FARMACOCINÉTICA E BIOGALÉNICA 1º Teste de avaliação Ano

A
FARMACOCINÉTICA E BIOGALÉNICA
1º Teste de avaliação
Ano lectivo 2009-2010
7 de Novembro 2009
Nome: _____________________________________________________________________________
Instruções: Relativamente a cada questão apenas uma das opções se pode considerar certa. Assinale-a clara e
inequivocamente com uma cruz no local respectivo da folha de resposta.
1. A constante de velocidade de eliminação é
a) a fracção da massa de fármaco presente no organismo que é eliminada num intervalo de
tempo infinitesimal
b) o tempo necessário para que uma concentração plasmática se reduza a metade
c) o volume de plasma que contém a massa de fármaco eliminada na unidade de tempo
d) a constante de proporcionalidade que converte a concentração plasmática em velocidade de
eliminação.
2. No intervalo de 3 horas a concentração de um fármaco passou de 53.6 para 41.7 mg/L. A sua semivida de eliminação após atingido o equilíbrio de distribuição é
a)
b)
c)
d)
8,28 h
0,560 h
5,52 h
2,76 h
3. Qual dos seguintes mecanismos de transporte ocorre através das “tight junctions” do epitélio
intestinal, mediante um gradiente de concentrações
a)
b)
c)
d)
difusão lipídica
transporte activo
difusão de pequenas moléculas hidrofílicas
endocitose
4. Em geral, a absorção de fármacos é tanto menor quanto
a) menor o peso molecular; maior a lipossolubilidade; menor a espessura da membrana
b) menor a velocidade de esvaziamento gástrico; menor a lipossolubilidade; menor a espessura da
membrana
c) maior o peso molecular; menor a lipossolubilidade; maior a espessura da membrana
d) menor a velocidade de esvaziamento gástrico; maior lipossolubilidade; menor irrigação no local
de absorção
5. Qual dos 4 fármacos (A, B, C e D) apresenta maior permeabilidade no local de absorção?
Velocidade de
transporte
(nmol/min/g)
A
B
C
D
Caudal sanguíneo (ml/min/g)
a) Fármaco A
b) Fármaco B
c) Fármaco C
d) Fármaco D
6. Se pH – pKa = -0,5 , que percentagem de uma base fraca está sob a forma não ionizada?
a) 9.09%
b) 50%
c) 99.1%
d) 24,0%
7. Num ensaio de biodisponibilidade comparada foram administradas a 28 voluntários sãos 3
formulações de um antiepiléptico. Tendo em conta os dados da tabela, diga qual a
biodisponibilidade oral dos comprimidos e qual a fracção que sofre o efeito de 1ª passagem
Antiepiléptico
Solução oral
Comprimido
Solução IV
a)
b)
c)
d)
Dose (mg/kg)
8
8
1
-1
AUC0-24 (mghL )
15,8
12,8
2,3
-1
AUC24-∞ (mghL )
1,82
0,654
1,02
0,507 ; 0,663
0,859 ; 0,507
0,696 ; 0,859
0,507 ; 0,337
8. Um doente internado no hospital está estável com uma dose diária de 0.195 mg de digoxina
administrada por via IV. Que dose diária (em mg) será necessário administrar ao doente por via
oral, sabendo que a biodisponibilidade oral da digoxina é de 0.70.
a) 0,250
b) 0,279
c) 0,875
d) 1,67
9. Considere a administração de um fármaco por perfusão IV (k0= 100 mg/h, V= 34 L e t1/2= 7,02 h).
Simultaneamente com o início da perfusão, foi administrada por bólus IV uma dose de carga de
1500 mg. Assumindo que o fármaco se comporta de acordo com o modelo de 1 compartimento,
a) a clearance do fármaco é 33,6 L/h
b) caso não fosse administrada a dose de carga, só ao fim de 23,3 h seria atingida uma fracção do
estado estacionário de 75% (Fss=0,75)
c) a concentração em estado estacionário obtida (Css) depende da dose de carga administrada
d) a concentração plasmática de fármaco 4 horas após o início da perfusão é 39,4 mg/L.
10. Considere um fármaco que foi administrado por perfusão IV (D=120 mg) durante 30 minutos. As
concentrações plasmáticas medidas 0,5 h após o início da perfusão e 8 h após o final da perfusão
foram, respectivamente, de 5,47 e 2,85 mg/L. Assumindo uma distribuição instantânea e uma
eliminação de 1ª ordem do fármaco, podemos afirmar que:
a)
b)
c)
d)
A clearance do fármaco é de 1,86 L/h
No final da perfusão a fracção do estado estacionário atingida é de 4,0%
A concentração plasmática decorridos 15 minutos de administração é 3,77 mg/L.
A elevada semi-vida do fármaco torna pouco aconselhável a sua administração por perfusão IV.
11. Considere o modelo farmacocinético de 2 compartimentos. O estado estacionário (usado para
definir o Vss) verifica-se quando
a) a concentração no compartimento periférico se mantém constante.
b) em cada instante, a velocidade de transferência do fármaco entre os dois compartimentos é
igual nos dois sentidos.
c) a velocidade de transferência do fármaco entre os compartimentos é constante.
d) quando as concentrações do fármaco nos dois compartimentos são iguais.
12. Após a administração por bólus iv de uma dose de 75 mg de um fármaco, obteve-se a seguinte
equação do modelo:
C (µg/mL) = 10,9. e-1,63.t + 8,39.e-0,206.t
a)
b)
c)
d)
a concentração plasmática ao fim de 40 minutos é de 1,10 mg/L
o volume do compartimento central é 8,94 L
o volume Várea é 7,68 L
a área sob a curva de C versus t de 0- ∞ (AUC0-inf) é 47,4 µg.h/L
13. A vinblastina é um fármaco antitumoral com baixa biodisponibilidade oral, em parte devida à
acção de transportadores de efluxo a nível intestinal. Qual das seguintes estratégias corresponde
a uma tentativa de aumentar a sua biodisponibilidade oral:
a)
b)
c)
d)
administração conjunta de indutores da glicoproteína P (P-gp)
formulação sob a forma de lipossomas
formulação sob a forma de comprimidos gastrorresistentes
administração conjunta de inibidores dos OATPs (organic anion transporting polypeptides).
14. Após a administração de um comprimido de 40 mg de omeprazole na condição de jejum a um
voluntário saudável, obteve-se o seguinte perfil farmacocinético ao longo do tempo, sendo
definido pela equação
C(t)= 2598*(e
-0.345*t
–e
-1.86*t
)
A partir dos dados apresentados pode afirmar-se que:
a) O processo de absorção é de ordem zero.
b) Poderemos estar perante um fenómeno de flip-flop em que a constante de velocidade de
eliminação é de valor superior à constante de velocidade de absorção.
c) O volume de distribuição aparente (V/F) estima-se em 28,9 L.
d) O Cmax e o tmax são respectivamente 1442 ng/mL e 1,11 horas.
15. Ainda com os dados da questão anterior, assinale a afirmação verdadeira:
a) Pelo método de Wagner-Nelson, consegue-se estimar adequadamente o valor da
biodisponibilidade oral dos comprimidos a partir da equação
M∞ / V
F=
Dose
b) Pelo método de Wagner-Nelson consegue-se estimar pelo gráfico que M∞ V é igual a Cmax
=1442 ng/mL, a partir do qual poderá calcular a fracção por absorver.
c) Para aplicar o método de Wagner-Nelson pode considerar-se que a absorção está completa ao
fim de aproximadamente 1,2 horas.
d) Não é possível aplicar o método de Wagner-Nelson, uma vez que não se trata de um modelo de
1 compartimento.
16. Após administração i.v. de 200 mg de diltiazem, a área sob a curva até às 12 h (AUC0-12h) foi de
3,21 mg.h/L. Sabendo que a semi-vida é de 4 h, o volume de distribuição é
a)
b)
c)
d)
360 L
180 L
158 L
315 L