ANTIBIÓTICOS

Disciplina: Farmacologia
Curso: Enfermagem
ANTIMICROBIANOS
X
Professora: Ms. Fernanda Cristina Ferrari
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ANTIBIÓTICOS: Importância
 Ação
quimioterápica
capaz
microorganismos patogênicos
de
erradicar
 Tal tipo de tratamento é denominado quimioterapia
(também se aplica ao tratamento das doenças
neoplásicas com drogas)
 Usados de modo incorreto → aparecimento de
patógenos resistentes → necessidade de novos
fármacos →↑ dos custos da assistência médica
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ANTIBIÓTICOS: Conceito
• São substâncias produzidas por
(bactérias, fungos, actinomicetos)
microorganismos
• Suprimem
o
crescimento
microorganismos
matam
ou
outros
• Atuam em concentrações muito baixas
• O uso comum estende o termo para incluir agentes
antimicrobianos sintéticos (sulfas, quinolonas)
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TIPO DE AÇÃO
Bacteriostática:
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
 Cloranfenicol
 Eritromicina
Bactericida:
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Vancomicina
 Aminoglicosídeos
 Polipeptídicos
 Quinolonas
 Rifampicina
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ANTIBIÓTICOS: Estrutura química
 Sulfonamidas e drogas relacionadas: sulfametoxazol,
 Quinolonas: norfloxacino, ciprofloxacino
 Antibióticos β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas,
carbapenemas, monobactâmicos
 Tetraciclinas: doxiciclina
 Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicol (toxicidade)
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ANTIBIÓTICOS: Estrutura química
 Aminoglicosídeos: gentamicina, neomicina
 Macrolídeos: eritromicina, roxitromicina, azitromicina
 Polipeptídicos: polimixina B, bacitracina
 Glicopeptídicos: vancomicina, teicoplanina
 Poliênicos: anfotericina B, nistatina
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ANTIBIÓTICOS: Mecanismo de ação
 Inibição da síntese da parede celular: penicilinas,
cefalosporinas, vancomicina, bacitracina
 Alteração da permeabilidade da membrana celular:
anfotericina B, nistatina, polimixina
 Inibição reversível da síntese
bacteriostáticos:
tetraciclinas,
eritromicina, clindamicina
protéica: ATB
cloranfenicol,
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ANTIBIÓTICOS: Mecanismo de ação
 Alteração da síntese de proteínas levando à morte celular:
aminoglicosídeos
 Alteração do metabolismo bacteriano dos ácidos nucléicos:
rifampicina (inibição da RNA-polimerase), quinolonas
(inibição das topoisomerases)
 Antimetabólitos:
trimetoprima
e
sulfonamidas
(bloqueiam enzimas essenciais no metabolismo do
folato)
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ANTIBIÓTICOS: Espectro de atividade
Espectro estreito: efetivos contra gram-positivos apenas
 Penicilina G
 Estreptomicina
 Eritromicina
Espectro amplo: efetivo contra uma grande variedade de
bactérias, inclusive a flora normal
 Tetraciclinas
 Cloranfenicol
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PROBLEMAS COM O USO DE
ANTIBIÓTICOS
REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE:
Mais comuns com:
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Sulfonamidas
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PROBLEMAS COM O USO DE
ANTIBIÓTICOS
RESISTÊNCIA ÀS DROGAS:
Resistência Natural:
Não constitui um problema
clínico significativo
RESISTÊNCIA ÀS DROGAS:
Resistência Adquirida:
 Mutação
 Transferência gênica
Constitui um problema
clínico significativo
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Alteração das porinas
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Bombas de efluxo
Bombas no interior da bactéria fazem com que,
assim que o antibiótico entre, seja “jogado fora”
Antibiótico
Porina
Entrada
Saída
Cell wall
Interior da bactéria
Bomba Ativa
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Inativação do Antibiótico
As enzimas destroem o antibiótico ou impedem que ele se ligue ao sítio
de ação
Antibiótico
Antibiótico alterado,
destruído
Previne a ligação
Antibiótico
Enzyme
Sítio de Ação
Parede
Celular
Enzimas: B-lactamase
Penicinilase
Interior da bactéria
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Modificação Estrutural
do Sítio de Ação
Com a mudança estrutural o antibiótico perde a
capacidade de se ligar ao sítio
Antibiótico
Sítio Modificado
Parede
Celular
Alteração estrutural do sítio de ação:
Ligação bloqueada
Interior da bactéria
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PREVENÇÃO DA RESISTÊNCIA A
ANTIBIÓTICOS
 Não usar de modo indiscriminado e inadequado
 Utilizar por período de tempo adequado
 Preferir o uso de ATB de ação rápida e seletivos
(espectro estreito)
 Utilizar associação de fármacos quando houver
necessidade de tratamento prolongado. Ex: TBC
 As infecções por microorganismos notáveis pelo
desenvolvimento de resistência (S.aureus, E.coli, M.
tuberculosis,
Proteus)
devem
ser
tratadas
intensivamente
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PROBLEMAS COM O USO DE
ANTIBIÓTICOS
SUPERINFECÇÃO:
 É o surgimento de uma nova infecção em função da
terapia antimicrobiana
 Está comumente associada ao uso de ATB de amplo
espectro ( penicilinas de amplo espectro, cefalosporinas,
tetraciclinas, cloranfenicol)
 Locais afetados: orofaringe, intestino, pele
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PROBLEMAS COM O USO DE
ANTIBIÓTICOS
SUPERINFECÇÃO:
É mais comum quando as defesas do hospedeiro estão
comprometidas:
 Terapia com corticóides
 Leucemias e outras neoplasias ( particularmente quando
tratadas com agentes antineoplásicos)
 Síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS)
 Agranulocitose
 Diabetes, lupus eritematoso disseminado
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Candidíase oral
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