Codeína Tegaserode Tramadol 1

Codeína
Ações terapêuticas. Analgésico, antitussígeno.
Propriedades. A codeína é um alcaloide do ópio (0,5g%),
hipnoanalgésico e antitussígeno com uma série de ações similares à morfina. A diferença desta última tem uma efetividade por via oral que chega a 60% da parenteral, tanto
como analgésico ou depressor respiratório. São poucos os
opioides que possuem tão alta relação de potência oral/parenteral. A eficácia oral deste composto deve-se ao menor
metabolismo hepático de primeiro passo ou pré-sistêmico.
Logo após a absorção, a codeína é metabolizada no fígado
e excretada principalmente na urina, em sua maior parte
como metabólitos inativos. Uma pequena fração (10%) da
codeína administrada é desmetilada produzindo-se morfina,
que, portanto, pode ser encontrada livre ou conjugada na
urina logo após a administração de doses terapêuticas de
codeína. Esta apresenta uma afinidade relativamente baixa
pelos receptores opioides e grande parte de seu efeito analgésico se deve à sua conversão à morfina; mesmo assim,
em suas ações antitussígenas é provável que participem
distintos receptores que fixam a codeína. A meia-vida
plasmática é de 2 a 4 horas.
Indicações. Dor moderada a grave. Dor de doenças terminais. Tosse perigosa (hemoptoica, convulsiva, pós-operatória).
Posologia. Analgésico: a dose deve ser ajustada de acordo
com a gravidade da dor e com a sensibilidade de cada paciente. Dose usual: de 60 a 80 mg/dia divididos em 4 a 6 doses diárias. Tosse perigosa: de 40 a 60 mg/dia em três
doses diárias.
Reações adversas. Os efeitos adversos mais comuns são:
enjoos, sedação, náuseas e vômitos. A codeína pode causar, a nível do SNC: sonolência, embotamento, letargia, diminuição do rendimento físico e mental, ansiedade, temor,
disforia, alteração de caráter e dependência física (menor
poder aditivo que a morfina); no trato gastrintestinal: náuseas e vômitos que podem requerer tratamento com antieméticos. No caso de ser necessário, aumentar a dose para
atingir um importante efeito analgésico. O uso crônico pode
produzir constipação. No aparelho respiratório pode causar
uma depressão respiratória dose-dependente ao atuar diretamente sobre o centro respiratório. No aparelho geniturinário: espasmo uretral, espasmo do esfíncter vesical e retenção urinária (raramente). A codeína é uma droga indutora
de abuso. A dependência física e psíquica e a tolerância desenvolvem-se com doses repetidas. A dependência psíquica, condição na qual se requer a continuidade da administração para prevenir a aparição da síndrome de abstinência, assume significado clínico somente após várias semanas de doses orais continuadas. A tolerância (são requeridas altas doses para produzir o mesmo grau de analgesia)
manifesta-se por uma duração de ação encurtada e uma diminuição da efetividade analgésica. O tempo em que se desenvolve esta tolerância varia segundo cada paciente. O
quadro de superdosagem é grave e caracteriza-se por
depressão do sensor (coma), respiratória e cardiovascular
(hipotensão acentuada); miose, flacidez ou convulsões. O
tratamento pode ser realizado com antagonistas dos
receptores opióideos (ex.: naloxona).
Precauções. Depressão respiratória em pacientes suscetíveis. Aumento da pressão intracraniana e lesão cerebral,
pelos efeitos depressores respiratórios e sua capacidade de
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elevar a pressão do líquido cefalorraquidiano. O uso de narcóticos pode obscurecer o diagnóstico ou o curso clínico de
pacientes com dor abdominal aguda. Tratando-se de um
analgésico narcótico, deve ser usado com extrema precaução em pacientes idosos ou debilitados e naqueles com insuficiência renal ou hepática, doença vesicular, dano respiratório,
arritmias
cardíacas,
distúrbios
do
trato
gastrintestinal, hipotireoidismo.
Interações. Os pacientes que recebem outros analgésicos
narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos ou outros depressores
do SNC (inclusive álcool) juntamente com codeína podem
mostrar um efeito aditivo ao nível da depressão do SNC. O
uso de IMAO e antidepressivos tricíclicos com codeína pode
aumentar o efeito antidepressivo da codeína. O uso concomitante de anticolinérgicos pode produzir íleo paralítico.
Contraindicações. Gravidez, lactação, hipersensibilidade
ou intolerância à codeína e outros morfinosímiles.
tática; o tratamento recomendado é sintomático e de
suporte apropriado.
Reações adversas. As reações adversas mais frequentes
são: diarreia, cefaleia, vertigens, dores lombares e sintomas
do tipo gripal.
Precauções. Recomenda-se administrar com precaução
em pacientes com insuficiência hepática grave. Não é necessário ajustar a dose em pacientes idosos ou naqueles
que apresentam comprometimento hepático discreto ou insuficiência renal. Não se recomenda sua administração a
pacientes pediátricos ou durante a gravidez e a lactação.
Interações. Até o momento, são desconhecidas.
Contraindicações. Pacientes com hipersensibilidade ao
fármaco.
Tramadol
Tegaserode
Ações terapêuticas. Agonista parcial do receptor 5-HT4
(receptor de serotonina tipo 4).
Propriedades. O tegaserode liga-se com grande afinidade
aos receptores da serotonina do tipo 4 (5-HT), sendo nula
sua união aos receptores tipo 3 (5-HT3) da serotonina. Atua
como um agonista parcial dos receptores 5-HT4 neuronais,
desencadeando a liberação de outros neurotransmissores,
como o peptídeo relacionado com o gene da calcitonina dos
neurônios sensitivos. O mecanismo de ação consiste em
estimulação do reflexo peristáltico e da secreção intestinal,
e inibição da sensibilidade visceral através da ativação dos
receptores 5-HT4 no trato gastrintestinal. O tegaserode aumenta a atividade motora basal, normaliza a motilidade diminuída do trato gastrintestinal, modera a sensibilidade visceral durante a distensão colorretal e reduz acentuadamente o número de episódios de refluxo pós-prandial e de
exposição ao ácido em pacientes com doenças devidas a
refluxo gastresofágico. A gravidade sos sintomas do paciente, o uso de antidepressivos tricíclicos ou de inibidores da
recaptura de serotonina ou a ingestão diária de fibra alimentar não parecem interferir com a eficácia do tegaserode. O
fármaco é rapidamente absorvido após administração oral;
a ingestão de alimentos reduz em cerca de 40% a 65% sua
biodisponibilidade. O tegaserod liga-se em aproximadamente 98% a proteínas plasmáticas, principalmente à a-1-glicoproteína ácida. Possuí duas vias metabólicas principais; a
primeira implica em hidrólise no estômago catalizada pelo
ácido, seguida por oxidação e conjugação, dando origem a
seu principal metabólito, o qual não se une aos receptores
5-HT4. A segunda via metabólica é a glicuronidação direta,
que dá origem à formação de N-glicuronídeos. A maior
parte do fármaco administrado é eliminado na forma
inalterada nas fezes e o restante é eliminado através da
urina, essencialmente na forma do metabólito principal.
Indicações. Tratamento de dor, mal-estar abdominal, distensão e função intestinal alterada em pacientes que apresentam síndrome do cólon irritável, cujos sintomas principais são dor, mal-estar e constipação.
Posologia. Por via oral, 6 mg duas vezes ao dia.
Superdosagem. Não há antecedentes de intoxicação aguda. Os sinais e sintomas de superdose podem ser diarreia,
cefaleia, dores abdominais intermitentes e hipotensão ortos-
Ações terapêuticas. Analgésico de ação central.
Propriedades. Nos seres humanos e em animais, o tramadol é metabolizado principalmente por desmetilação O e N e
e conjugação subsequente. De forma contrastante como no
caso dos animais, nos seres humanos elimina-se muito
mais droga intacta na urina. Exceto o metabólito O-desmetiltramadol (M1), todos os demais metabólitos são farmacologicamente inativos. Meia-vida biológica do tramadol e seu
metabólito M1 após a administração oral em humanos: no
soro, 6,8 a 9,4 horas respectivamente, e na urina, 6,2 e 7,2
horas respectivamente. Após a administração oral, o tramadol é absorvido rápida e quase completamente (pelo menos
90%). As concentrações séricas máximas são alcançadas
em 2 horas após a administração de tramadol. A
biodisponibilidade absoluta do tramadol oral é de
aproximadamente 65%.
Indicações. Dor aguda ou crônica, grave a moderada, medidas diagnósticas dolorosas e dor cirúrgica.
Posologia. A posologia depende da intensidade da dor e
da sensibilidade do paciente. As doses recomendadas em
adultos e crianças maiores de 14 anos são: 50 a 500 mg/dia
nas formas orais e 100 a 400 mg/dia na forma injetável por
via IV lenta, ou diluída em solução para infusão.
Efeitos secundários. Tal qual todos os analgésicos de
ação central, com a terapêutica de tramadol podem ocorrer
os seguintes efeitos colaterais: diaforese (particularmente
quando a administração intravenosa é demasiado rápida),
enjoos, náuseas, vômitos, secura na boca, fadiga ou confusão. Se, contrário às instruções, é administrado por via intravenosa muito rápida, podem ocorrer rubor, diaforese e taquicardia passageira; exceto isso, geralmente não tem
efeito sobre o sistema cardiovascular.
Interações. Quando combinado com barbitúricos, prolonga-se a duração da anestesia. Porém, na combinação simultânea do tramadol com um tranqüilizante, é provável que
se obtenha um efeito favorável sobre a sensação de dor.
Não deve ser combinado com inibidores da MAO.
Contraindicações. É contraindicado em casos de intoxicação aguda de álcool, hipnóticos, analgésicos ou outras drogas com ação sobre o SNC.
P.R. VADE-MÉCUM BRASIL 2010/11