antiepiléticos - Farmácia Dehon

Antiepiléticos
Fármacos Disponíveis para o
Controle dos Sintomas em Cães
e Gatos.
Antiepiléticos
Fármacos Disponíveis para o Controle dos Sintomas em Cães e Gatos
Introdução
A epilespia é uma doença intracraneal não progressiva que produz ataques e convulsões intermitentes. O controle
farmacológico da epilepsia nos cães e gatos inicia quando os ataques ocorrerm com frequência ou quando o animal se
encontra em um estado epilético de risco (estado de vida ameaçado devido à atividade de ataques contínuos).
O objetivo da terapia com anticonvulsivantes é reduzir a frequência, duração e severidade dos ataques. Deve ser do
entendimento dos proprietários que seus animais continuaram a ter ataques durante a terapia, porém estes estarão
controlados. Além disto, regimes terapêuticos diferentes com vários fármacos e dosagem variadas poderão ser utilizados até
que se encontre a terapia adequada para aquele animal em particular. Possivelmente o cão ou gato deverá receber esta
medicação para o resto da vida.
As convulsões são comumente encontradas na prática de pequenos animais e
podem ser atribuídas a uma variedade de desordens do cérebro, sendo
classificadas da seguinte forma:
ŸEpilepsia Idiopática: caracterizada por ataques convulsivos sem lesão estrutural
subjacente no cérebro;
ŸEpilepsia Sintomática: caracterizada por ataques convulsivos causados por
lesão estrutural identificável no cérebro;
ŸEpilepsia Sintomática Provável: ataques convulsivos tidos como resultantes de
uma lesão estrutural no cérebro, embora não se consiga identificar.
Entre as possíveis causas da epilepsia em cães podemos citar: causas
degenerativas; de desenvolvimento cerebral; inflamatórias e infecciosas (por
exemplo vírus da cinomose); metabólicas; neoplásicas, nutricionais; traumáticas e
tóxicas.
O diagnóstico é clínico e a anamnese constitui o aspecto mais importante da
avaliação de um animal com ataques convulsivos, pois geralmente apenas o
proprietário observa estes eventos e o exame neurológico em animais com
epilepsia idiopática é freqüentemente normal.
A possibilidade de manipulação de fármacos anticonvulsivantes facilita a terapia desta patologia tanto para veterinários quanto
para cães e proprietários. O ajuste da dose destes fármacos, tão requisitada no início do tratamento, transforma a farmácia
magistral em parceiro no tratamento da epilepsia.
A terapêutica da epilepsia em animais requer, muitas vezes, mais de um tipo de fármaco com
dosagens diversas. O ajuste de doses, tão importante no início do tratamento, é facilmente
alcançado em farmácias magistrais.
|01|
Estudos & Atualidades
Estudo analisa os fármacos mais comuns utilizados na terapia anticonvulsivante:
Estudo realizado faz um levantamento entre veterinários sobre quais fármacos são mais utilizados na terapia anticonvulsivante
e quais a associações mais utilizadas, bem como suas abrangências terapêuticas:
Fármacos mais utilizados em tratamento da epilepsia
Fármacos
Fenobarbital
Brometo de Potássio
Primidona
Ácido valpróico
Benzodiazepinas
Buspirona
Prednisolona
Cães (%)
177 (99)
143 (80)
20 (11)
1 (1)
6 (3)
1 (1)
0
Gatos (%)
119 (94)
7 (6)
3 (2)
1 (1)
53 (42)
0
22 (17)
O estudo apresentou as associações farmaco-terapêuticas mais utilizada em cães e gatos:
Cães:
Gatos:
ŸFármaco de escolha: Fenobarbital seguido de Brometo de
ŸFármaco de escolha: fenobarbital seguido dos
Potássio;
Ÿ82% Terapia combinada de Fenobarbital + Brometo de
Potássio;
Ÿ93% dos entrevistados não tiveram problemas com a
terapia.
Benzodiazepínicos;
Ÿ56% dos entrevistados não utilizam terapia combinada
para gatos;
Ÿ32% utilizam terapia combinada Fenobarbital + Brometo
de Potássio;
Ÿ17,6% utilizam terapia combinada de Fenobarbital +
Diazepan;
Ÿ63% dos entrevistados não tiveram problemas com a
terapia.
A variedade de drogas anticonvulsivantes
trouxe tranqüilidade aos profissionais no
tratamento da epilepsia em cães e gatos. A
terapia em gatos era restrita aos
benzodiazepínicos, ocasionando sérios
efeitos colaterais. O uso da terapia
combinada auxiliou os profissionais no
controle das crises epiléticas.
Aus. Vet. Journ. Nov, 2009.
|02|
Estudos & Atualidades
Estudo analisa a utilização de Gabapentina como adjuvante no controle de crises epiléticas em cães
com epilepsia idiopática.
16 Cães com Epilepsia Idiopática foram tratados com Fenobarbital + Brometo de Potássio. Após
estabilização das crises epiléticas, foi administrado Gabapentina 35 a 50mg/kg/dia , três vezes ao dia por
quatro meses.
ŸRegistros diários de efeitos colaterais foram realizados pelos proprietários;
ŸConcentração plasmática de Gabapentina, Brometo de Potássio e Fenobarbital foram monitoradas;
ŸModificações nas características físicas e mentais foram avaliadas.
Resultados:
Gabapentina apresentou efeitos de
sedação e ataxia dos membros
posteriores, fator solucionado pela
redução da dose de Brometo
administrada.
Em três cães as crises pararam
completamente, no restante dos
avaliados não houve redução
significativa após a introdução da
Gabapentina no tratamento.
Gabapentina reduziu o tempo de
recuperação pós-crise e aumentou o
intervalo entre as crises.
A associação da Gabapentina à terapia com Brometo de
Potássio e Fenobarbital reduz o tempo de recuperação
após a crise epilética e aumenta o intervalo entre as
crises.
Aust Vet J. Oct, 2005.
|03|
Principais Fármacos utilizados em Epilepsia:
Antiepiléticos
Fármaco
Ácido Valpróico
Dose oral (mg/kg de peso)
Cães:
75-200mg/kg, três vezes ao dia.
Indicações e Observações
Pode causar sedação e
hepatotoxicidade.
Em virtude de sua hepatotoxicidade,
este medicamento tem sido
considerado tratamento de 3ª.
escolha para os sintomas epiléticos.
Caso seja utilizado cronicamente,
teve-se avaliar as enzimas hepáticas
pelo menos a cada 6 meses.
Brometo de Potássio
Gabapentina
Cães:
Para os sintomas da epilepsia
(“seizures”) o esquema posológ ico é
o seguinte:
1. 400mg/kg/dia, divididos em
duas doses, por dois ou três
dias;
2. 22-30mg/kg/dia se estiver
sendo administrado
concomitantemente com
fenobarbital;
3. 70-80mg/kg/dia se estiver
sendo utilizado como
monoterapia.
Os brometos são indicados na
terapia adjunta dos sintomas de
epilepsia, nos animais que não são
adequadamente controlados com o
uso do fenobarbital ou naqueles
acometidos por hepatotoxicidade
derivada do fenobarbital.
Pode causar sonolência, ataxia,
polifagia e irritação gastrintestinal.
Este medicamento pode levar várias
semanas até que se atinja os efeitos
terapêuticos.
Sugere-se níveis sanguíneos de 1 1,5mg/ml.
Cães:
Indicada para o controle das crises
Terapia inicial 10mg/kg, a cada oito epiléticas em associação com
horas.
Brometo e Fenobarbital.
Pode causar ataxia e sedação leve.
Cães:
2-3mg/kg, duas vezes ao dia
(monoterapia ou em combinação
com propranolol).
Fenobarbital
Indicado para epilepsia psicomotora.
Pode causar poliúria, polifagia,
sedação e hiperatividade.
Tratamento inicial: diário, dividido
em 2 doses.
Gatos:
1-3mg/kg, uma ou duas vezes ao dia
Contra-indicado em cadelas
(monoterapia) ou 7,5mg/gato, duas
prenhas, lactantes ou com disfunção
vezes ao dia, em combinação ao
hepática.
propranolol.
|04|
Mecanismo de Ação
Fenobarbital:
Valproato de Sódio:
Aumento de capacidade de resposta neuronal ao ácido
gama-aminobutírico (GABA), diminui o fluxo de cálcio nos
neurônios.
Efeitos adversos: sedação; polifagia; mudanças de
comportamento. Após 10 dias os efeitos são reduzidos.
Bloqueia os canais de sódio voltagem-dependente, facilita
os efeitos do GABA.
Efeitos adversos: queda de pelos; hepatotoxicidade e
vômitos. Deve ser administrado conjuntamente com
outros fármacos.
Brometo:
Gabapentina:
Estabiliza a membrana neuronal, interferindo com o
transporte de íons cloreto e potencializando os efeitos do
GABA.
Efeitos adversos: letargia; ataxia; dermatite eritematosa;
conjuntivite; náusea e anorexia.
Bloqueia os canais de cálcio voltagem-dependente,
inibindo o fluxo de cálcio neuronal.
Efeitos adversos: ataxia e sonolência.
As concentrações plasmáticas de Brometo de Potássio devem ser monitoradas a cada 30, 60 e 120 dias após o início
do tratamento. A partir dos dados obtidos a dosagem deve ser adaptada para reduzir os efeitos colaterais.
Santos, 2006.
Outros Fármacos Antiepiléticos ainda não
disponíveis no mercado magistral:
Levetiracetam: Auxilia os efeitos inibitórios do GABA e inibe o
fluxo de potássio para o interior do neurônio. Possui efeito sobre
as crises com reduzidos efeitos colaterais. Em cães e gatos a
dose inicial é de 20mg/kg, a cada oito horas.
Zonizamida: Bloqueia os canais de sódio voltagemdependente, inibindo o fluxo neuronal. É efetivo como
monoterapia e possui menores efeitos colaterais que o
fenobarbital. Dose inicial: 5mg/kg a cada doze horas, em gatos a
dose é de 5mg/kg uma vez ao dia.
|05|
Sugestões de Fórmulas
1. Cápsulas de Ácido Valpróico para cães
Ácido Valpróico....................................100mg/kg
Mande 90 cápsulas.
Administrar uma cápsula três vezes ao dia por uma
semana.
2. Gotas de Ácido Valpróico para cães
Ácido Valpróico..............................100mg/kg/ml
Veículo qsp...................................................90ml
Administrar 1ml três vezes ao dia.
3. Cápsulas de Brometo de Potássio para cães:
Por três dias:
Brometo de Potássio...........................400mg/kg
Mandar 6 cápsulas.
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia por
três dias consecutivos.
Monoterapia:
Após três dias e com tratamento conjunto com
fenobarbital:
Brometo de potássio.............................70mg/kg
Brometo de Potássio........................22-30mg/kg
Mandar 60 cápsulas.
Uma cápsula ao dia.
Mande 60 cápsulas.
Uma cápsula ao dia.
4. Gotas de Brometo de Potássio
Brometo de Potássio.........................400mg/5ml
Solução Oral qsp.........................................60ml
Administrar 5ml duas vezes ao dia por três dias
consecutivos
Após três dias e com tratamento conjunto com
fenobarbital:
Brometo de Potássio......................22-30mg/kg/ml
Solução Oral qsp...........................................30ml
Administrar uma dose ao dia.
Monoterapia:
Brometo de potássio........................70mg/kg/ml
Solução Oral qsp..........................................60ml
Administrar uma dose ao dia.
Solicite ao farmacêutico que realize a graduação
da dose de acordo com o conta-gotas utilizado.
|06|
Sugestões de Fórmulas
5. Cápsulas de Carbamazepina
Para cães:
Carbamazepina........................................8mg/kg
Para gatos:
Carbamazepina........................................4mg/kg
Mande 90 cápsulas.
Administrar uma cápsula três vezes ao dia.
Mande 60 cápsulas
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia.
7. Fenobarbital
Para cães:
Fenobarbital.............................................3mg/kg
Para gatos - Monoterapia:
Fenobarbital.............................................1mg/kg
Mande 60 cápsulas.
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia.
Mande 60 cápsulas.
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia.
Em combinação com Propranolol:
Fenobarbital......................................7,5mg/gato
Mande 60 cápsulas.
Administrar uma cápsula duas vezes ao dia.
Literatura Consultada
1.Govendir M, Perkins M, Malik R. Improving seizure control in dogs with refractory epilepsy using gabapentin as an adjunctive agent. Faculty of Veterinary Science, Building B14, The University of
Sydney, New South Wales. Aust Vet J. 2005 Oct.
2.Thomas WB. Idiopathic epilepsy in dogs and cats.
3.Department of Small Animal Clinical Sciences, College of Veterinary Medicine, University of Tennessee, Knoxville, TN 37996-4544, USA. Vet Clin North Am Small Anim Pract. 2010 Jan.
4.Kluger EK, Malik R, Govendir M. Veterinarians' preferences for anticonvulsant drugs for treating seizure disorders in dogs and cats. Faculty of Veterinary Science, The University of Sydney, New
South Wales 2006, Australia. Aust Vet J. 2009 Nov.
5.Dewey CW. Anticonvulsant therapy in dogs and cats. Department of Clinical Sciences, Cornell University, College of Veterinary Medicine, Ithaca, NY 14853, USA. Vet Clin North Am Small Anim
Pract. 2006 Sep.
6.Santos, A. P. Epilepsia em cães. Centro de Ciência Médicas, Univ. Castelo Branco. Rio de janeiro, Set, 2006.
|07|