Nortriptilina - Grupos.com.br

 Imipramina (Tofranil)
Amitriptilina (Tryptanol)
 Clomipramina (Anafranil)
 Maprotilina (Ludiomil)
 Nortriptilina (Pamelor)
MECANISMO DE AÇÃO
 Bloqueio da recaptação
de NA e 5-HT (IMEDIATO)
 Bloqueio de -2 présináptico (aumento da
liberação de NA)
OUTRAS AÇÕES
 Bloqueio H1
 Bloqueio M1
 Bloqueio  1 adrenérgicos
EFEITOS ADVERSOS
 Sedação
 Sialoquiese, constipação, retenção urinária,
taquicardia, “visão borrada”
 Hipotensão
 SNC: excitação, delírio, convulsões
 Coração: arritmias
 Hipotensão ( < Vd, porém, < perfusão renal e
hepática, então aumento de t 1/2)
 Extenso efeito de primeira passagem
 Ligação proteica: 70 - 95%
 Vd: 15 a 40 l / Kg
 Biotransformação hepática: produtos ativos
Droga / Metabólito
NA
5-HT
Imipramina
+++
++
++++
+
+++
-
++
++
Nortriptilina
+++
++
OH nortriptilina
++
++
Desmetilimipramina
OH desmetilimipramina
Amitriptilina
Fonte: Rang Dale - Farmacologia
 Excreção: renal (glicuronídeo conjugado)
 Anticolinérgicos: efeitos aditivos
 - bloqueadores: diminuição da eficácia (NA
compete pelos receptores)
 IMAO:hipertensão, hipertermia, convulsões
 Adrenérgicos: excitação, hipertensão
 Neurolépticos: aumento do efeito anticolinérgico e
inibição da biotransformação de ambos
 Tranilcipromina (Stelapar)
 Iproniazida
 Moclobemida (Aurorix, Mocloxin)
 Fenelzina
MECANISMO DE AÇÃO
 Inibição da MAO:
aumento de 5-HT, NA e DA
 Favorecimento do
extravazamento espontâneo
de catecolaminas
 Excitação neuromuscular e hiperatividade
simpática
 Cefaléia, hiperreflexia, midríase, náuseas,
taquicardia
 Fasciculações, alucinações, confusão mental
 Hipertensão, hiperventilação, convulsões, coma
 Hiperpirexia, falência cardíaca, edema pulmonar
 Colapso cardiovascular, insuficiência renal
 Tiramina: hipertensão
Psicostimulantes e adrenérgicos em geral: arritmias,
hipertensão, acidente vascular cerebral
 Fluoxetina (Prozac)
 Sertralina (Zoloft)
 Paroxetina (Aropax)
 Mianserina (Tolvon)
maprotilina
nortriptilina
imipramina
Aumento da seletividade para a 5-HT
amitriptilina
sertralina
Aumento da seletividade para a NA
paroxetina
fluoxetina
clomipramina
EFEITOS ADVERSOS
 náuseas , diarréia ou constipação intestinal
 insonia ou sonolência, tremores e cefaléia
 sialoquiese e sudorese
Impotência sexual
amenorréia, secreção de prolactina
perda de cabelos
 Inibidores de CYP2D6 (paroxetina e fluoxetina) :
diminuem Cl de ADT, neurolépticos, propranolol,
carvedilol
 Inibidor de CYP1A2 (Fluvoxamina): diminui Cl de
ADT e Teofilina
 Tremores , náuseas e vômitos
Convulsões