Aula1 - Farmacologia-parte3

Metabolismo do fármaco
Reações de biotransformação
– Reações de funcionalização da fase I
Principalmente no Retículo Endoplasmático
Introduzem ou expõem um grupo funcional da molécula do fármaco.
Ex.: Hidrólise, oxidação, redução, etc.
– Reações de biossíntese da fase II
Principalmente no citosol
Conjugação (ligação covalente) do fármaco ou seu metabólito
moléculas + polares (+ hidrossolúveis):
–
–
–
–
–
Ácido glicurônico
Sulfato
Glutationa
Aminoácidos
Acetatos
Fígado  principais sistemas enzimáticos do metabolismo
Meia-vida do fármaco
Tempo necessário [fármaco]plasmática ↓50%
Decisões relativas à posologia do fármaco
Farmacodinâmica
1878  John Langley
– Pilocarpina  ↑salivação
– Atropina  ↓salivação
} Efeitos
} antagônicos
+ tarde  Langley  “substâncias receptoras”
1909  Paul Erlich  “receptor”
– Fármaco  afinidade  efeito terapêutico
Fármaco:
– altera a amplitude e velocidade qq função corporal
– Não produzem efeito, mas modulam funções fisiológicas
intrínsecas
Farmacodinâmica
Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos do fármaco e seu
mecanismo de ação (MA).
Mecanismo de ação
– Como o fármaco age no organismo
– Interação [fármaco + receptores macromoleculares] na MC.
Receptores farmacológicos
– qq macromolécula na MC à qual um fármaco se liga para iniciar seus
efeitos.
Proteínas
– Ex.: Receptores hormonais (fisiológicos)
Ácidos nucléicos
– DNA (Oncologia)
Outras macromoléculas:
– Ex.:Polissacarídeos
Ação do fármaco
– Agonista: simula efeito regulador do composto
sinalizador endógeno
– Antagonista: inibe a ação do agonista
Afinidade fármaco-receptor  força de
interação reversível entre o fármaco e seu
receptor
1. Reação adversa a medicamento (RAM) é “uma resposta a um
medicamento que é nociva e não-intencional e que ocorre nas doses
normalmente usadas em seres humanos”. Na definição de RAM, é
importante frisar que se refere à resposta de cada paciente, cujos
fatores individuais podem ter papel importante, e que o fenômeno é
nocivo (uma resposta terapêutica inesperada, por exemplo, pode ser
um efeito colateral, mas não uma reação adversa).
2. Reação adversa inesperada é “uma reação adversa cuja natureza
ou severidade não são coerentes com as informações constantes na
bula do medicamento ou no processo do registro sanitário no país, ou
que
seja
inesperada
medicamento”.
de
acordo
com
as
características
do
Efeito colateral é “qualquer efeito não-intencional de um produto
farmacêutico, que ocorre em doses normalmente utilizadas por um
paciente,
relacionadas
às
propriedades
farmacológicas
do
medicamento”. Os elementos essenciais nessa definição são a
natureza farmacológica do efeito, que é um fenômeno não-intencional,
e a não-intencionalidade da superdosagem.
Evento adverso ou experiência adversa é “qualquer ocorrência
médica desfavorável, que pode ocorrer durante o tratamento com um
medicamento, mas que não possui, necessariamente, relação causal
com esse tratamento”. O ponto básico, nesse caso, é a coincidência no
tempo, sem suspeita de relação causal.
Evento adverso grave é qualquer evento que:
• seja fatal;
• ameace a vida;
• seja incapacitante permanente ou significativamente;
• requeira ou prolongue a hospitalização;
• cause anomalia congênita;
• requeira intervenção para prevenir incapacidade ou dano
permanente.
•Eventos adversos graves podem ser definidos como aqueles que:
a. ameaçam a vida ou são fatais;
b. causam ou prolongam a permanência em hospital;
c. causam incapacidade permanente ou persistente; ou
d. estão relacionados com uso indevido ou dependência.
http://bvsms.saude.gov.br/bvs/publicacoes/seguranca.pdf
Referências
– http://www.anvisa.gov.br/farmacopeiabrasileira/arquivos/201
2/FNFB%202%20Revis%C3%A3o%201%20%20COFAR%2012%20JAN%202012.pdf
– http://www.fmrp.usp.br/rfa/
– Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da
terapêutica / [revisão de conteúdo Almir Lourenço da
Fonseca]. – Rio de Janeiro: McGraw-Hill Interamericana do
Brasil, 2006.
– http://www.enemvirtual.com.br/membrana-plasmatica-2/
– http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S010
0-40422005000100018
– http://bvsms.saude.gov.br/bvs/publicacoes/seguran
ca.pdf