ETNOFARMACOLOGIA Etnofarmacologia, Por que estudar isso? - Taxa de sucesso da indústria farmacêutica no lançamento de um novo fármaco – 1/5000; - Tempo de estudo pré – lançamento: 19 – 24 anos em média; - Custo médio de US$800 milhões. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica ETAPAS PARA O LANÇAMENTO DE UM NOVO FÁRMACO 1 – Descoberta: Validação do alvo e a descoberta do fármaco propriamente dito; 2 – Fase pré – clínica (FPC): testes em laboratório com e sem modelos animais; 3 – FPC fase I: Avaliação de segurança e dosagem; 4 - FPC fase II: Eficácia e efeitos colaterais; 5 - FPC fase III: Reações adversas; 6 – Aprovação e acompanhamento mercadológico. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica Fase de Descoberta: O que procuramos? - Identificação e validação de um alvo; - Caracterização de um alvo; - Avaliação do composto; - Desenvolvimento de experimentos de produção; - Estudos mecanísticos; - Diagnóstico molecular. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica Etnofarmacologia, Por que estudar isso? - Diversidade de produtos praticamente infinita - sazonalidade; - interações biológicas; - variações ambientais. - Seleção de possíveis usos baseados em: - conhecimento popular; - conhecimento botânico; - conhecimento químico; - possibilidade de produção auto – sustentável. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica O USO POPULAR DAS PLANTAS MEDICINAIS - Está relacionado ao tratamento de doenças pela medicina popular em diversas partes do mundo; - Esta prática acompanha a história humana desde o seu princípio; - Estes produtos podem ser utilizados nas mais diversas formas: - Alcoolaturas; - Decoctos; - Lambedores; - Extratos concentrados; - Látexes; - Óleos, etc. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica ATIVIDADES RELATIVAS A MICRORGANISMOS: • ATIVIDADES RELATIVAS A MICRORGANISMOS - ANTIBACTERIANA ESTAFILOCOCCIDA Bacharis trimera (Avancini et al, 2002); - ANTIFÚNGICA ANTI – CANDIDA Psidium guajava (Holetz et al, 2002); - ANTI – VIRAL ANTI – HIV Curcuma longa (Araújo & Leon, 2001); - ANTIPROTOZOÓTICA ANTI – LEISHMANIÓTICA Curcuma longa (Araújo & Leon, 2001). Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica ATIVIDADE MODIFICADORA DA AÇÃO ANTIBIÓTICA - Sinergística: Quando o efeito de ambos os compostos é melhorado; - Aditivo Quando o efeito de um dos compostos é melhorado; - Indiferente Quando não há melhora no efeito de nenhum dos compostos; - Antagonismo Quando o efeito de um ou de ambos os compostos piora. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica DO ORGANISMO AO COMPOSTO ISOLADO. ESCOLHA DA PLANTA A SER ESTUDADA Aleatória; Conhecimento Popular; Taxonomia ou Quimiotaxonomia IDENTIFICAÇÃO TAXONÔMICA LEVANTAMENTO BIBLIOGRÁFICO - Coleções de referência - CAPES AVALIAÇÃO QUÍMICA PRELIMINAR TRIAGEM FARMACOLÓGICA Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica TRIAGEM FARMACOLÓGICA ISOLAMENTO E PURIFICAÇÃO DOS CONSTITUINTES QUÍMICOS PUBLICAÇÃO DOS RESULTADOS PATENTE Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica COMPOSTOS NATURAIS BIOATIVOS - METABOLITOS PRIMÁRIOS: - Produtos do metabolismo geral do organismo, característica amplamente distribuída no grupo. - METABÓLITOS SECUNDÁRIOS - Produtos do metabolismo especial e é uma característica restrita a determinados grupo. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica SISTEMAS DE CLASSIFICAÇÃO DOS PRODUTOS NATURAIS - Alfabético; - Taxonômico: - Baseia-se no táxon de onde o produto foi obtido; - Morfológico: - Baseia-se no orgão do organismo de que foi extraído; - Farmacológico ou terapêutico: - Baseia-se na sua atividade biológica; - Químico: - Mais utilizado. Baseia-se na natureza química dos seus constituintes. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica PRINCIPAIS CLASSES DE PRODUTOS NATURAIS 1 – ALCALÓIDES: bases orgânicas nitrogenadas com acentuada atividade biológica. Principalmente de origem vegetal. TRIGONELINA CAFEÍNA Coffea arabica Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica 2 - TERPENÓIDES - Compostos apolares derivados de isopreno. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica 3 - TANINOS - O termo foi cunhado para definir a propriedade adstringente da casca do carvalho, que impedia o apodrecimento da pele. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica 4 - LIGNÓIDES Designação genérica de micromoléculas cujo esqueleto é formado exclusivamente por um grupo fenilpropânico (C6 – C3)n, sendo restrito a poucas unidades. Sua ocorrência é restrita às plantas vasculares. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica 5 - FLAVONÓIDES São compostos que apresentam um esqueleto carbonado C6-C3-C6, tendo ligado ao anel aromático um núcleo pirano ou cromano Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica 6 - QUINONAS São dicetonas insaturadas que são reduzidas a polifenóis e podem se regenerar facilmente por oxidação. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica 7 - SAPONINAS São substâncias de natureza heterosídica que por hidrólise liberam açúcar e uma outra parte denominada de ‘sapogenina”. O seu nome vêm do fato de que, quando agitados em água formam uma espuma abundante. Microbiologia de Bactérias Gram-positivas: Uma Abordagem Etnofarmacológica