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DUTASTERIDA
Peso molecular: 528,536
Fórmula molecular: C27H30F6N2O2
CAS: 164656-2-39
DCB: 03270
1. Características: é um composto sintético 4-anasteróide, inibidor
competitivo dos tipos 1 e 2 da 5α-redutase, enzima responsável pela
conversão da testosterona para 5α-diidrotestosterona (DHT). Como
inibidora da 5α-redutase, é mais eficaz do que a finasterida. As
concentrações de PSA (antígeno prostático específico) diminuem
proporcionalmente com a redução do tamanho da próstata.
DHT é o principal androgênio responsável pela hiperplasia do tecido
prostático glandular. Efeitos sobre DHT/testosterona: efeito máximo de
doses diárias de dutasterida sobre a redução de DHT é dependente da
dose, e é observado dentro de 1-2 semanas.
A administração de dutasterida 0,5 mg/dia ou placebo foi avaliada em
4.325 indivíduos do sexo masculino, com próstatas aumentadas (mais
de 30 cc) em três estudos de eficácia primária, duplo-cegos,
multicêntricos, controlados com placebo, com duração de 2 anos. Em
homens com HPB, dutasterida trata e previne a progressão da doença
reduzindo o risco de retenção urinária aguda (RUA) e a necessidade de
intervenção cirúrgica, além de proporcionar uma melhora
estatisticamente significativa dos sintomas do trato urinário inferior
(STUI), da taxa de fluxo urinário máximo (Qmáx) e do volume da
próstata com relação a placebo. Essas melhoras em STUI, Qmáx e
volume da próstata foram observadas ao longo de 24 meses e STUI e
Qmáx continuaram a melhorar por mais 2 anos nos estudos de extensão
abertos. Além disso, foi mantida a redução no tamanho (volume) da
próstata por mais 2 anos, em estudos de extensão abertos.
A dutasterida é bem tolerada, com efeitos aparentemente semelhantes à
finasterida, quando comparamos os resultados na diminuição do volume
prostático, diminuição dos sintomas, melhora do fluxo urinário e
utilização na prevenção da progressão da HPB. Também apresenta
redução semelhante dos níveis do PSA sérico após seis meses.
2. Indicações: tratamento da hiperplasia benigna da próstata. Melhora o
fluxo urinário e reduz o risco de retenção urinária aguda (RUA) e a
necessidade de cirurgia relacionada à HPB.
3. Posologia: 0,5mg ao dia.
4. Precauções: a dutasterida é absorvida através da pele, portanto,
mulheres e crianças têm de evitar o contato com cápsulas que estejam
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vazando. Se ocorrer o contato com cápsulas que estejam vazando, a
área de contato deve ser lavada imediatamente com água e sabão. O
efeito da insuficiência hepática sobre a farmacocinética de dutasterida
não foi estudado. Uma vez que a dutasterida é extensivamente
metabolizada e tem meia- vida de 3 a 5 semanas, deve-se ter cautela ao
administrar dutasterida a pacientes com doença hepática.
5. Reações adversas: reações alérgicas diversas, edema localizado,
prurido, exantema, urticária, alteração da ejaculação. Diminuição da
libido, impotência e ginecomastia.
6. Contra-Indicação: hipersensibilidade ao fármaco ou a outros inibidores
da 5 -redutase, mulheres, gravidez e amamentação, crianças.
7. Interações Medicamentosas: fármacos biotransformados pelo sitema
isoenzimático CYP3A4 e CYP3A5 (cetoconazol, cimetidina,
ciprofloxacino, diltiazem, trolandomicina, verapamil) ou inibidos pela
CYP3A4 (ritonavir) podem interagir com o fármaco.
8. Referências Bibliográficas:
KOROLKOVAS, A., Análise Farmacêutica. Rio de Janeiro: Editora
Guanabara, 2008.
Benign Prostatic Hyperplasia. Updated Guidelines
Perspectives. Am J Urol Review 2004;2(4):Suppl 3.
and
New
AUA guideline on management of benign prostatic hyperplasia (2003).
Chapter 1: Diagnosis and treatment recommendations. J Urol
2003;170:530-47.
Rosenbluth López, Helen. I. Sección medicamentos: dutasterida /
Dutasteride. Bol. inf. medicam. (Santiago de Chile);21(1/2):2-4, jun.
2004.
Revista Farmacêutica K@airos. Ano XVIII, N° 215, ou tubro 2006.
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