SISTEMAS TRANSDÉRMICOS DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS

Profa Luciane Flávia Rodrigues Cera
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS DE
LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS
1. INTRODUÇÃO
As primeiras aplicações datam dos anos 80 como o emprego da escopolamina para
tratamento de enjôos durante viagens.
Estes sistemas tornaram-se alternativa para administração confortável de muitos
fármacos: reposição hormonal, controle diabéticos, hipertensão, analgesia, entre outros.
Características gerais desejáveis
 Capacidade de ocluir a pele para garantir fluxo unidirecional;
 Liberar o PA em níveis terapêuticos;
 Não ser irritante / sensibilizante;
 Aderir bem à pele;
 Apresentar tamanho e aparências aceitáveis;
 Não permitir crescimento microbiano.
Vantagens
 Evita atividade enzimática do trato gastro intestinal e a1ª passagem hepática;
 Evita picos plasmáticos / efeitos indesejáveis;
 Terapia prolongada com aplicação única
 Proporciona várias doses;
 Administração rápida e fácil;
 Rápida interrupção;
 Sistemas não-invasivos
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 Meia vida do fármaco é ampliada
Desvantagens:
 Fármacos irritantes / sensibilizantes não devem ser incorporados;
 Apenas fármacos potentes;
 Problemas com adesividade;
 Preço;
Fatores que interferem com a permeação cutânea
 Concentração Fármaco;
 Tamanho do Dispositivo;
 Afinidade físico-química entre PA e pele/dispositivo;
 PM do PA (100-800)
 Hidratação e espessura da pele;
 Tempo de aplicação;
 Alterações físico-químicas: hidratação, ação solvente, desnaturação;
2. ESTRUTURA DOS TRANSDÉRMICOS
2.1 SISTEMAS MONOLÍTICOS
 Camada externa impermeável;
 Matriz polimérica + Fármaco;
 Lâmina de proteção;
 Matriz com / sem excesso PA;
- Com excesso: assegura a saturação do estrato córneo;
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- Sem excesso: o transporte para a pele diminui quando a concentração do PA é
menor que o limite de saturação;
 Preparação dos monolíticos:
Fármaco + polímero são dissolvidos formando matriz que é dessecada: forma
laminar – cilíndrica
A matriz é incorporada entre as duas camadas;
Ex.: Vivelle (estrogênio-Novartis), Testoderm (Alza)
2.2 SISTEMAS CONTROLADOS POR MEMBRANAS
 Camada externa;
 Reservatório PA (Líquido/gel);
 Membrana controladora;
 Membrana adesiva;
 Camada de proteção;
 Ex.: Transderm-nitro e Transderm-scop (Novartis)
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 Velocidade de liberação constante;
 A concentração do PA no reservatório é saturada;
 PA na camada adesiva: dose inicial;
 O dispositivo controla a liberação;
Os TTS podem ser construídos com diferentes números de camadas,
incluindo:
 Camada externa:
o filme de poliéster
o polietileno
o copolímero acetato de etileno-vinila
o polipropileno
o poliolefina
 Reservatório:
o Óleo mineral + poliisobutileno + SiO² coloidal;
o Hidroxipropilcelulose
o Copolímero do ácido metacrílico + disco de viscose
o Lactose + SiO² coloidal + silicone fluido
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 Membrana controladora:
o Membrana microporosa de polipropileno
o polietileno
o copolímero de acetato etileno-vinila
 Camada adesiva: periférica ou total:
o Poliisobutileno
o acrilato
o silicone ou óleo mineral + poliisobutileno
o poliisobutileno + SiO² coloidal
 Camada removível:
o Filme poliéster
o siliconizado
o Fluoropolímero
3. CUIDADOS
DE
TRANSDÉRMICOS
USO
DOS
SISTEMAS
 Observação da região recomendada e alternar;
 Local limpo/seco sem irritação;
 Excesso de pelos deve ser “cortado”;
 Cuidado ao remover a camada protetora;
 Pressionar o adesivo por alguns segundos;
 Pode descolar: banho, nado, atrito roupas;
4. ENSAIOS
 De permeação cutânea
o In vivo
o In vitro
 De toxicidade/irritabilidade;
*Componentes adesivos;
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TERAPÊUTICOS
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EXEMPLOS DE TRANSDÉRMICOS
Clonidina
Antihipertensivo
Estradiol
Fentanil
Estraderm (Novartis)
Analgésico opióide
Nicotina
Nitroglicerina
Catapress (Boehringer)
Duragesic (Janssen)
Habitrol/Nicotinell (Novartis)
Antianginoso
Testosterona
Transderm nitro (Novartis)
Androderm (Smithkline B)
Escopolamina
Antinauseoso
Transderm-Scop (Novartis)
Ortho Evra
Contraceptivo
Norelgestromin e etinilestradiol
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