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CICLOBENZAPRINA
Peso molecular: 311,9
Fórmula molecular: C20H21N.HCl
CAS: 6202-23-9
DCB: 02013
Nome químico: 3-(5H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-ilideno) -N,N-dimetil-1propanamina
1. Características: é um relaxante muscular de ação central, relacionado
estruturalmente aos antidepressivos tricíclicos, usado para o alívio do
espasmo muscular esquelético de origem local, sem interferir com a
função muscular nem a consciência. Não é efetivo, entretanto, contra os
espasmos musculares provocados por distúrbios do sistema nervoso
central.
É bem absorvido por via oral, inicia sua ação após 1 hora da
administração e seu efeito dura por 12 a 24 horas. Liga-se fortemente às
proteínas plasmáticas e forma metabólitos glucuronados de excreção
renal.
A Ciclobenzaprina foi o primeiro relaxante muscular testado na
fibromialgia, e até hoje um dos mais utilizados. Seu efeito melhora a dor
e o sono dos pacientes. Isto se explica porque a ciclobenzaprina
apresenta alguns efeitos semelhantes aos dos antidepressivos
tricíclicos, como a amitriptilina. Ela age aumentando o tempo em que o
paciente permanece em sono profundo, que desta maneira alcança um
maior relaxamento muscular. Como a maioria dos pacientes com
fibromialgia apresenta um sono não reparador, esta ação da
ciclobenzaprina é duplamente benéfica.
2. Indicações: cervicobraquialgias, lombalgias, torcicolos, fibromialgia,
periartrite escapuloumeral. Espasmos musculares associados com dor
aguda e de etiologia musculoesquelética.
É indicado como coadjuvante de outras medidas para o alívio dos
sintomas, tais como fisioterapia e repouso.
3. Posologia: a dose usual é de 10mg 3 vezes ao dia, no máximo por 2
semanas.
4. Precauções: a Ciclobenzaprina potencializa os efeitos do álcool,
barbitúricos e de outros depressores do Sistema Nervoso Central. Devese tomar precauções em pacientes com retenção urinária, glaucoma ou
fazendo uso de medicação anticolinérgica.
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5. Reações adversas: nas doses recomendadas, a ciclobenzaprina é
muito bem tolerada. Ocasionalmente, podem ocorrer enjôos, secura
bucal e sonolência.
As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram fadiga, debilidade,
astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão
borrosa, cefaléia, nervosismo e confusão. Estas reações somente
requerem atenção médica se forem persistentes.
6. Contra-Indicação: hipersensibilidade à droga, uso concomitante de
inibidores da MAO (até 14 dias da sua descontinuação), infarto do
miocárdio, arritmias, bloqueio cardíaco, insuficiência cardíaca congestiva
e hipertireoidismo.
Não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do
uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos em
animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se
recomenda a administração durante a gravidez. Não é conhecido se a
droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é
quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos
quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser
tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam
amamentando.
7. Interações Medicamentosas: não administrar simultaneamente com
antidepressivos tricíclicos (p.ex amitriptilina, imipramina), inibidores da
monoaminoxidase (fenilzina, tranilcipromina). Pode potencializar os
efeitos do álcool, barbitúricos ou outros fármacos depressores do
sistema nervoso central.
8. Referências Bibliográficas:
OLIVEIRA, F.A. et all. Guia Pratico da Farmácia Magistral. 2.ed. Juiz
de Fora/2002.
DEF 2007-2008, Dicionário de Especialidades Farmacêuticas. São
Paulo.
KOROLKOVAS, A., Análise Farmacêutica. Rio de Janeiro: Editora
Guanabara, 2008.
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.
P.R. Vade-mécum Brasil. 2005/2006.
www.fibromialgia.com.br/medicos/?destino=miosan
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