da bula

Indicações
Prevenção a longo prazo de asma brônquica (todas as formas, inclusive a mista); bronquite alérgica; sintomas asmáticos associados à febre do feno.
O fumarato de cetotifeno não é eficaz para suprimir crises de asma já estabelecidas.
Prevenção e tratamento de distúrbios alérgicos multissistêmicos de urticária aguda e crônica; de dermatite atópica; de rinite alérgica e conjuntivite.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
fumarato de cetotifeno
Contraindicações
O fumarato de cetotifeno é contraindicado quando tem hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Xarope. Embalagem contendo 1 frasco de 120 ml + copo medida.
Posologia
Adultos:
1 mg (5 ml de xarope) duas vezes ao dia (tomado com as refeições, a cada 12 horas). Em pacientes suscetíveis a sedação, recomenda-se aumentar
lentamente a dose durante a primeira semana de tratamento, iniciando-se com 0,5 mg (2,5 ml de xarope) duas vezes ao dia e aumentando-se até a dose
terapêutica completa. Quando necessário, a posologia diária pode ser aumentada até 4 mg, isto é, 2 mg (10 ml de xarope) duas vezes ao dia. Na dose
mais alta, pode-se esperar início acelerado da eficácia.
Crianças de 6 meses a 3 anos:
0,05 mg (0,25 ml do xarope) por quilo de peso corporal, duas vezes ao dia (pela manhã e à noite). Exemplo: uma criança que pesa 10 kg deve receber
2,5 ml do xarope pela manhã e à noite.
Crianças acima de 3 anos:
1 mg (5 ml de xarope) duas vezes ao dia (tomado pela manhã e à noite, com as refeições).
As observações clínicas confirmaram os achados farmacocinéticos e indicam que as crianças podem necessitar de dose mais elevada em mg/kg de peso
corpóreo do que os adultos, a fim de se obter resultados adequados. Essa posologia mais elevada é tão bem tolerada quanto as doses mais baixas (veja
também "Farmacocinética").
Tratamento broncodilatador simultâneo:
Quando são usados broncodilatadores simultaneamente com fumarato de cetotifeno, a frequência de uso do broncodilatador pode ser reduzida. Na
prevenção da asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir-se efeito terapêutico completo. Recomenda-se, portanto,
que os pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com fumarato de cetotifeno durante
2 a 3 meses no mínimo. Se for necessário interromper o tratamento com fumarato de cetotifeno, isto deverá ser feito progressivamente durante um
período de 2 a 4 semanas. Os sintomas da asma podem reaparecer.
USO ORAL - USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada 5 ml do xarope contém:
fumarato de cetotifeno* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .1,38 mg
veículo q.s.p** . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .5 ml
*equivalente a 1mg de cetotifeno
**propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico, fosfato de sódio dibásico, essência de morango, sacarose, água purificada.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: O fumarato de cetotifeno xarope é utilizado como antiasmático e antialérgico.
Indicações do medicamento: Prevenir a longo prazo asma brônquica (todas as formas, inclusive a mista); bronquite alérgica; sintomas asmáticos
associados à febre do feno. O fumarato de cetotifeno não é eficaz para suprimir crises de asma já estabelecidas.
Também é indicado na prevenção e tratamento de distúrbios alérgicos multissistêmicos, como: urticária aguda e crônica; dermatite atópica; rinite alérgica
e conjuntivite.
Risco do medicamento: O fumarato de cetotifeno está contraindicado em pacientes com alergia à cetotifeno ou a qualquer outro componente do produto.
“Informe seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações desagradáveis”
Embora o cetotifeno não apresente efeito sobre a gravidez nas doses toleradas por animais, não foi estabelecida sua segurança na gravidez humana. O
cetotifeno é excretado no leite materno; portanto, as mães que recebem fumarato de cetotifeno xarope não devem amamentar.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe ao seu medico ou cirurgião-dentista a
ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando.”
Na prevenção de asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir o efeito terapêutico completo. Recomenda-se, portanto,
que os pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com fumarato de cetotifeno durante
dois ou três meses, no mínimo.
“Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento”
Nos primeiros dias de tratamento com fumarato de cetotifeno, as reações dos pacientes podem ser diminuídas. Por isso, é necessário cautela ao dirigir
veículo e/ou operar máquinas.
ATENÇÃO: para se obter melhores resultados no tratamento da asma é indispensável seguir as instruções do médico. O tratamento com fumarato de
cetotifeno deve ser regular e contínuo, pois sua função é prevenir futuros ataques de asma, diminuindo a frequência, a gravidade e a duração desses
ataques. O medicamento não tem nenhuma ação sobre as crises já estabelecidas; por essa razão, seu médico provavelmente o prescreveu associado
a outros medicamentos. Seu médico também indicará quando você poderá diminuir ou suspender esses medicamentos.
Lembre-se: a absoluta condição para o êxito do tratamento com fumarato de cetotifeno é tomá-lo regularmente.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
“Atenção diabéticos: contém açúcar”
Modo de uso: o xarope de fumarato de cetotifeno é um líquido incolor com sabor e odor de morango. A posologia usual para adultos é de
1 mg (5 ml de xarope) duas vezes ao dia (tomado com as refeições, a cada 12 horas). Em pacientes suscetíveis a sedação, recomenda-se aumentar
lentamente a dose durante a primeira semana de tratamento, iniciando-se com 0,5 mg (2,5 ml de xarope) duas vezes ao dia e aumentando-se até a dose
terapêutica completa. Quando necessário, a posologia diária pode ser aumentada até 4 mg, isto é, 2 mg (10 ml de xarope) duas vezes ao dia. Na dose
mais alta, pode-se esperar início acelerado da eficácia. Para crianças de 6 meses a 3 anos o recomendado é 0,05 mg (0,25 ml do xarope) por quilo de
peso corporal, duas vezes ao dia (pela manhã e à noite). Exemplo: uma criança que pesa 10 kg deve receber 2,5 ml do xarope pela manhã e à noite.
Para crianças acima de 3 anos a posologia é de 1 mg (5 ml de xarope) duas vezes ao dia (tomado pela manhã e à noite, com as refeições).
As observações clínicas confirmaram os achados farmacocinéticos e indicam que as crianças podem necessitar de dose mais elevada em mg/kg de peso
corpóreo do que os adultos, a fim de se obter resultados adequados. Essa posologia mais elevada é tão bem tolerada quanto as doses mais baixas (veja
também "Farmacocinética").
Quando são usados broncodilatadores simultaneamente com fumarato de cetotifeno, a frequência de uso do broncodilatador pode ser reduzida. Na
prevenção da asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir-se efeito terapêutico completo. Recomenda-se, portanto,
que os pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com fumarato de cetotifeno durante
2 a 3 meses no mínimo. Se for necessário interromper o tratamento com fumarato de cetotifeno, isto deverá ser feito progressivamente durante um
período de 2 a 4 semanas. Os sintomas da asma podem reaparecer.
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento”. A absorção não é influenciada pela
ingestão de alimentos.
“Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico” A retirada do medicamento deverá ser feito regressivamente durante um
período de duas a quatro semanas. Os sintomas da asma podem reaparecer.
“Não utilize medicamentos com prazo de validade vencido. Antes observe o aspecto do medicamento”.
Pode ocorrer sedação, boca seca, tontura, excitação, irritabilidade, insônia, nervosismo, aumento de peso, cistite, muito raramente um aumento em
enzimas hepáticas e hepatite. Foram registrados casos isolados de reações cutâneas graves (eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson).
Conduta em caso de superdose: os sintomas principais de superdosagem aguda incluem desde sonolência até sedação grave; confusão e desorientação;
taquicardia e hipotensão; especialmente em crianças, hiperexcitabilidade ou convulsões; coma reversível. Comunicar-se imediatamente com o médico.
Cuidados de conservação: manter à temperatura ambiente (15˚C a 30˚C), protegido da luz e em lugar seco. O número de lote e a data de validade estão
impressos no cartucho do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Precauções e Advertências
Quando for iniciado o tratamento a longo prazo com fumarato de cetotifeno, os medicamentos antiasmáticos, profiláticos e sintomáticos já em uso não
devem ser subitamente retirados. Isto se aplica especialmente a corticosteroides sistêmicos, pela possível existência de insuficiência adrenocortical nos
pacientes esteroide-dependentes; em tais casos, a recuperação de uma resposta adreno-hipofisária normal ao estresse pode levar até um ano. Em raros
casos de pacientes que recebiam fumarato de cetotifeno concomitantemente com agentes antidiabéticos orais, observou-se queda reversível na
contagem de plaquetas. Portanto, deve-se fazer contagens de plaquetas em pacientes sob tratamento concomitante com antidiabéticos. O conteúdo de
carboidratos no xarope deve ser levado em consideração nos pacientes diabéticos. Têm-se reportado muito raramente casos de convulsões, durante o
tratamento com fumarato de cetotifeno. Como fumarato de cetotifeno pode abaixar o limiar da crise, o mesmo deve ser usado com cautela em pacientes
com história de epilepsia.
Uso durante a gravidez e lactação: embora o cetotifeno não apresente efeito sobre a gravidez e o desenvolvimento peri ou pós-natal, nas doses toleradas
por animais, não se estabeleceu sua segurança na gravidez humana. O fumarato de cetotifeno somente deve ser administrado na gravidez quando
houver indicação absoluta.
O cetotifeno é excretado no leite materno; portanto, as mães que recebem fumarato de cetotifeno não devem amamentar.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas: nos primeiros dias de tratamento com fumarato de cetotifeno, as reações dos pacientes
podem ser diminuídas. Por isso, é necessário ter cautela na condução de veículos, operação de máquinas e atividades semelhantes.
Pacientes idosos: a experiência com fumarato de cetotifeno tem mostrado que sua administração não requer cuidados especiais em pacientes idosos.
Interações Medicamentosas, Alimentares e Laboratoriais
Interação medicamentosa
O fumarato de cetotifeno pode potencializar os efeitos de depressores do sistema nervoso central de anti-histamínicos. Em raros casos de pacientes que
recebiam fumarato de cetotifeno concomitantemente com agentes antidiabéticos orais, observou-se queda reversível na contagem de plaquetas.
Interações alimentares
O fumarato de cetotifeno pode potencializar os efeitos do álcool de depressores do sistema nervoso central. A sua biodisponibilidade não é influenciada
pela ingestão de alimentos.
Reações Adversas/ Efeitos Colaterais
Podem ocorrer, no início do tratamento, sedação e, raramente, boca seca e discreta tontura, que normalmente desaparecem espontaneamente com a
continuação do tratamento.
Ocasionalmente, foram observados sintomas de estímulo do SNC, tais como excitação, irritabilidade, insônia e nervosismo, particularmente em crianças.
Foi também relatado aumento de peso. Cistite raramente tem sido descrita em associação com fumarato de cetotifeno. O fumarato de cetotifeno pode
causar muito raramente um aumento em enzimas hepáticas e hepatite. Relataram-se casos isolados de reações cutâneas graves (eritema multiforme e
síndrome de Stevens-Johnson), com ocorrência de 1 caso em 2 milhões de pacientes expostos a fumarato de cetotifeno.
Superdose
Sintomas: os sintomas principais de superdosagem aguda incluem desde sonolência até sedação grave; confusão e desorientação; taquicardia e
hipotensão; especialmente em crianças, hiperexcitabilidade ou convulsões; coma reversível.
Tratamento: o tratamento deve ser sintomático. Se o medicamento houver sido administrado recentemente, deve-se considerar o esvaziamento do
estômago. Pode ser benéfica a administração de carvão ativado. Se necessário, recomenda-se tratamento sintomático e monitorização do sistema
cardiovascular; na presença de excitação ou convulsões, podem-se administrar barbitúricos de curta ação ou benzodiazepínicos.
Armazenamento
Manter à temperatura ambiente (15˚C a 30˚C), protegido da luz e em lugar seco. O número de lote e a data de validade estão impressos no cartucho
do medicamento.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
DIZERES LEGAIS
“VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA”
Registrado por: EMS S/A.
R. Com. Carlo Mário Gardano, 450
S. B. do Campo/SP – CEP 09720-470
CNPJ: 57.507.378/0001-01
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por: EMS S/A.
Hortolândia/SP
“Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho”
BU-914/ LAETUS 165
Reg. MS: nº 1.0235.0668
Farm.Resp.: Drª Erika Santos Martins
CRF-SP nº 37.386
088667
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
O cetotifeno é um fármaco antiasmático não broncodilatador, que inibe os efeitos de certas substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras
inflamatórias e portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do cetotifeno, que podem
contribuir para sua atividade antiasmática: Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina e os leucotrienos; Supressão da ativação dos
eosinófilos pelas citocinas recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de eosinófilos nos locais de inflamação; Inibição do
desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas associada à ativação das plaquetas pelo PAF (Fator de Ativação de Plaquetas) ou causada pela
ativação neural que se segue à administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um alérgeno.
O cetotifeno é uma substância antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto,
também pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos receptores H1 da histamina.
Farmacocinética
Após administração oral, a absorção de fumarato de cetotifeno é quase completa. A biodisponibilidade chega a 50% pelo efeito de primeira passagem
de cerca de 50% no fígado. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas. A ligação a proteínas é de 75%. O metabólito principal
na urina é o cetotifeno-N-glicuronídio, praticamente inativo. O padrão do metabolismo em crianças é idêntico ao dos adultos, porém a depuração é mais
alta em crianças. Portanto, crianças com mais de 3 anos de idade requerem a mesma dose diária de adultos. O cetotifeno é eliminado bifasicamente,
com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Na urina de 48 horas, cerca de 1% da substância é excretada inalterada e 60%
a 70% como metabólitos.
Efeito da alimentação: A biodisponibilidade não é influenciada pela ingestão de alimentos.