ESTUDO DA FOTOESTABILIDADE DO FÁRMACO

ESTUDO DA FOTOESTABILIDADE DO FÁRMACO TENOFOVIR DESOPROXILA SOB
LUZ UV
Alissandra Suime da Silva Sousa (ICV/UFPI), Josy Anteveli Osajima (Orientadora, Depto. de
Engenharia de Materiais - UFPI)
RESUMO: A degradação do fármaco Fumarato de Tenofovir Desoproxila foi estudada por fotólise
direta em reator aberto sob irradiação UV. A concentração de fármaco usada na fotólise para esse estudo
foi 5,0x10-5 mol L-1. Com os resultados obtidos, o material (Fumarato de Tenofovir Desoproxila)
mostrou-se resistente sob luz UV.
Palavras-chave: Fármaco. Fotoestabilidade. Absorbância.
Introdução
A fotoestabilidade de fármacos é atualmente um assunto de suma importância no campo da
pesquisa farmacêutica, pois é crescente o número destes produtos que apresentam sensibilidade à luz,
uma vez que é inevitável a exposição deles à luz visível e UV (PEREIRA, 2010).
A Organização Mundial da Saúde (OMS) define estabilidade farmacêutica como a capacidade
do fármaco manter suas propriedades microbiológicas, biofarmacêuticas, químicas e físicas durantetodo
seu tempo válido, mantendo sua qualidade, pureza, identidade e potência. É importante estudar
aestabilidade de medicamentos pela preocupação com a saúde pública, uma vez que a perda da
estabilidade de um medicamento leva à perda do efeito terapêutico ou à formação de produtos tóxicos.
A temperatura, umidade e luz são fatores ambientais que influenciam a estabilidade de produtos
farmacêuticos, além de outros fatores como propriedades físicas e químicas de substâncias ativas e
excipientes farmacêuticos, composição química, processo de fabricação, tipo e propriedadedos materiais
de embalagem (MINÉ e MORAIS, 2013).
O Tenofovir é um fármaco que pertence à classe dos antirretrovirais inibidores da
transcriptase reversa análogos de nucleotídeos e destacam-se na terapia contra a infecção causada pelo
HIV, sendo o Fumarato de Tenofovir Desoproxila (TDF) produzido no Brasil (ALEXANDRINO et al.,
2014).Embora seja produzido no Brasil, há poucos estudos na literatura que indiquem a estabilidade
deste fármaco.
Com base nisso, o presente trabalho visa o estudo da fotoestabilidade do fármaco Fumarato de
Tenofovir Desoproxila sob luz UV para a utilização e aplicação dos resultados do ponto de vista prático,
de forma que possa fornecer subsídios para indústria farmacêutica, contribuindo deste modo, para a
diminuição de impacto ambiental.
Metodologia
O fármaco utilizado neste trabalho é o Tenofovir Desoproxila, gentilmente cedido pelo grupo
do Prof. José Lamartine Soares Sobrinho da Universidade Federal de Pernambuco. Os outros reagentes
foram doados pelo grupo do Prof. Edson Cavalcanti da Silva Filho para a investigação da
fotoestabilidade do material. As amostras foram irradiadas por luz UV na câmera de irradiação. O
sistema de irradiação foi conectado ao banho termostático para manter a temperatura constante. Todas
as soluções foram preparadas com o auxílio de uma balança analítica para a obtenção de maior precisão.
A homogenização da solução foi realizada por um agitador magnético e um termômetro digital foi
inserido no reator fotoquímico a fim de um maior controle na temperatura, já que a mesma influencia
na velocidade da reação. Ao longo da irradiação a temperatura foi constante, em torno de 25ºC. As
amostras irradiadas foram coletadas em tempos pré-determinados e armazenadas para posteriores
análises. A coleta das amostras (2 mL) ocorreu nos intervalos de tempo 0, 5, 10, 15, 30, 45, 60, 90, 120,
480, 960 e 1440 minutos. A cinética de degradação do fármaco foi determinada por espectroscopia UVVis instalado no laboratório LIMAV, no comprimento de onda de 200 – 400 nm e com o auxílio de
cubetas de quartzo. A intensidade de radiação foi monitorada por um radiômetro.
Resultados e Discussão
A Figura a seguir mostra os espectros de absorção do fármaco obtidos a partir da fotólise da
solução na concentração de 5,0 x 10-5 M.
Espectro de absorção do fármaco Tenofovir Desoproxila em 5,0 x 10-5 M durante 1440 min de
irradiação.
De acordo com a figura pode-se observar que o fármaco apresentou resistência para a
degradação, uma vez que a distância entre uma banda de absorção e a outra é pequena. Quando se coloca
um determinado material para degradar, ao longo do tempo o material degrada mais e mais, pois houve
maior tempo de exposição à luz e com isso maior absorbância do mesmo. O tempo zero do Tenofovir
teve um grau de absorbância pequeno em relação aos demais tempos justamente por que ele não foi
exposto à luz como foram as outras amostras. Mas observando o gráfico (figura) nota-se que mesmo
com horas de exposição, o fármaco não teve mudanças significativas em relação ao tempo zero. Isso
pode indicar resistência do fármaco para se degradar.
Conclusões
A proposta de estudo da fotodegradação do fármaco Fumarato de Tenofovir Desoproxila foi
realizado com sucesso. Conclui-se que o fármaco na concentração estudada (5,0 x 10-5 M) apresentou
pouca degradação com radiação UV no intervalo de tempo de 1440 minutos investigado.
Agradecimentos
Os autores agradecem à FAPEPI, ao CNPq, à Universidade Federal do Piauí (UFPI), ao
Laboratório Interdisciplinar de Materiais Avançados (LIMAV) pelo suporte técnico e ao Programa de
Iniciação Científica Voluntária (ICV/UFPI).
Referências
ALEXANDRINO, T. D.; ALMEIDA, M. B.; RABITO, M. F.; MADEIRA, T. B., JUNIOR, V. R. A.;
NIXDORF, S. L.; NERY, M. M. F.; Desenvolvimento e validação de método espectrofotométrico
para determinação quantitativa do antirretroviral Tenofovir, p.87-97, 2014.
MINÉ, T. M. F.; MORAIS, D. C. M.; Revisão das legislações que vigoram sobre a estabilidade dos
medicamentos na indústria farmacêutica brasileira, p.21-38, 2013.
PEREIRA, L. N.; Estudo de fotoestabilidade de fármacos e ativos cosméticos nano e
microencapsulados, 2010, p.49, TCC (Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande
do Sul).