de latência de cerca de
1 a 2 semanas.
Boa alternativa aos benzodiazepínicos no
tratamento prolongado da ansiedade
generalizada.
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ANTIDEPRESSIVOS
Drogas de escolha no distúrbio do pânico
(clomipramina e imipramina)
• Clomipramina: Útil no tratamento dos
distúrbios obsessivo-compulsivo.
• Usados também em distúrbios de ansiedade
generalizada com elevada possibilidade de
abuso de benzodiazepínicos.
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BETABLOQUEADORES
Eficazes no tratamento da ansiedade
generalizada, principalmente com
predomínio de sintomas somáticos
(palpitações, sudorese e tremor), mas são
inferiores aos benzodiazepínicos.
Úteis em reações agudas ao estresse, como
realização de exames e apresentações
públicas.
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HIPNÓTICOS
FASES DO SONO:
• 0 : ALERTA
• 1 : INDUÇÃO DO SONO, ESTADO DE
SONOLÊNCIA.
• 2 – 4: REDUÇÃO DA ATIVIDADE ELÉTRICA
CEREBRAL (SONO PROFUNDO).
• REM (Movimento Rápido dos Olhos): SONO
PARADOXAL.
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• Na fase de sono REM, é que ocorre o
relaxamento muscular e sonhos, podendo
ocorrer movimentos espontâneos das
extremidades, e movimentos oculares
rápidos. NECESSÁRIO PARA O
DESCANSO, SEM ESTA FASE
OCORRE UM COMPLETO
ESGOTAMENTO DO INDIVÍDUO.
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HIPNÓTICO IDEAL:
• Deveria reproduzir a fisiologia normal do
sono, sem provocar efeitos adversos.
Nenhum dos disponíveis, no entanto,
consegue atingir esses objetivos.
TODOS OS HIPNÓTICOS
COMPROMETEM A FASE REM, EM
MAIOR OU MENOR PROPORÇÃO
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FÁRMACOS HIPNÓTICOS:
• BENZODIAZEPÍNICOS: Mais fisiológicos que
existem, por isso os mais utilizados, por influírem
pouco no sono REM, ocorrendo descanso do
paciente.
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BARBITÚRICOS
HIDRATO DE CLORAL
NÃO
ETCLORVINOL
SUPLANTAM
GLUTETIMIDA
A AÇÃO DOS
MEPROBAMATO
PRIMEIROS.
METIPRILONA
PARALDEÍDO
NOVOS: ZOLPIDEM, ZOPICLONA.
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