GÉIS Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão bicoerente de fase sólida em fase líquida GÉIS HIDROFÓBICOS Consistem usualmente de parafina líquida com polietileno ou óleos gordurosos com sílica coloidal ou sabões de alumínio ou zinco GÉIS HIDROFÍLICOS São preparações obtidas pela incorporação de agentes gelificantes – tragacanta, amido, derivados de celulose, polímeros carboxivinílicos e silicatos duplos de magnésio e alumínio – a água, glicerol ou propilenoglicóis GEL ANIÔNICO NEUTRO - CARBOPOL Apresentação: Base de gel carbopol, ideal para aplicações cosméticas diversas, principalmente nos casos de pele oleosa e acneica. Deve ser usado com matérias-primas de pH neutro a alcalino. • Utilização/Incorporação: Eritromicina, Ácido Retinóico, Extratos Vegetais, Resorcina, Enxofre, Espironolactona, Corticóides, Princípios Ativos Cosmecêuticos e Geral (Protetor Solar). Especificações: Aspecto: Sólido gel Cor: Incolor Odor: Suave Característico pH: 6,50 – 7,00 Validade: 2 anos Formulação 100g: TÉCNICA DE PREPARO Aquecer a água a 70°C e solubilizar os componentes da formulação na sequência até o Glucam. Adicionar lentamente o carbopol agitando com velocidade moderada, até a dispersão completa. Reduzir a temperatura a 40°C Adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água. Ajustar o pH para 6,5 – 7,0, com a trietanolamina. GEL NÃO – IÔNICO NEUTRO -> NATROSOL • Apresentação: Base de gel Hidroxietilcelulose, ideal para aplicações cosméticas diversas, principalmente nos casos de fórmulas com ácidos e sais ionizáveis, deve ser usado com matérias primas de pH neutro para ácido e demais casos onde o Gel de Carbopol não é compatível. • Utilização/Incorporação: Peróxido de Benzoíla, Eritromicina, Clindamicina Cloridrato, Ácido Retinóico, Extratos Vegetais, Resorcina, Nicotinamida, Enxofre , Espironolactona, LCD, Corticóides e Princípios Ativos Cosmecêuticos em geral. Especificações: Aspecto: Sólido gel Cor: Incolor a levemente amarelado Odor: Suave Característico pH: 6,00 – 7,00 Validade: 2 anos Formulação 100g: COMPONENTES NOME COMERCIAL QUANTIDADE FUNÇÃO Metilparabeno Nipagim 0,2g Conservante Água deionizada * qsp 100g Veículo Hidroxietilcelulose Natrosol 2,2g Espessante Imidazolidinil Uréia Germall 115 0,1g Conservante TÉCNICA DE PREPARO Dissolver o Nipagim em água aquecida a 70°C. Adicionar o Natrosol aos poucos, com agitação lenta e constante, até completa dissolução. Resfriar a 40°C, intercalando a agitação com períodos de repouso. Adicionar o Germall previamente solubilizado em pequena quantidade de água ÁLCOOL GEL Ingrediente ativo: Álcool Etílico 70%, responsável pela higienização e antissepsia. É absorvido rapidamente e age logo após aplicado, eliminando germes e bactérias sem a necessidade de água. * Não substitui lavagem com água e sabão. Álcool Etílico 70% (antisséptico) Água purificada ( Gel carbopol (veículo) Nipagim (conservante) Glicerina (hidratante) BHT (antioxidante / conservante) AMP 95 (neutralizante) CURIOSIDADE – BITREX (INDÚSTRIA) "O GOSTO AMARGO DA SEGURANÇA" (artigo sobre o Bitrex® Divulgação) - Os estudos comprovam, cerca de 300 mil brasileiros, na maioria crianças, são acidentalmente intoxicados todos os anos através da ingestão de produtos químicos de limpeza, plantas, inseticidas ou cosméticos. Devido a concentração de álcool no Gel Higienizante HI CLEAN, adicionamos Bitrex® à fórmula para proteger a sua família, principalmente as crianças. O Bitrex® é muito simples, mas muito eficaz e protetor. Seu gosto amargo garante que ninguém coma ou beba o que não deve. Além disso, o Bitrex® não provoca alterações nos outros produtos que ele faz parte, ele é inodoro, incolor e totalmente biodegradável e, por ser tão forte, uma pequena quantidade já é suficiente para que o seu sabor amargo tenha o efeito desejado. GEL TRANSDÉRMICO • Empregado para a administração de fármacos pela via transdérmica. É um veículo de alta permeabilidade cutânea, com capacidade de carrear fármacos incorporados, tais como anti-inflamatórios, analgésicos, anti-eméticos e demais fármacos empregados em situações onde se deseja um alcance sistêmico do fármaco. • Essa emulsão consiste de uma fase hidrossolúvel que é o gel aquoso de Polaxamer 407 de 20 a 40%, e de uma fase lipossolúvel (L.I.P.S.) composta de uma solução de lecitina granulada e Palmitato de isopropila. • Após o preparo do gel aquoso, o farmacêutico incorpora o fármaco através do emprego de uma farmacotécnica simples que envolve a aplicação da força de extrusão. • A força de extrusão é a força necessária para a formação de micelas lipossomais e com isso a encapsulação do fármaco incorporado. Para aplicação de tal força, utilizamos duas seringas conectadas por um adaptador e misturamos o conteúdo das duas seringas, já com o fármaco incorporado na solução L.I.P.S. Sabemos que na prática clínica, se manipularmos o gel somente com simples homogeneização no gral, não há formação de micelas e por isso, o resultado é pouco satisfatório. GEL TRANSDÉRMICO Recomenda-se a prévia manipulação e armazenamento dessas fases para que no momento que se recebe a prescrição do gel transdérmico, possamos utilizá-las fazendo tão somente a incorporação do ativo prescrito. PARTE 1: FASE OLEOSA (LIPS) Estudo crítico da fórmula • • • Lecitina: fosfolipídeo, capaz de atravessar a camada córnea da pele. Palmitato de isopropila: solvente e promotor da penetração cutânea. Ácido sórbico: conservante. Componentes para fase oleosa PARTE 2: FASE AQUOSA Estudo crítico da fórmula • • • Polaxamer 407: surfactante e agente estabilizante Sorbato de potássio: conservante Água destilada: solvente. Componentes do Gel Polaxamer 407 Observações: • • A percentagem mais usada nas formulações do gel é 20%. O polímero polaxamer 407 é termoreverso, em temperatura ambiente, seus géis ficam gelificados e em temperatura fria, seus géis se fluidificam. Portanto, armazenar o gel no refrigerador, para facilitar a manipulação final. INCORPORAÇÃO DO ATIVO NO GEL TRANSDÉRMICO • Gel com cetoprofeno a 10%, por exemplo: • Para tratamento de psoríase TÉCNICA DE PREPARO • • • Triture o ativo em um gral para que haja redução dos cristais e ou partículas. Dissolva o cetoprofeno em qs de álcool em um béquer pequeno. Retire o conteúdo do béquer com o auxílio de uma seringa de 30 ou 20mL do tipo luer lock e coloque o adaptador na seringa como mostra a figura: • Com o auxílio de outra seringa de 60mL do tipo luer lock, retire o volume necessário da solução de lecitina (LIPS) e conecte as seringas. • Vagarosamente, misture o conteúdo das seringas, empurrando um êmbolo por vez até obter uma mistura homogênea. Coloque a solução em uma única seringa deixando o conector. • Observe o volume em mL que sua preparação está ocupando na seringa. Diminua esta quantidade de 60mL. Essa diferença é o volume do gel de polaxamer a ser usado. Retire o volume necessário do gel de polaxamer com uma outra seringa de 60mL do tipo luer lock. Conecte as duas seringas. • Misture o conteúdo das duas seringas empurrando os êmbolos das duas seringas da direita para a esquerda e vice e versa, um por vez. (técnica de extrusão, de acordo com a figura abaixo). Execute essa técnica pelo menos 5 vezes ou até que a mistura esteja visivelmente homogênea. •De acordo com a dose diária, dispensar na própria seringa de 60mL ou dispensar em seringas menores que permitem a leitura precisa do gel em quantidades menores que 1mL. Pode-se dispensar várias seringas de 1mL para o paciente. VANTAGENS DA ADMINISTRAÇÃO • Via alternativa ao TGI: menor irritação e toxicidade sistêmica, evita ação do pH ácido do estômago sobre fármacos sensíveis nestas condições. Evita também, possíveis interações do fármaco com alimentos e com a flora intestinal. • Evita o efeito de 1ª passagem hepática. • Permite o controle da absorção de determinada quantidade de fármaco. VANTAGENS DA ADMINISTRAÇÃO • Possibilidade de aplicação em diferentes locais do corpo (deve-se evitar aplicação em locais com irritação e/ou com lesões). • Aumenta adesão do paciente ao tratamento: resultado da fácil adm. e da diminuição da toxicidade sistêmica. DESVANTAGEM DA ADMINISTRAÇÃO • Possibilidade de irritação localizada ou reações alérgicas cutâneas. • Lag Time: Tempo requerido para a difusão através da pele (relativa demora no início da ação do fármaco). • Limitações nas dosagens de fármacos. BIBLIOGRAFIA Batistuzzo J.A.O, Itayla.M, Eto Y. Formulário médico farmacêutico. 3ª edição. Pharmabooks. Aulton, Michael E. Delineamento de formas farmacêuticas. 2ª edição. Porto Alegre, RS. Artmed, 2006 Thompson, J.E. A prática farmacêutica na manipulação de medicamentos. Porto Alegre, RS. Artmed, 2006 Material oferecido pela Embrafarma Produtos Químicos e Farmacêuticos Referências Bibliográficas utilizada pela Embrafarma: – WILLIMANN H, WALDE P, LUISI PL, GAZZANIGA A, STROPPOLO F. Lecithin organogel as matrix for transdermal transport of drugs. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1992 Sep; 81(9):871-4. – JONES, M. The History of Lecithin Pluronic Organogel. International Journal of Pharmaceutical Compounding. 2003 May 7(3): 180-2. – HOFFMANN G, MARKS SL, TABOADA J, HOSGOOD GL, WOLFSHEIMER KJ. Transdermal methimazole treatment in cats with hyperthyroidism. J Feline Med Surg. 2003 Apr;5(2):77-82 Aline Ferreira Costa Alexandre José Barbosa José Ildelane Oliveira Orenice Aliberti Samantha Dantas RA 555086-6 RA 589415-8 RA 953906-9 RA 176743-7 RA 590140-5