Fármaco - Professor

FACULDADE
FARMACOLOGIA GERAL
Professor
Marcus Vinícius Dias de Oliveira
FARMACOLOGIA
Estuda as substâncias que interagem com
sistemas vivos por meio de processos
químicos, ligando-se a moléculas reguladoras
e ativando ou inibindo processos corporais
normais.
Efeitos terapêuticos
Efeitos adversos
• Fármaco tem estrutura química conhecida e
propriedade de modificar uma função fisiológica já
existente. Não cria função. Também conhecido como
pricípio ativo.
* Medicamento produto farmacêutico, tecnicamente
obtido ou elaborado, com finalidade profilática,
curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Os
medicamentos geralmente contém outras substâncias
(excipientes, conservantes, solventes etc.) ao lado da
droga ativa, para tornar seu uso mais conveniente.
* Droga é qualquer substância que, administrada no
organismo vivo, pode produzir alterações somáticas
ou funcionais para fins de recreação. Nos conceitos
atuais, a palavra droga é freqüentemente associada a
substância que causam dependência, narcóticas ou
que alteram a consciência – uma infeliz conotação
negativa que leva a uma opinião preconceituosa
contra qualquer forma de terapia química.
• Remédio (re = novamente; medior = curar):
substância animal, vegetal, mineral ou sintética;
procedimento (ginástica, massagem, acupuntura,
banhos); fé ou crença; influência: usados com
intenção benéfica..
Dose terapêutica
• É a dose administrada ao paciente com a
intenção de obter seus efeitos terapêuticos.
Dose de manutenção
• Está relacionado às doses que serão
administradas ao paciente, com sua posologia
determinada e calculada previamente, a fim
de manter a concentração plasmática do
fármaco constante para uma melhor eficiencia
no tratamento.
Dose tóxica
• Está relacionado a uma dose que será
administrada numa concentração superior a
terapêutica, podendo levar o paciente a um
quadro de intoxicação.
Dose de ataque
• corresponde à uma dose numa concentração
superior ao que é normalmente administrado
com a finalidade de obter uma resposta mais
rápida, seguida posteriormente de doses com
concentrações inferiores à de ataque.
Doses
• Dose letal é a dose que se administrada leva à
morte.
• Dose máxima é o máximo que um organismo
pode suportar sem apresentar um quadro de
intoxicação.
• Dose mínima é a quantidade mínima de um
determinado medicamento, capaz de
produzir a ação farmacológica esperada.
REAÇÃO ADVERSA AO MEDICAMENTO (RAM)
É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial,
não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas
em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de
doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica.
ANVISA, 2004
DISCUTIR A DIFERENÇA ENTRE
INTOXICAÇÃO
E
REAÇÃO ADVERSA MEDICAMENTOSA
(RAM)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
MEDICAMENTOS
ALIMENTOS
FUMO
ÁLCOOL
Janela Terapêutica
• É o intervalo compreendido entre a dose
eficaz mínima e a dose tóxica mínima.
JANELA TERAPÊUTICA
 O EFEITO DEPENDE:
- Da concentração plasmática
- Da faixa terapêutica do fármaco
CTM
Faixa
terapêutica
Intensidade
CEM
Duração
Tempo de
latência
Tempo
• Via de administração
• Características do medicamento
• Efeito de 1ª passagem
Dose eficaz média (DE50) – dose em que 50% da população apresenta um
efeito quantal especificado.
Depende da medida de eficiência usada: DE50 da AAS para dor de cabeça
≠ DE50 da AAS como anti-reumático.
Dose tóxica média (DT50) – dose necessária para produzir um efeito
tóxico específico em 50% da população de animais testados.
Dose letal (DL50) – dose capaz de matar 50% da população de animais
testados.
Índice terapêutico = DL50 / DE50
Confere razoável segurança quando o valor é superior a 10.
RISCOS ACEITÁVEIS
Probabilidade de que um efeito ou dano seja tolerado por
um organismo. Ou seja, que o benefício real trazido pelo uso
da substância seja maior do que o risco.
TIPOS DE MEDICAMENTOS
• Ético ou de referência;
• Genérico;
• Similar ou Bonificado.
Classificação da Farmacologia
• Ela poderá ser classificada em duas etapas:
1)Farmacocinética
2)Farmacodinâmica
FARMACOCINÉTICA
• Corresponde
desde
o
período da administração
até a eliminação do
fármaco pelo organismo.
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Eliminação
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
•
•
•
•
•
•
ORAL
INJETÁVEIS
SUBLINGUAL
RETAL
TRANSDÉRMICA
INALAÇÃO
Vias de
administração
IV
VO
SC
SL
IM
Retal
Inalatória
Vantagens
Biodisponibilidade mais
previsível, efeito imediato,
útil na emergência,
veículo irritante.
Desvantagens
Custo, risco de infecções,
desconfortável, difícil reverter
o efeito em caso de
erro/toxicidade. Não pode
injetar veículo oleoso.
Confortável, custo e segurança.
Absorção variável, efeito de
1a passagem, irritação TGI
Absorção lenta.
Pequenos volumes, fármacos
não irritantes.
a
Sem efeito de 1 passagem, evita Poucos fármacos disponíveis
pH ácido, início de ação rápido.
Sem efeito de 1a passagem e
Dor e irritação local, volume
preparação depot
restrito, absorção errática.
Útil em caso de vômito,
Desconforto, irritação local
a
efeito de 1 passagem
parcialmente evitado, crianças
Rápido início de ação,
Custo, irritação local e
efeito local ou sistêmico
absorção imprevisível.
VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
Biodisponibilidade
• É definida como a fração da droga inalterada
que chega a circulação sistêmica após a
administração por qualquer via.
BIODISPONIBILIDADE
A biodisponibilidade mede a velocidade e extensão com as quais um fármaco
atinge a circulação sistêmica sob sua forma inalterada.
Cmax
Via oral
Parâmetros analisados:
• Cmax (concentração
plasmática máxima)
• Tmax (tempo para atingir
Cmax)
• Área Sob a Curva
ASC
Tmax
Tempo
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
Objetivo terapêutico:
Atingir a concentração adequada do fármaco no sítio de ação.
DISTRIBUIÇÃO P/
OUTROS TECIDOS
TOXICIDADE ?
PERDA
INTRALUMINAL
DOSE
TRANSPORTE
MEMBRANAR
EFEITO
1ª PASSAGEM
C
p
LOCAL DE
AÇÃO
EFEITO
METABOLISMO EXCREÇÃO
HEPÁTICO
FARMACOCINÉTICA
RENAL
FARMACODINÂMICA
 Absorção do fármaco após administração por via intravenosa,
intramuscular, subcutânea ou oral
Vias de Administração e Concentrações plasmáticas
alcançadas por cada uma
Ex: Via Intramuscular, Subcutânea, Endovenosa e oral
FISSURA DO COMPRIMIDO
FRACIONAMENTO DE COMPRIMIDOS
Uma prática não muito aconselhada
COMPRIMIDO DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
ABSORÇÃO ORAL: ESVAZIAMENTO GÁSTRICO
M: com Metoclopramida (10 mg - i.v.)
C: Controle
P: com Propantelina (30 mg - i.v.)
 Quanto mais rápido o esvaziamento
gástrico, mais rápida será a absorção.
 Geralmente, a biodisponibilide do fármaco
é maior quando ingerido em jejum e com um
grande volume de líquido.
DISTRIBUIÇÃO
• Grande número de fármacos estão
ligados as proteínas plasmáticas:
Albumina - drogas ácidas
Alfa1-glicoproteína – drogas
básicas
•  ligação   distribuição, ação,
metabolismo e excreção;
• As proteínas podem se ligar a mais
de um fármaco (risco de intoxicação).
BIOTRANSFORMAÇÃO
Alteração química do fármaco no organismo sobre a ação de enzimas inespecíficas,
principalmente pela família de enzimas do citocromo P450.
EXCREÇÃO
 Principais vias de excreção:
-renal, biliar, pulmonar e fecal.
 Vias secundárias:
-saliva, mamária, sudorípara, lágrima.
- A maioria dos fármacos livres (não ligados às
proteínas plasmáticas) atravessa livremente o
filtro glomerular.
- Muitos fármacos, particularmente ácidos e
bases fracas, são ativamente secretados no
túbulo renal e, portanto, são excretadas mais
rapidamente.
- Os fármacos lipossolúveis sofrem reabsorção
passiva por difusão através do túbulo renal, de
modo que não são excretadas eficientemente
na urina.
FIM