genfibrozila

GENFIBROZILA
ANTILIPÊMICO
Peso molecular: 250,33
Formula molecular: C15H22O3
Formula estrutural:
Propriedades
A Genfibrozila reduz as concentrações plasmáticas de triglicerídeos
(lipoproteínas de densidade muito baixa VLDL) e também, em forma suave,
as de colesterol (lipoproteínas de baixa densidade LDL). O mecanismo não é
conhecido por completo, porém pode estar relacionado com a inibição da
lipólise periférica, diminuição da extração hepática de ácidos graxos livres,
que reduz a produção hepática de triglicerídeos; inibição da síntese de
apoproteína portadora de VLDL, que também diminui a produção de VLDL, e
reduz a incorporação de ácidos graxos de cadeia grande nos triglicerídeos
novamente formados; aceleram-se a reabsorção e a eliminação hepática do
colesterol e aumenta-se a excreção de colesterol nas fezes. É bem
absorvido no trato gastrintestinal. Metaboliza-se no fígado e é eliminado por
via renal (70%) e fecal (6%). A meia-vida em dose única é de 1,5 hora e,
em doses múltiplas 1,3 hora. A redução das concentrações de VLDL no
plasma fica evidente em 2 a 5 dias.
Indicações
Coadjuvante do tratamento em hiperlipidemia primária grave (tipo IV) e ao
existir um risco significativo de doença arterial coronária que não responda
a dieta e outras medidas. Seu emprego está limitado às hiperlipidemias do
tipo II e III, devido a seu efeito reduzido sobre as concentrações de
colesterol. Não é útil no tratamento da hiperlipidemia tipo I.
Posologia
Dose usual para adultos: 1,2g ao dia, fracionada em duas tomadas, 30
minutos antes do café da manhã e jantar. Não foi estabelecida a dose
pediátrica. Se após 3 meses de tratamento a resposta for inadequada,
deve-se interromper a terapêutica com Genfibrozila, sendo recomendado
seguir uma dieta com baixo teor de lipídios.
ALCÂNTARA I
Rua Yolanda Saad Abuzaid,
100A, loja 306 e 307
(21) 2603 1372
ALCÂNTARA II
Rua Yolanda Saad Abuzaid,
150, loja 118
(21) 2601 1130
ZÉ GAROTO
Rua Coronel Serrado,
1630, loja 102
(21) 2604 7350
Reações adversas
Devido à semelhança química e farmacológica com o clofibrato, podem
aparecer efeitos similares a longo prazo. São de incidência mais freqüente
(10%): mialgias, diarréia, cãibras musculares, náuseas, vômitos, erupção
cutânea, febre e calafrios.
Precauções
É importante não ingerir nem mais nem menos que a dose indicada. Ao
avaliar a eficácia do tratamento, devem-se ter presentes as variações
estacionais nos níveis de lipídios (mais elevados no inverno, menores na
primavera e outono). Dado que aumenta a excreção de colesterol na bile,
dever-se-á interromper o tratamento se aparecerem cálculos biliares.
Recomenda-se avaliar periodicamente a função hepática e suspender o
fármaco se persistirem alterações [aumento de transaminase glutâmicooxalacético (TGO), AST transaminase glutâmico-pirúvico (TGP), ALT, LDH e
fosfatase alcalina]. No início do tratamento podem ocorrer diminuição da
hemoglobina, leucócitos e hematócrito, que se estabilizam no decorrer da
terapêutica.
Interações
O uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina aumenta o
efeito destes e pode diminuir o do ácido quenodexosicólico, posto que
aumenta a saturação de colesterol na bile.
Contra-indicações
Cirrose biliar primária; a relação risco-benefício deverá ser avaliada em
doenças da vesícula biliar, cálculos biliares, disfunção hepática ou renal
grave.
Sugestão de excipiente para Genfibrosila:
A Genfibrozila é freqüentemente utilizada em altas doses, portanto a dose
posológica normalmente preenche todo o volume das cápsulas. Entretanto,
o excipiente do produto de referência contém um agente molhante (o
Polisorbato 80 ou Tween 80) que influência na efetividade da preparação.
Para a Genfibrozila sugerimos tratá-la com Tween 80 a 1%,
encapsulando-a em seguida.
Observação
O Tween 80 é pouco solúvel e o agente molhante é importante para sua
absorção e, apesar de ser líquido, não é aquoso e não tem
incompatibilidade com a cápsula. Pode-se diluir a quantidade de tween
necessária em qs de álcool absoluto e então vaporizar sobre a
Genfibrozila. Misturar bem e depois deixe secar. O álcool irá evaporar e o
tween fica bem misturado.
Atenção: o ponto de fusão da Genfibrozila é de 58-61ºC (baixo), portanto
não se deve secar com calor. Recomendamos somente a temperatura
ambiente. Deve-se utilizar o mínimo possível de álcool para dispersar o
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tween, para a secagem ser mais rápida. Ele é pouco solúvel e o agente
molhante é importante para sua absorção. A finalidade do agente molhante
é aumentar a dissolução do ativo.
Referências Bibliográficas
1) P.R. Vade-mécum 2003/2004
2) Formulário Médico Farmacêutico. 2.ed.
3) Guia Prático da Farmácia Magistral – 2002.
4) http://www.rxlist.com/cgi/generic/gemfib.htm
junho/2008.
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