RISPERIDONA Peso molecular: 410,485 Fórmula molecular: C23H27FN4O2 CAS: 106266-06-2 DCB: 07748 Nome químico: 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-1-piperidil]etil]-3-metil2,6-diazabiciclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-ona. 1. Características: é um fármaco pertencente ao grupo de antipsicóticosneurolépticos atípicos que possui uma eficácia similar à dos clássicos porem com sintomas extrapiramidais mais atenuados. O mecanismo de ação para o efeito antipsicótico é desconhecido. É um antagonista seletivo monoaminérgico com afinidade alta por receptores serotonérgicos do tipo 2 (5-HT2) e relativa afinidade por receptores dopaminérgicos do tipo 2 (D2). O efeito antipsicótico pode estar relacionado com esse antagonismo seletivo. Outros efeitos da Risperidona podem ser explicados pelo bloqueio dos receptores alfa 2adrenergicos e histaminérgicos H1. 2. Indicações: no controle das manifestações das afecções psicóticas. Como coadjuvante no tratamento de mudanças do comportamento ou transtornos afetivos em pacientes com deficiência mental. Esquizofrenia aguda ou crônica. 3. Posologia: a dose deve ser adaptada gradualmente e reduzida em pacientes com hipotensão. Adultos e adolescentes acima de 15 anos, no primeiro dia 1mg 2x/dia, com boa quantidade de água, pela manhã e à noite, com as refeições ou entre elas; a dose deve ser aumentada a 2mg 2x/dia no segundo dia e a 3mg 2x/dia no terceiro dia; a partir de então a dose deve permanecer inalterada, ou ser posteriormente individualizada, se necessário; a dose habitual ideal é de 2 a 4mg, 2x/dia. 4. Precauções: em pacientes idosos ou com insuficiência hepática ou renal, a dose deve ser reduzida à metade. Não se determinou a dose para crianças menores de 15 anos. Evitar o consumo de bebidas alcoólicas e o uso de outros depressores centrais. Pode haver acúmulo do medicamento no idoso. A posologia deve ser personalizada, a fim de evitar a hipotensão ortostática. Deve ser usada com cautela por pacientes com problemas cardiovasculares. Pode causar síndrome neuroléptica maligna, como os outros antipsicóticos. 5. Reações adversas: associadas com suspensão do tratamento: sintomas extrapiramidais (2,1%), tonturas, sonolência, náuseas. Durante -1- IT_Risperidona_15/07/10 o tratamento: insônia (26%), agitação (22%), ansiedade (12%) sonolência, agressão, sintomas extrapiramidais (17%), dor de cabeça (14%), tontura, constipação, náuseas, vômito, dor abdominal, dor dental, rinite (10%), tosse, sinusite, dor nas costas ou no peito, febre, seborréia, visão anormal, taquicardia e diminuição do desejo sexual. A aparição dos efeitos extrapiramidais está relacionada com a dose de Risperidona administrada. 6. Contra-Indicação: na gravidez, lactação, insuficiência hepática e renal, doença de Parkinson e epilepsia. 7. Interações Medicamentosas: uso concomitante da Risperidona com o álcool e depressores do SNC aumenta a depressão central. Os antihipertensivos tem seu efeito potencializado. Os agonistas dopaminérgicos e a levodopa são antagonizados quando administrados concomitantemente com a Risperidona. A carbamazepina aumenta e a clozapina diminui a depuração da Risperidona. 8. Sugestão de fórmulas: Risperidona ...................................... 1mg Excipiente ........................................ 1cap Posologia: iniciar com 1mg 1x/dia no primeiro dia, aumentar para 2mg 2x/dia no segundo dia e 3mg 2x/dia no terceiro dia; manutenção: 2 a 4mg 2x/dia. Solução Oral Risperidona ...................................... 1mg Suspen Plus .................................... 1ml Posologia: iniciar com 1mg 1x/dia no primeiro dia, aumentar para 2mg 2x/dia no segundo dia e 3mg 2x/dia no terceiro dia; manutenção: 2 a 4mg 2x/dia. Fazer a padronização das gostas e flavorizar (0,5 a 3%). 9. Referências Bibliográficas: KOROLKOVAS, ANDREJUS. - Dicionário Terapêutico Guanabara, Edição 2007/2008, Guanabara Koogan. P.R. Vade-mécum: Vade-mécum de substâncias de uso terapêutico. 13ª edição. BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002. -2- IT_Risperidona_15/07/10