Universidade Estadual de Campinas

Universidade Estadual de Campinas
Instituto de Química
Laboratório de Química Biológica
Disciplina QP – 434
Nanopartículas Lipídicas Sólidas em Fármacos
Fernanda Tomazini, Marcela Duran e Natiara Vaughn. Laboratório de Química Biológica.
Universidade Estadual de Campinas. Novembro 2007.
Sistemas
como
carreadores
nanopartículas,
coloidais,
boa biodisponibilidade após administração
nanoemulsões,
oral, e alta reprodutividade em larga escala
lipossomas, nanosuspensões e micelas
têm atraído atenção nos últimos anos por
(Hu et al., 2005).
Esses
sistemas
podem
ser
apresentarem uma série de características
classificados em três diferentes estruturas:
desejáveis para veículo de fármacos. Um
Nanopartículas Lipídicas Sólidas (NLS),
tipo de carreador são as nanoemulsões de
Carreador Lipídico Nanoestruturado (CLN)
lipídios, onde o uso de lipídios sólidos é
e Conjugado Lipídio Fármaco (CFL). As
substituído pelos líquidos, o que é bastante
Nanopartículas Lipídicas Sólidas (SLNs)
vantajoso, uma vez que a mobilidade do
funcionam como carreadores coloidais e
ativo no lipídio sólido é significativamente
são parte de um sistema de liberação
mais baixa quando comparada a um lipídio
controlada de fármacos (Hu et al., 2005).
líquido (Mehnert and Mader, 2001).
As nanopartículas lipídicas sólidas
A matriz (superfície) das SLNs são
formadas
de
lipídios
sólidos
em
apresentam baixa toxicidade, promovem
temperaturas ambiente e corporal e seus
liberação sustentada e/ou direcionada para
cristais apresentam raras imperfeições, o
um alvo específico, têm uma permanência
que torna difícil a penetração de fármaco
mais duradoura na corrente sangüínea,
em sua estrutura e quando isto ocorre este
atravessam a barreira hemato-encefálica
é facilmente “expulso” desta superfície
sem danificar estruturas, muitas vezes
diminui a estabilidade da molécula.
promovem o aumento da estabilidade da
droga, apresenta boa tolerabilidade, uma
As
Nanoestruturas
Lipídicas
Carreadoras (NLCs) são baseadas em uma
mistura de lipídios sólidos com lipídios
o
líquidos espacialmente incompatíveis, de
tratamento com a droga livre.
modo
que
apresentam
não
é
possível
mediante
o
menos
Há uma variedade de métodos para
portanto,
produção de nanopartículas lipídicas. São
permitem maior deposição de moléculas de
eles: difusão com solvente (Hu et al.,
fármacos (Hu et al., 2005).
2005), homogenização por alta pressão
ordenadas
se
que
que
as
Finalmente,
NLS
as
e
nanoestruturas
(He
et
al.,
2007),
solidificação
por
Fármaco-
evaporação à baixa temperatura (Zhang et
Lipídios (CFL) permitem uma eficiência
al., 2006), dispersão (Wong et al., 2006) e
maior
microemulsão em água e óleo (Serpe et al.
formadas
por
de
Conjugados
encapsulamento
de
ativos
hidrofílicos. Geralmente, as CFLs permitem
encapsular mais de 33 % de fármacos
hidrofílicos (Wissing et al., 2004).
A
efeitos
literatura
de
relata
fármacos
2006).
As
nanopartículas
lipídicas
são
caracterizadas segundo diversos critérios,
amplamente
por
tamanho e polidispersidade (Espectros-
nanopartículas lipídicas. Para exemplificar,
copia de Correlação de Fótons), morfologia
Serpe et al. (2006) e Wong et al. (2006)
(Microscopia de Força Atômica, Micros-
avaliaram
de
copia Eletrônica de Varredura, Difração de
doxorubicina em SLN. Serpe et al. (2006)
Raio X), ponto de fusão (Calorimetria
verificaram
diminuição
Diferencial), estruturas cristalinas (Difração
significativa do crescimento do carcinoma
de Raio X), características de material
colorretal humano (HT-29), retinoblastoma
congelado
(Y79) e glioblastoma (U373), em relação à
Criofratura), eficiência de encapsulação e
droga
capacidade
a
livre
carreados
como carga superficial (Potencial Zeta),
atividade
in
vitro
e
uma
antitumoral
uma
preparação
de
lipossomas. Wong et al. (2006) observaram
um aumento na captação celular, retenção
e citotoxidade, oito vezes maior frente ao
câncer de mama humano resistentes a
uma multiplicidade de fármacos de in vitro.
Brioschi
et
al.
(2007)
relataram
a
capacidade de diversos agentes citotóxicos
de
atravessarem
a
barreira
hemato-
encefálica quando em formulações de SLN,
(Microscopia
de
Eletrônica
ligação
da
(Espectroscopia por Ultravioleta).
por
droga
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