Miolo Memento14X21_2006_4.PMD - Farmanguinhos
Propaganda
DICLOFENACO DE POTÁSSIO Nome Genérico: diclofenaco de potássio Classe Química: antiinflamatório não-esteróide Classe Terapêutica: ansiolítico simples Forma Farmacêutica e Apresentação: Diclofenaco de potássio 50 mg, em blister com 10 ou 20 comprimidos revestidos • • Tratamento a curto prazo de le- Tratamento sintomático de condições inflamatórias crônicas, como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante são musculoesquelética aguda • Dismenorréia primária • Tratamento de dor de origens diversas CONTRA-INDICAÇÕES Diclofenaco é contra-indicado em pacientes com úlcera péptica, gastrites ou duodenites. É também contra-indicado em pacientes com porfiria aguda. Pacientes com hipersensibilidade a qualquer antiinflamatório ou mesmo à aspirina não devem fazer uso de diclofenaco. Diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, embora alternativas de outros antiinflamatórios devam ser considerados. POSOLOGIA A dose inicial para adultos é de 100 a 150 mg por dia, em doses fracionadas de 2 a 4 tomadas. Nas doenças reumáticas específicas a dose pode ser aumentada, observando-se os efeitos colaterais. PRECAUÇÕES • O uso de diclofenaco ou qualquer osteoarticulares ou musculares pode dor ou inflamação, mas isto, de um tratamento adequado da doença, que e métodos terapêuticos. outro antiinflamatório nas doenças aliviar inicialmente os sintomas de modo geral, não é suficiente como requer uma série de outros cuidados • A segurança e eficácia do diclofenaco — independente da formulação farmacêutica — não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso de diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos. • Pacientes idosos: Pacientes idosos, especialmente com comprometimento das funções renais ou hepática devem receber doses menores e serem observados mais atentamente quanto ao aparecimento de reações adversas. Farmanguinhos/Fiocruz Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 99 99 Memento Terapêutico 29/6/2006, 15:17 DICLOFENACO DE POTÁSSIO • ANTIINFLAMATÓRIO/ANALGÉSICO/ANTITÉRMICO INDICAÇÕES DICLOFENACO DE POTÁSSIO GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: “categoria B” do FDA (vide pág. 10) Diclofenaco não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno. ANTIINFLAMATÓRIO/ANALGÉSICO/ANTITÉRMICO • DICLOFENACO DE POTÁSSIO EFEITOS ADVERSOS/REAÇÕES COLATERAIS + Mais freqüentes – 0 Menos freqüentes Raros ou muito raros SNC: vertigem, insônia, agitação, depressão, irritabilidade, meningite asséptica, diplopia, ansiedade, convulsões AC: hipertensão arterial sistêmica, Insuficiência cardíaca congestiva AD: diarréia, náuseas, constipação, alterações das enzimas hepáticas, úlcera péptica com ou sem sangramento ou perfuração, ou sangramento sem ulceração, flatulência, vômitos, icterícia, melena, lesões esofágicas, estomatite aftosa, xerostomia, diarréia com presença de sangue, hepatite, necrose hepática, cirrose, síndrome hepatorrenal, pancreatite, com ou sem hepatite concomitante, alteração de apetite HEMAT: agranulocitose, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, anemia aplástica, anemia hemolítica, púrpura, decréscimo da hemoglobina AGU: síndrome nefrótica, proteinúria, oligúria, nefrite intersticial, necrose papilar, insuficiência renal aguda DERM: exantema cutâneo, prurido, reações de hipersensibilidade, alopecia, urticária, eczema, dermatite, eritema multiforme maior, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson Outros: asma, epistaxe, edema de laringe, alterações do paladar, borramento visual, escotoma, hipoacusia, azotemia, mal-estar, edema de lábios e língua INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS • 1- Cetorolaco: é um antiinflamatório não-esteróide que o uso concomitante com diclofenaco é contra indicado pelo risco de efeitos adversos. • 2-Metotrexato: Diclofenaco pode aumentar os níveis séricos desta droga com maior risco de efeitos tóxicos, inclusive mielotoxicidade. • 3-Lítio: Antiinflamatórios não-esteróides alteram a excreção renal de lítio e podem aumentar os efeitos e toxicidade desta droga. • 3-Probenicida: aumenta os níveis de diclofenaco. • 3- Inibidores da recaptação de serotonina: aumentam o risco de discrasias sanguíneas. • 3-Inibidores de agregação plaquetária: Seu uso concomitante a diclofenaco aumenta os riscos de sangramento. • 3-Heparina: Uso concomitante a diclofenaco aumenta os riscos de sangramento. Miolo Memento14X21_2006_4.PMD Farmanguinhos/Fiocruz 100 100 Memento Terapêutico 29/6/2006, 15:17 DICLOFENACO DE POTÁSSIO • 3-Anticoagulantes: Uso concomitante a diclofenaco aumenta os riscos de sangramento. • 3-Cliclosporina: Aumentam os efeitos adversos de ambas as drogas, inclusive com alteração da função renal. • 3-Amilorida: Aumenta os efeitos adversos desta droga, inclusive com possibilidade de insuficiência renal ou hipercalemia. SUPERDOSAGEM O tratamento da superdosagem consiste nas medidas gerais de suporte e observação das condições respiratórias e circulatórias. Lavagem gástrica e uso de carvão ativado são medidas usadas na ingestão recente de grandes doses. FARMACOLOGIA CLÍNICA Diclofenaco é um derivado do ácido fenilacético, desenvolvido como fármaco antiinflamatório. Possui atividades analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias. O diclofenaco faz parte do grupo de antiinflamatórios não-esteróides que estão entre os agentes terapêuticos mais largamente utilizados. • Mecanismo de Ação: A ação primária do diclofenaco e dos antiinflamatórios não esteróides (AINE) é a inibição da produção de prostaglandinas e tromboxanes. A ação antiinflamatória dos AINE está relacionada à inibição de COX-2 e é provável que os efeitos indesejáveis sejam devidos principalmente à inibição do COX-1. O mecanismo da ação antipirética é devido, pelo menos em parte, à inibição da produção de prostaglandina no hipotálamo. Diclofenaco é um analgésico não opióide. • Farmacocinética: Diclofenaco é rapidamente absorvido após administração oral. Os picos de concentração plasmática são atingidos em 2 a 3 horas. Os alimentos retardam sua absorção, mas não a quantidade absorvida. Apenas 50% da dose ingerida fica disponível sistemicamente, devido ao efeito de primeira passagem significativo. Liga-se às proteínas plasmáticas em 99%. A vidamédia é de 1 a 2 horas. Acumula-se no líquido sinovial. É metabolizado no fígado e os metabólitos são excretados na urina e na bile. Farmanguinhos/Fiocruz Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 101 101 Memento Terapêutico 29/6/2006, 15:17 DICLOFENACO DE POTÁSSIO • ANTIINFLAMATÓRIO/ANALGÉSICO/ANTITÉRMICO • 3- Hipoglicemiantes orais e insulina: O diclofenaco pode alterar a resposta do paciente diabético a essas drogas, podendo ocorrer hipo ou hiperglicemia.
