FM55. Estudo de sistema terapêutico mucoadesivo a partir

FM55. Estudo de sistema terapêutico mucoadesivo a partir de materiais híbridos ureasil-poliéter para
liberação de nistatina na mucosa oral
Junior JAO, Nasser NJL, Chiavacci LA
Introdução: Os sistemas bioadesivos representam sistemas de liberação de fármaco que normalmente são
inseridos de forma não invasiva na pele ou em mucosa. A bioadesão é uma propriedade explorada para
aumentar o tempo de permanência de um fármaco no organismo, a sua biodisponibilidade, e reduzir o número
de doses diárias administradas ao paciente. Outra vantagem é que a bioadesão pode ser modulada em sítios
específicos, diminuindo a toxicidade e aumentando a efetividade terapêutica dos fármacos. Diante dessas
vantagens esses sistemas podem ser utilizados na mucosa oral para o tratamento de afecções orais, substituindo
os tratamentos convencionais realizados através da utilização de formas farmacêuticas como cremes, pomadas e
soluções. Objetivo: O objetivo deste trabalho foi estudar o uso de materiais do tipo ureasil-polieter como
sistema mucoadesivo contendo o fármaco nistatina. Metodologia: Os precursores foram preparados pela reação
de um alcoóxido modificado (3-isocianatopropiltrietoxisilano) e de um polímero modificado poli óxido etileno
(POE) com massa molecular 500g mol-1 ou poli óxido proprileno (POP) com massa molecular 400g mol-1. Essa
mistura foi diluída em um solvente o Etanol e mantida sob refluxo a temperatura de 70°C por 24 horas.
Posteriormente, eliminou-se o Etanol por rota evaporação, obtendo-se assim o precursor híbrido, que sofreu
reações de hidrólise e condensação para formação dos filmes-POP e filmes-POE, essas reações são promovidas
pela adição de etanol, água e um agente catalisador de caráter ácido (HCl). A incorporação do fármaco nistatina
foi realizada na etapa de hidrolise e condensação, foram adicionadas diferentes proporções do fármaco em
relação a massa de 0,375g do precursor, as porcentagens utilizadas do fármaco foram as seguintes: 0,5%, 1%,
2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, e 10%. A avaliação do perfil de liberação dos filmes foram realizadas no Dissolutor
Agilent 708 DS, os filmes foram imersos em 500 mL de solução tampão fosfato pH7,2 contendo 0,5% de
procetyl. Essa solução foi mantida a 37 (± 0,5°C) e agitada com pás, velocidade constante de 50 rpm. Em
intervalos determinados, 3 mL do meio de liberação foram coletados, filtrados e a concentração de nistatina
nesta alíquota foi quantificada por espectrofotometria na região do ultravioleta, comprimento de onda 230nm, a
porcentagem acumulada do fármaco foi calculada a partir da média de 3 filmes quantificados separadamente.
Resultados e Discussão:Verificou-se que quando a concentração de fármaco no filme ultrapassou a proporção
de 6% em relação a massa do precursor os filmes perderam a transparencia e o fármaco não solubilizou
adequadamente, verficou-se também que o filme se tornou rugoso e quebradiço, assim sendo, utilizou-se apenas
os filmes contendo as proporções de 1%, 3% e 6% do fármaco. Observou-se após o periodo de 120 horas uma
diferença significativa no perfil de liberação, enquanto que os filmes-POP liberaram 5% do fármaco os filmesPOE liberaram 83%, esse comportamento pode ser explicado pelo caráter hidrofílico/hidrofóbico da cadeia
polimérica. Conclui-se que filmes mucoadesivos ureasil-polieter pode consistir em uma nova plataforma
tecnológica para tratamento de infecções na mucosa oral.
Palavras-chave: filmes ureasil-polieter, nistatina, mucoadesão.
Apoio Financeiro: PADC/FCF.