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DULOXETINA CLORIDRATO
Fórmula molecular: C18H19NOS.HCl
CAS: 136434-34-9
DCB: 03263
1. Propriedades
É o cloridrato de (+)-(S)-N-Metil-ɣ-(1-naftiloxi)-2-tiofenopropilamina, inibidor
seletivo da recaptação de serotonina e da norepinefrina. Não possui afinidade
significativa pelos receptores dopaminérgicos D2, α1-adrenérgicos,
muscarínicos, histaminérgicos H1, opióides, 5HT1A, 5HT2A, 5HT1B, 5HT2C, 5HT1D.
Não inibe MAO. Como inibidor da recaptação de serotonina é mais potente que
a fluoxetina. Usado como antidepressivo e no controle da incontinência
urinária. Sua ação nesta última baseia-se no aumento da atividade do músculo
esfíncter da uretra. A absorção da Duloxetina cloridrato começa duas horas
depois da administração oral, atingindo uma concentração plasmática máxima
em seis horas.
2. Indicação
Tratamento da depressão maior, tratamento da dor neural periférica do
diabético, estados da dor lombar crônica, e no controle da incontinência
urinária.
3. Posologia
Como antidepressivo: 20 a 60mg ao dia, dividido em duas tomadas. No
tratamento da dor neural 60mg ao dia, em dose única.
4. Contra indicações
Hipersensibilidade ao fármaco, uso concomitante com inibidores de MAO,
glaucoma do ângulo estreito descontrolado, gravidez (categoria C) e lactação,
insuficiência renal grave e na insuficiência hepática, uso concomitante com
tioridazina e uso concomitante com inibidores da CYP1A2.
5. Precauções
Como os pacientes portadores de depressão maior em uso ou não de
antidepressivos podem apresentar eventual tendência ao suicídio, deve-se
observar a administração da duloxetina cloridrato e o aparecimento dessa
tendência. Não deve ser administrada até 2 semanas após a suspensão do
tratamento com inibidores de MAO. Devido ao perfil farmacocinético da
duloxetina cloridrato, deve-se esperar um mínimo de 5 dias. Pode aumentar as
transaminases séricas. Pode produzir aumento discreto da pressão arterial,
tanto sistólica como diastólica. Administração cuidadosa aos pacientes com
antecedentes da mania e de convulsões. A pausa do tratamento requer
redução gradual da dose. Uso cuidadoso nos pacientes que utilizam fármacos
com ação no SNC. Fármacos que aumentam o ph gástrico podem produzir
uma liberação precoce da duloxetina cloridrato. Contudo, o uso concomitante
de antiácidos contendo alumínio ou magnésio e a associação com famotidina
não produzem alteração significativa.
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6. Efeitos adversos
Náusea, xerostomia, constipação ou diarreia, vomito, anorexia, perda de peso,
fadiga, tremor, sonolência ou insônia, tontura, ansiedade, hiperhidrose,
sensação de calores, pirexia, mialgia, câimbras, borramento da visão,
diminuição da libido, alteração do orgasmo, disfunção erétil, disfunção da
ejaculação, alteração de AST, ALT, CPK, FA. Hipoglicemia e disúria.
7. Referencias bibliográficas
Korolkovas, A., França, Francisco F. A., Cunha, Bruno C. A., Dicionário
Terapêutico Guanabara, 14ºed., Guanabara Koogan, 2007.
Martindale: The Complete Drug Reference, 33ª edição, 2002.
Anders D. Westanmo, Jon Gayken, Robert Haight, Duloxetine: A Balanced and
Selective Norepinephrine and Serotonin-Reuptake inhibitor, Am J Health Syst
Pharm. 2005.
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